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Compuestos de triazol como bloqueantes de los canales de calcio de tipo T.

(07/12/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X representa un átomo de carbono de anillo o un átomo de nitrógeno de anillo; • R1 representa • alquilo(C2-6); • alquilo(C2-4) mono-sustituido con ciano, o alcoxi(C1-3); • fluoroalquilo(C1-4); • fluoroalcoxi(C1-3); • pentafluoro-sulfanilo; • cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que • dicho cicloalquilo(C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno de anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido; o está mono-sustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano, o fluoroalquilo(C1-3); o está di-sustituido con flúor, o tri-sustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente alquilo…

Derivados de quinolona.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/12/2018). Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, RUEEDI,GEORG, ZUMBRUNN,CORNELIA, ENDERLIN-PAPUT,STEPHANIE. Clasificación: A61P31/04, C07D498/04, C07D513/04, A61K31/429, C07D519/00, A61K31/4353, A61K31/424.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C3) o cicloalquilo (C3-C5); U representa CH o N; V representa O o S; y A representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2692652_T3.pdf

Preparación diastereoselectiva de los compuestos de biciclo[2.2.2]octan-2-ona.

(04/12/2018) Un proceso para la síntesis de los compuestos de (1R*,4R*,5S*,6S*)-6-hidroxi-5-arilbiciclo[2.2.2]octan-2-ona, los compuestos de fórmula (II):**Fórmula** dicho proceso comprende una ciclación de: • 2-ciclohexen-1-ona, y • un compuesto de fórmula Ar-CH2-CHO, donde Ar representa un grupo arilo; donde dicho proceso se lleva a cabo en ausencia de una base quiral; donde dicho proceso se lleva a cabo en presencia de *un catalizador, donde dicho catalizador es prolina, donde la prolina está presente en una cantidad de 0.05 equ. a 0.5 equ. con respecto a 2-ciclohexen-1-ona; y un solvente seleccionado del grupo que consiste de un solvente aromático, un solvente de éter, un solvente orgánico clorado, y un éster; o una mezcla de los mismos; donde dicho solvente está presente en una cantidad de aproximadamente…

Derivados del ácido acético azaindol y su uso como moduladores de receptor de prostaglandina D2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/10/2018). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, SIEGRIST,ROMAIN, HAZEMANN,JULIEN, BOUIS,PATRICK. Clasificación: A61P37/00, C07D471/04, A61K31/437.

Un compuesto of fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), fluoroalquilo (C1-2), alcoxi (C1-4), o halógeno; y R2 representa hidrógeno o metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho un compuesto.

PDF original: ES-2687279_T3.pdf

Derivados antibacterianos de quinazolin–4(3H)–ona.

(23/10/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es H o halógeno; R2 es el grupo M; R3 es H o halógeno; M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula** en las que A representa un enlace o C≡C; R1A es H o halógeno; R2A es H, alcoxi (C1-C3) o halógeno; R3A es H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C2-C4), hidroxialquilo (C1-C4), 1,2-dihidroxietilo, dialquilamino (C1-C3), 1- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-((dimetilglicil)oxi)metil-cicloprop-1-ilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, morfolin-4-il- alquilo (C1-C2) o morfolin-4-ilalcoxi (C2-C3); y R1B es hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), [dialquilamino (C1-C3)]-alquilo (C1-C3), 1,2-dihidroxiprop-3- ilo, 1-amino-cicloprop-1-ilo, 1-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)cicloprop-1-ilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo,…

Derivados de 8-(piperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolina.

(20/09/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 representa heteroaril-alquilo(C1-2), en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a elementos que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarilo está no sustituido o monosustituido o disustituido con alquilo(C1-4); o heterociclilalquilo( C1-2), en el que el heterociclilo es un anillo no aromático monocíclico de 5 o 6 elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno que está anillado a un anillo de fenilo o piridinilo y en el que el heterociclilo está no sustituido o monosustituido…

Derivados 1¿(piperazin¿1¿il)¿2¿([1,2,4]triazol¿1¿il)¿etanona.

(28/03/2018) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en la que**Fórmula** X representa N o CH; Y representa N o CR6; R1 representa alquilo (C1-4); cicloalquilo (C3-6); alcoxi (C1-4); cicloalcoxi (C3-6); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; alcoxi (C1-2) - alcoxi (C2-3); alquilo (C1-3) que está mono-sustituido con -NR7R8; alcoxi (C2-3) que está mono-sustituido con -NR7R8; heterociclilo, en el que el heterociclilo es un anillo saturado mono- cíclico de 4 a 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados entre nitrógeno y oxígeno y en el que dicho heterociclilo no está sustituido o mono-sustituido con alquilo…

Compuestos de 4-(benzoimidazol-2-il)-tiazol y derivados aza relacionados.

(12/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo benceno, piridina, o pirimidina; (R1)n representa uno o dos sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; cicloalquilo (C3-6) opcionalmente mono-sustituido con hidroxi; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)- alcoxi (C2-4); hidroxi-alquilo (C1-4); hidroxi-alcoxi (C2-4); hidroxi; alquil(C1-4)-sulfonilo; fenilo; heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); -CO-alquilo (C1-4); -CO-alcoxi…

Antibióticos de oxazolidinilo.

(22/03/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa alcoxi o halógeno; U y V cada uno independientemente representa CH o N; "----" es un enlace o está ausente; W representa CH o N o, cuando "----" está ausente, W representa CH2 o NH, con la condición que U, V y W no todos representen N; A representa un enlace o CH2; R2 representa H o, siempre que A sea CH2, puede también representar OH; m y n cada uno independientemente representa 0 o 1; D representa CH2 o un enlace; G representa un grupo fenilo que está sustituido una vez o dos veces en la posición o posiciones meta y/o para con sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi (C1-C3) y halógeno, o G es uno de los grupos G1 y G2**Fórmula** en los que Z1, Z2 y Z3 cada uno representa CH, o Z1 y Z2 cada uno representa CH y Z3 representa N, o …

Derivados de heterociclilo y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4), halógeno o ciano; R2 representa hidrógeno o halógeno; uno de R3, R4 y R5 representa carboxi-alquilo (C1-C3), carboxi-ciclopropilo o carboxi-alcoxi (C1-C3) y los otros dos representan independientemente entre sí hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno; R6 representa hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno; R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), cicloalquil (C3-C6)-metoxi, cicloalquiloxi (C3-C6), metoxietoxi, di-[alquilo (C1-C2)]-amino, fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), halógeno o alquilsulfonilo (C1-C4); o R6 y R7 juntos representan metilendioxi o etilendioxi; R8 representa: …

Antibióticos de oxazolidinona.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W, y X representa(n) N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquillo (C1-C4); A representa N; • B representa CH; D representa NRc; E representa CH2, CO o CH2CH2; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H y Rc representa H o alquilo (C1-C4); m representa el número entero 1, y n representa el número entero 0; o • B representa CH; D representa *-CH(Rd)-N(Re)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2 o CO;…

Derivados antibacterianos de 1H-indazol y 1H-indol.

(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde X representa N o CH; R1 representa H o halógeno; R2 representa alquiniloxi(C3-C4) o el grupo M; R3 representa H o halógeno; M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula** en donde A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi(C1-C3) o halógeno; R3A representa H, alcoxi(C1-C3), hidroxialcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), tioalcoxi(C1-C3), trifluorometoxi, amino, hidroxialquilo(C1-C4), 2-hidroxiacetamido, 1-aminociclopropilo, 1-hidroximetil- cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)ciclopropilo, 1-(((dimetilglicil)oxi)metil)ciclopropilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1,2-dihidroxietilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, 3-(hidroxialquil(C1-C3))oxetan-3-…

Forma cristalina de (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona y su uso como antagonistas del receptor de orexina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/10/2016). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, VON RAUMER,MARKUS, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, A61K31/4192.

Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; caracterizada por: • la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2θ: 8,6°, 15,2°, y 21,3°; o • la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2•: 13,4°, 18,3°, y 24,0°.

PDF original: ES-2651475_T3.pdf

Forma de sal cristalina de (s)-(2-(6-cloro-7-metil-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metil-pirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2h-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona como antagonista de receptor de orexina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/10/2016). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, VON RAUMER,MARKUS, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, A61K31/4192.

Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; en la que dicho compuesto está presente en forma de la sal de ácido clorhídrico; en la que dicha forma de sal cristalina se caracteriza por la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X en los siguientes ángulos de refracción 2θ: 11,0º, 24,1º y 24,5º, en el que dicho diagrama de difracción de polvo de rayos X se obtiene al usar radiación de Cu Kα1 y Kα2 combinada, sin extracción de Kα2; y la precisión de los valores 2θ está en el intervalo de 2θ +/- 0,2º.

PDF original: ES-2651508_T3.pdf

Derivados de 2H-indazol antibacterianos.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa H o halógeno; R2 representa alquiniloxi (C3-C4) o el grupo M; R3 representa H o halógeno; M es uno de los grupos MA, MB, MC y MD que se representan a continuación en el presente documento**Fórmula** en la que A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno; R3A representa H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), dihidroxialcoxi (C3-C4), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, amino, dialquilamino (C1-C3), 2-hidroxiacetamido, hidroxialquilo (C1-C4), 1- aminociclopropilo,…

Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de ALX.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que n representa 0, 1, 2, 3, o 4; D representa =N- o =C(R5)-; E representa =N- o =C(R4A)-; R9 representa alquilo (C1-C4) o halógeno; R1 representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), ciano o halógeno; R2 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno o metilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo cicloalquilo (C3-C5) monocíclico; R4 y R4A representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, nitro o halógeno; R5 representa hidrógeno o…

Derivados de espiro[2.4]heptano con puente sustituidos con piperazina como agonistas del receptor ALX.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/05/2016). Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, CREN,Sylvaine, POZZI,DAVIDE. Clasificación: A61K31/495, C07D295/14, C07D295/13.

El compuesto de fórmula (I), compuesto que es (5R)-N5-(1-(p-tolil)ciclopropil)-(6R)-N6-(2-(4-metilpiperazin-1-il)etil)- (4S,7R)-[4,7-etileno-espiro[2.4]heptano]-5,6-dicarboxamida;**Fórmula** o una sal del compuesto.

PDF original: ES-2639798_T3.pdf

Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados sustituidos con difluoroetil¿oxazol como agonistas del receptor de ALX.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/05/2016). Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, CREN,Sylvaine, POZZI,DAVIDE. Clasificación: A61K31/422, C07D413/12.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que los sustituyentes en el anillo piperidina están en disposición trans; o una sal de dicho compuesto.

PDF original: ES-2634693_T3.pdf

Moduladores del receptor cxcr7.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que •presenta NR5, e Y representa CHRY en la que RY representa hidrógeno, o alquilo (C1-3); y •y R3b junto con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un grupo carbonilo, o •de R2a, R2b, R3a y R3b representan independientemente hidrógeno, o alquilo (C1-3); y el resto de R2a, R2b, R3a y R3b representan hidrógeno; o •presenta CHRX en la que RX representa hidrógeno, o alquilo (C1-3), e Y representa NR5; y •y R2b junto con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un grupo carbonilo, o •de R2a, R2b, R3a y R3b representan independientemente hidrógeno, o alquilo (C1-3); y el resto de R2a, R2b, R3a y R3b representan hidrógeno; o •presenta NR5 e Y representa…

Derivados biaromáticos antibacterianos.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R representa H, ciano, alcoxi (C1-C3), cianometoxi, cicloalquilmetoxi (C3-C6), hidroxialcoxi (C2-C4), alcoxi (C1-C3)- alcoxi (C2-C3), alcoxicarbonilo (C1-C4), 2-etoxi-2-oxoetoxi, 2-(metilamino)-2-oxoetoxi, (1-cianociclobutil)metoxi, 3- hidroxi-pirrolidin-1-ilo o (3,4-dihidroxiciclopentil)metoxi; U1 representa N o CR1, U2 representa N o CR2, U3 representa N o CR3 y U4 representa N o CR4, se entiende que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden representar N al mismo tiempo; V1 representa N o CR5, V2 representa N o CR6, V3 representa N o CR7 y V4 representa N o CH, se entiende que como máximo dos de V1, V2, V3 y V4 pueden representar N al mismo tiempo; R1 representa H, ciano, hidroxi…

Derivados de piridin-4-ilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/01/2016). Inventor/es: BOLLI, MARTIN, NAYLER, OLIVER, STEINER, BEAT, LESCOP,Cyrille. Clasificación: A61P37/00, C07D413/04, A61K31/4433.

Un compuesto de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 representa alquilo C2-5 o ciclopentilo; y R2 representa -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH; o una sal del mismo.

PDF original: ES-2649475_T3.pdf

Novedosos derivados de acrilamida como agentes contra la malaria.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: el anillo A es un anillo de fenileno o piridin-5 diilo, en el que el grupo -X-R3 se une al anillo A en la posición meta o para con respecto al punto de unión del anillo A con el grupo -CH2-; R1 representa fenilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros; en el que dicho fenilo o heteroarilo independientemente está no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-5), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3) y alquil (C1-3)-SO2-; • X representa -NR4-, en el…