Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.
Compuesto que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
n es un número entero de 0 a 2;
A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido;
A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4);
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R3 es oxazolidin-2-on-3-ilo 4-sustituido;
R4 es arileten-1-ilo opcionalmente sustituido;
R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R8 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, arilo opcionalmente sustituido o aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido o
R7 y R8 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y homopiperazinilo; donde dicho piperazinilo u homopiperazinilo está opcionalmente N-sustituido por R12;
R12 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C8, alcoxicarbonilo C1-C4, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido, aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido y ariloilo opcionalmente sustituido e
hidratos, solvatos y sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2002/032433.
Solicitante: Azevan Pharmaceuticals, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 115 RESEARCH DRIVE BETHLEHEM, PA 18015 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: KOPPEL, GARY, A., BRUNS, ROBERT, F., JR., HEINDEL, NED, D., GUILLON,CHRISTOPHE D. G, LU,SHIFANG, MILLER,MARVIN J.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4178 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
- A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
- A61P1/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Preparaciones estomatológicas, p.ej. medicamentos para caries, aftas, periodontitis.
- A61P1/04 A61P 1/00 […] › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
- A61P1/06 A61P 1/00 […] › de disquinesias esofágicas.
- A61P1/08 A61P 1/00 […] › para las náuseas, cinetosis o vértigos; Antieméticos.
- A61P1/12 A61P 1/00 […] › Antidiarreicos.
- A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P11/02 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Agentes nasales, p. ej. descongestivos.
- A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
- A61P13/02 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
- A61P13/08 A61P 13/00 […] › de la próstata.
- A61P13/10 A61P 13/00 […] › de la vejiga.
- A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
- A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P17/04 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › Antipruriginosos.
- A61P17/06 A61P 17/00 […] › para el tratamiento de la psoriasis.
- A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
- A61P19/04 A61P 19/00 […] › para problemas inespecíficos del tejido conjuntivo.
- A61P19/08 A61P 19/00 […] › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
- A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
- A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- A61P25/06 A61P 25/00 […] › Agentes contra la migraña.
- A61P25/08 A61P 25/00 […] › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
- A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
- A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
- A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
- A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P25/32 A61P 25/00 […] › del alcohol.
- A61P25/36 A61P 25/00 […] › de los opiáceos.
- A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P29/02 A61P […] › A61P 29/00 Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). › sin efecto antiinflamatorio.
- A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- A61P31/18 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
- A61P37/06 A61P 37/00 […] › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
- A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- A61P9/08 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
- A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07D205/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
- C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/02 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen dos heterociclos.
- C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2666188_T3.pdf
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