Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL para su uso en el tratamiento del cáncer.

Un compuesto que tiene una fórmula estructural:**Fórmula**

en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**

en la que R1 y R2,

independientemente, se seleccionan entre el grupo que consiste en H, CN, NO2, halo, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, OR', SR', NR'R", COR', CO2R',

OCOR', CONR'R", CONR'SO2R", NR'COR", NR'CONR''R'", NR'C≥SNR"R'", NR'SO2R", SO2R' y SO2NR'R"; R3 se selecciona entre un grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, OR', NR'R", CO2R', COR', CONR'R", CONR'SO2R", alquilen C1-3-CH(OH)CH2OH, SO2R' y SO2NR'R";

R', R" y R'", independientemente, son H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, CF3, arilo, heteroarilo, alquilen C1-3-heterocicloaicilo o heterocicloalquilo;

R' y R", o R" y R'", pueden tomarse junto con el átomo al que están unidos para formar un anillo de 3 a 7 miembros; B, C, D y E individualmente son fenilo opcionalmente sustituido, en los que el fenilo contiene de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en CN, NO2, halo, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, OR', SR', NR'R", CO2R', COR', OCOR', CONR'R", CONR'SO2R", NR'COR", NR'SO2R", alquilen C1-3-CH(OH)CH2OH, SO2R' y SO2NR'R", en los que cada R' y R", independientemente, es H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, CF3, arilo, heteroarilo, alquilen C1-3-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo; y

X e Y se seleccionan entre el grupo que consiste en -C≡C-, -CH2-CH2-,

**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/022315.

Solicitante: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Office of Technology Transfer 1600 Huron Parkway, 2nd Floor Ann Arbor, MI 48109-2590 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WANG,SHAOMENG, AGUILAR,ANGELO, ZHOU,HAIBIN, CHEN,JIANFANG, MEAGHER,JENNIFER LYNN, SUN,DUXIN, YANG,CHAO-YIE, LIU,LIU, BAI,LONGCHUAN, MCEACHERM,DONNA, STUCKEY,JEANNE, LI,XIAOQIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D403/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2693107_T3.pdf

 

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