Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula**

donde:

A se selecciona entre fenilo y heteroarilo;

B se selecciona entre fenilo y heteroarilo;

L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O;

R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl;

R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl;

o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13;

con la condición de que cuando R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, L es O;

con la condición de que cuando R1 es H, o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo; o R3 se selecciona entre alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl;

R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo;

R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y C(O)R10, en donde cuando R7 es C(O)R10, R8 es H o alquilo; o

R7 y R8 pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo;

R9a, R9b, R9c, R9d, R9e y R9f se seleccionan independientemente entre H y alquilo;

R10 se selecciona entre alquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo;

---- está ausente o representa un enlace, en donde cuando ---- es un enlace R1 y R4 están ausentes; m es 0, 1 o 2;

n es 0, 1 o 2;

siempre que la suma de m y n sea 0, 1 o 2; q es 1 o 2;

alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 6 átomos de carbono (C1-C6) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 6 átomos de carbono (C3-C6);

el alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 y NR13R14;

cicloalquilo es un hidrocarburo saturado monocíclico de entre 3 y 7 átomos de carbono (C3-C7);

el cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre S- alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, alquilo, alcoxi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl y NR13R14;

el fenilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, OH, F, Cl, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 y NR13R14;

alquileno es un radical alquilo de cadena lineal C1-3 bivalente o un radical alquilo ramificado C3-4 bivalente, donde el alquileno puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, heterociclilo, alcoxi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 y NR13R14;

heterociclilo es un anillo monocíclico que está saturado o parcialmente insaturado, que contiene, cuando sea posible, 1 o 2 miembros en el anillo seleccionados independientemente entre N, S, O y NR13 y de 2 a 5 átomos de carbono;

el heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, oxo, OH, F, Cl, -CN,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/057031.

Solicitante: Chronos Therapeutics Limited.

Inventor/es: MICHELI, FABRIZIO, TARSI,Luca, CREMONESI,Susanna, SEMERARO,TERESA, LUKER,TIM, LESLIE,COLIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4025 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/409 A61K 31/00 […] › teniendo cuatro de estos ciclos, p. ej. derivados de la porfina bilirrubina, biliverdina (hemina, hematina A61K 31/555).
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D211/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de carbono acíclico unido en posición 4.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2687604_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Derivado de quinolina, del 21 de Diciembre de 2018, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto seleccionado entre N-{5-[(6,7-dimetoxi-4-quinolinil)oxi]-2-piridinil}-2,5-dioxo-1-fenil-1,2,5,6,7,8- hexahidro-3-quinolinacarboxamida y una sal del mismo.

Carboxilatos de piperidin-1-ilo y azepin-1-ilo como agonistas del receptor muscarínico M4, del 19 de Diciembre de 2018, de HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED: Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde m, p y q representan cada uno independientemente, […]

Antagonistas de receptores, del 19 de Diciembre de 2018, de PROXIMAGEN, LLC: Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 es -CONR3R4 X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) […]

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso, del 18 de Diciembre de 2018, de Agios Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; […]

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3, del 13 de Diciembre de 2018, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, […]

Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, del 7 de Diciembre de 2018, de Galapagos NV: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** en la que, R1 es H, o Me; L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-; Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico […]

Inhibidores de Fak, del 28 de Noviembre de 2018, de Cancer Therapeutics CRC Pty Limited: Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una forma iónica, salina o de solvato del mismo, en la que: R1 se selecciona de: H y**Fórmula** en […]

Inhibidores de metalo-beta-lactamasa (MBL) que comprenden un resto quelante de cinc, del 27 de Noviembre de 2018, de UNIVERSITETET I OSLO: Un compuesto para su uso en un método de tratamiento y/o prevención de una infección bacteriana en un ser humano o mamífero no humano, comprendiendo dicho […]

‹‹ Bomba de aceite de caudal variable que comprende un sistema de regulación de la presión de aceite en función de la temperatura

Procedimiento para la producción de productos semiacabados de fibras compuestas ››