Compuestos de pirimidina sustituidos y su uso como inhibidores de SYK.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:

Ciclopropil(5-(4-(4 -((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-1-il)metanona;

2,2,2-trifluoro-1-(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3- il)etanona;

1-(5-(4-(4((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)etanona; (5-(4-(4-((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)(morfolino) metanona;

(5-(4-(4-((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1,2-dimetil-1H-indol-3-il)(pirrolidin-1- il) metanona;

Ciclopropil(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3- il)metanona 2,2,2-trifluoro-1-(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)indolina-1-3- il)etanona;

(R)-ciclopropilo(5-(4-(4-((3-hidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il) metanona;

(R)-ciclopropilo(5-(4-(4-((3-hidroxipiperidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il) metanona;

(1-(2-(1-ciclopropil-3-metil-1H-indol-5-ilamino)pirimidin-4-il)-3-metil-1H-pirazol-4-il)(3-hidroxiazetidin-1-il)metanona 1-(5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-3-il)etanona;

(R)-1-(5-(4-(4-((3-hidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-3-il)etanona;

1-(5-(4-(4((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-3-il)etanona;

1-(5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-3-il)-2,2,2- trifluoroetanona;

(R)-2,2,2-trifluoro-1-(5-(4-(4-((3-Hidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidina-2-ilamino)-1H-indol-3- il)etanona;

2,2,2-trifluoro-1-(5-(4-(4-(((2S,4R)-4-hidroxi-2-(hidroximetil)pirrolidin-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2- ilamino)-1H-indol-3-il)etanona;

1-(5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)- 2,2,2-trifluoroetanona;

2,2,2-trifluoro-1-(5-(4-(4-(((3S,4R)-3-hidroxi-4-metoxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1- metil-1H-indol-3-il)etanona; 2,2,2-trifluoro-1-(5-(4-(4-(((2S,4R)-4-hidroxi-2-(hidroximetipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2- ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)etanona;

Ciclopropil(5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1Hindol- 3-il)metanona;

Ciclopropil(5-(4-(4-((3S,4R)-3-hidroxi-4-metoxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil- 1H-indol-3-il)metanona;

Ciclopropil(5-(4-(4-(((3S,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1Hindol- 3-il)metanona;

Ciclopropil(5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-3-il) metanona;

Ciclopropil(5-(4-(4-((3S,4R)-3-hidroxi-4-metoxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol- 3-il) metanona;

(R)-ciclopropilo(5-(4-(4-((3-hidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-3- il)metanona;

1-(5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-3-il)-2,2- difluoroetanona;

(R)-2,2-difluoro-1-(5-(4-(4-((3-hidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-3- il)etanona;

1-(5-(4-(4-(((3S,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-3-il)-2,2- difluoroetanona;

2,2-difluoro-1-(5-(4-(4-(((3S,4R)-3-hidroxi-4-metoxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino1- metil-1H-indol-3-il)etanona;

1-(5-(4-(4-((3S,4S)-3,1,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)- 2,2-difluoroetanona;

(R)-2,2-difluoro-1-(5-(4-(4,4(3-hidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3- il)etanona;

Ciclopropil(1-ciclopropil-5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)- 1H-indol-3-il)metanona;

(R)-ciclopropilo(1-ciclopropil-5-(4-(4-((3-hidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol- 3-il)metanona;

(R)-ciclopropilo(1-ciclopropil-5-(4-(4-((3-metoxipirrolidin-1-ilmetil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol- 3-il) metanona;

1-(5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)-2- 35 metilpropan-1-ona;

1-(5-(4-(4-(((3S,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il-pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)-2- metilpropan-1-ona;

(R)-1-(5-(4-(4-((3-Hidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil)-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)-2- metilpropan-1-ona;

1-(5-(4-(4-(((3S,4R)-3-Hidroxi-4-metoxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol- 3-il) -2-metilpropan-1-ona;

Ciclopropil(5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihidroxipirrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1,2-dimetil- 1H-indol-3-il)metanona;

Ciclopropil(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1,2-dimetil-1H-indol-3-il) metanona;

Ciclopropil(5-(4-(4-((cis-3,4-dihidroxipyrrolidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1,2-dimetil-1Hindol- 3-il)metanona;

Ciclopropil(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1,2-dimetil-1H-indol-3-il) metanona;

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/022135.

Solicitante: Genosco.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 12801 Busch Place Santa Fe Springs, CA 90670 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KOH, JONG, SUNG, KIM,JUNG-HO, KIM,SE-WON, JUNG,DONG SIK, LEE,JAEKYOO, SONG,HO-JUHN, CHOI,JANG-SIK, HWANG,HAE-JUN, LEE,EUNHO, LEE,TAE-IM, CHOI,YUNG-GEUN, HAN,IK-HWAN, LEE,JAESANG, LEE,IN YONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D403/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2668479_T3.pdf

 

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