Compuestos de imidazol y triazol como inhibidores de DGAT-1.

Compuesto representado por la fórmula general (1):**Fórmula**

en la que el anillo A es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado;

o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado:

el anillo B es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano:

X es un enlace sencillo u -O-:

Y es (a) alquilo C1-8 lineal o ramificado que incluye un grupo que tiene 2 grupos sustituyentes en el mismo átomo de carbono de alquilo, y en la que los 2 grupos sustituyentes forman un anillo junto con el carbono adyacente y que está sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) que se selecciona(n) de (i) aminocarbonilo que puede estar sustituido con alquilo C1-8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con de 1 a 3 hidroxilos, y (ii) carboxilo; o (b) cicloalquilo C3-8 que está sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) que se selecciona(n) de alquilo C1-8 lineal o ramificado sustituido con carboxilo, carboxilo, alquilo C1-8 lineal o ramificado sustituido con alcoxilo C1-8 lineal o ramificado y aminocarbonilo; Z es CR1 o átomo de nitrógeno:

R1 es hidrógeno, átomo de halógeno, alcoxilo C1-8 lineal o ramificado o alquilo C1-8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con de 1 a 6 átomo(s) de halógeno:

(i) cuando Z es CR1, R2 es la fórmula a continuación:**Fórmula**

en la que Z' representa un enlace sencillo, alquileno C1-8, -Alk-O-, o -Alk1-O-Alk2-, en la que Alk, Alk1 y Alk2 representan cada uno independientemente alquileno C1-6, y el enlace en el extremo derecho representa un enlace al anillo C,

el anillo C representa un grupo hidrocarbonado aromático, monocícliclo, bicíclico o tricíclico de 6 a 14 miembros o un grupo heterocíclico aromático, monocícliclo o bicíclico de 5 a 14 miembros, R3 y R4 representan cada uno independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, alquilo C1-8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con de 1 a 6 átomo(s) de halógeno, alcoxilo C1-8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con de 1 a 6 átomo(s) de halógeno, alquilo C1-8 lineal o ramificado sustituido con un heterociclo no aromático, monocícliclo o bicíclico de 5 a 14 miembros, o carbonilo sustituido con un heterociclo no aromático, monocícliclo o bicíclico de 5 a 14 miembros:

(ii) cuando Z es un átomo de nitrógeno, R2 es alquilo C1-8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con de 1 a 6 átomo(s) de halógeno, alcoxilo C1-8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con de 1 a 6 átomo(s) de halógeno, alquiltio C1-8 lineal o ramificado, un grupo hidrocarbonado aromático, monocícliclo, bicíclico o tricíclico de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alcoxilo C1-8 lineal o ramificado, un grupo heterocíclico no aromático, monocícliclo o bicíclico de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 átomo(s) de halógeno, cicloalquilo C3-8 que puede estar sustituido con de 1 a 7 átomo(s) de halógeno, ariloxilo monocícliclo, bicíclico o tricíclico de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) seleccionado(s) de un átomo de halógeno y ciano, heteroariloxilo monocícliclo o bicíclico de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado, cicloalquiloxilo C3-8 o alcoxilo C1-8 lineal o ramificado sustituido con cicloalquilo C3-8,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/066431.

Solicitante: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-2-10, Dosho-machi, Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541-8505 JAPON.

Inventor/es: SAKURAI, OSAMU, HAYASHI,Norimitsu, SARUTA,KUNIO, SAWAMOTO,HIROAKI, OBOKI,ERI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07D249/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2690315_T3.pdf

 

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