Derivados de prolina sulfonamida como antagonistas del receptor de orexina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/11/2019). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61P25/00, A61P3/00, A61P39/00, A61P25/30, A61K31/401, C07D207/48, A61K31/4025.
El compuesto (3,5-dimetil-fenil)-amida del ácido (S)-1-(4-metoxi-bencenosulfonil)-pirrolidin-2-carboxílico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para su uso como un medicamento.
PDF original: ES-2769607_T3.pdf
Uso de derivados de bencimidazol-prolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/01/2019). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4192.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en la prevención o tratamiento de síndrome del ocaso;
en el que el compuesto de fórmula (I) está en configuración absoluta (S);
Ar1 representa**Fórmula**
y Ar2 representa**Fórmula**.
PDF original: ES-2696708_T3.pdf
Derivados de bencimidazol-prolina.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa
• fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que
• uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente…
Forma de sal cristalina de (s)-(2-(6-cloro-7-metil-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metil-pirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2h-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona como antagonista de receptor de orexina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/10/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, A61K31/4192.
Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; en la que dicho compuesto está presente en forma de la sal de ácido clorhídrico; en la que dicha forma de sal cristalina se caracteriza por la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X en los siguientes ángulos de refracción 2θ: 11,0º, 24,1º y 24,5º, en el que dicho diagrama de difracción de polvo de rayos X se obtiene al usar radiación de Cu Kα1 y Kα2 combinada, sin extracción de Kα2; y la precisión de los valores 2θ está en el intervalo de 2θ +/- 0,2º.
PDF original: ES-2651508_T3.pdf
Forma cristalina de (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona y su uso como antagonistas del receptor de orexina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/10/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, A61K31/4192.
Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; caracterizada por:
• la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2θ: 8,6°, 15,2°, y 21,3°; o
• la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2•: 13,4°, 18,3°, y 24,0°.
PDF original: ES-2651475_T3.pdf
Derivados de 2-(1,2,3-triazol-2-il)benzamida y 3-(1,2,3-triazol-2-il)picolinamida como antagonistas del receptor de orexina.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar1 representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiofenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; en el que dicho heteroarilo está no sustituido, mono- o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3);
R1 representa un sustituyente opcional seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), hidroxi y halógeno;
R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno o ciano;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), fluoroalquilo (C1-3) o halógeno;
R4 representa hidrógeno,…
Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina.
(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en:
• alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y
• -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y
• fenilo o…
Novedosos derivados de oxazolidinona y su uso como antagonistas del receptor de la orexina.
(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
Y representa CH2, CHR1
, o CR1R2; en las que* R1y R2representan independientemente alquilo (C1-4);
R3representa Ar1o Ar3-Z-Ar2-* en el que el asterisco indica el enlace que está unido al resto de la molécula;
enla que
• Ar1representa arilo o heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está independientemente no sustituido,o monosustituido, disustituido, o trisustituido, en el que los sustituyentes se han seleccionadoindependientemente del grupo que consiste en
•alquilo (C1-4), alcoxi(C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi(C1-3), fluoroalquil(C1-4)-tio, ycicloalquil (C3-6)alcoxi(C1-4);
•…