18 inventos, patentes y modelos de GUDE,MARKUS

Uso de derivados de bencimidazol-prolina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/01/2019). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4192.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en la prevención o tratamiento de síndrome del ocaso; en el que el compuesto de fórmula (I) está en configuración absoluta (S); Ar1 representa**Fórmula** y Ar2 representa**Fórmula**.

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Derivados de bencimidazol-prolina.

(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que Ar1 representa • fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que • uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente…

Forma de sal cristalina de (s)-(2-(6-cloro-7-metil-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metil-pirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2h-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona como antagonista de receptor de orexina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/10/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, A61K31/4192.

Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; en la que dicho compuesto está presente en forma de la sal de ácido clorhídrico; en la que dicha forma de sal cristalina se caracteriza por la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X en los siguientes ángulos de refracción 2θ: 11,0º, 24,1º y 24,5º, en el que dicho diagrama de difracción de polvo de rayos X se obtiene al usar radiación de Cu Kα1 y Kα2 combinada, sin extracción de Kα2; y la precisión de los valores 2θ está en el intervalo de 2θ +/- 0,2º.

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Forma cristalina de (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona y su uso como antagonistas del receptor de orexina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/10/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, A61K31/4192.

Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; caracterizada por: • la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2θ: 8,6°, 15,2°, y 21,3°; o • la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2•: 13,4°, 18,3°, y 24,0°.

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Derivados de oxazolidinona antibióticos.

(23/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi o ciano; cada uno de Y1 e Y2 representa CH y uno o dos de U, V, W y X representa(n) N, y cada uno de los restantes representa CH o, en el caso de X, también puede representar CRa, y, en el caso de W, también puede representar CRb, o cada uno de U, V, W, X, Y1 e Y2 representa CH, o cada uno de U, V, W, X e Y1 representa CH e Y2 representa N, o también uno o, con la condición de que que R1 sea hidrógeno, dos de U, V, W, X, Y1 e Y2 representan CRc y cada uno de los restantes representa CH; Ra representa halógeno; Rb representa alcoxi, alcoxicarbonilo o alcoxialcoxi; Rc, cada vez que aparece, representa independientemente hidroxi o alcoxi; A es CH2CH(OH), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) o CH(NH2)CH2, B es CH2CH2, CH2NH o CONH y D es CH2,…

Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y • fenilo o…

Novedosos derivados de oxazolidinona y su uso como antagonistas del receptor de la orexina.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que Y representa CH2, CHR1 , o CR1R2; en las que* R1y R2representan independientemente alquilo (C1-4); R3representa Ar1o Ar3-Z-Ar2-* en el que el asterisco indica el enlace que está unido al resto de la molécula; enla que • Ar1representa arilo o heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está independientemente no sustituido,o monosustituido, disustituido, o trisustituido, en el que los sustituyentes se han seleccionadoindependientemente del grupo que consiste en •alquilo (C1-4), alcoxi(C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi(C1-3), fluoroalquil(C1-4)-tio, ycicloalquil (C3-6)alcoxi(C1-4); •…

Derivados de 1,2-diamido-etileno como antagonistas de orexina.

(12/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa ciclopropilo o ciclopropil-metilo; R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), ciclopropilo o fenil-alquilo (C1-4), en los que el fenilo está sin sustituir, o mono-,di- o tri-sustituido, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4),alcoxi (C1-4), trifluorometilo y halógeno; R3 representa heterociclilo, en el que dicho heterociclilo es un anillo bicíclico de 8 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que al menos unanillo de dicho sistema…

2-Benzotiofenil y 2-naftil-oxazolidinonas y sus análogos azaisósteros como agentes antibacterianos.

(12/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi (C1-4) o halógeno; R2 representa hidrógeno o alcoxi (C1-4); U representa N o CH; V representa N o CRb, en el que Rb es hidrógeno o halógeno; W representa *-CH≥CRa-, *-N≥CH- o S, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al átomo decarbono que conecta V y W y en el que Ra 10 representa hidrógeno o halógeno; X representa N o CRc, en el que Rc es hidrógeno, alquilo (C1-4) o halógeno; con la condición de que el grupo de fórmula (D).

Derivados de 5,6,7,8-tetrahidro-imidazo[1,5-a]pirazina.

(11/05/2012) Un Compuesto de fórmula (I), en la que Fórmula (I) En la que X representa CH2 o O; R1 representa un grupo fenilo, en el cual el grupo es independientemente mono-, di-, o tri-sustituido, en donde los sustituyentes son seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometoxi y trifluorometilo; R2 representa alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), alquenilo (C2-4), halógeno, ciano, hidroximetilo, trifluorometilo, C (O) NR5R6 o ciclopropilo; R3 representa alquilo (C1-4), alcoxi-metilo (C1-4) o halógeno; R4 representa alquilo (C1-4); R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); y R6 representa hidrógeno o alquilo…

COMPUESTOS DE 3-AZA-BICICLO[3.3.0]OCTANO.

(04/01/2012) Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para la prevención o tratamiento de enfermedades seleccionadas del grupo que consiste en todos los tipos de trastornos de sueño, síndromes relacionados con el estrés, de uso, abuso, búsqueda o reinstauración de sustancias psicoactivas, de las disfunciones cognitivas en la población saludable y en trastornos psiquiátricos y neurológicos, de trastornos de la alimentación o de la bebida.

DERIVADOS 2-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.

(30/08/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa arilo o heterociclilo, donde el arilo o heterociclilo es no sustituido o independientemente mono- o disustituido, donde los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-4, NR2R3, halógeno y fenilo o piridilo no sustituido o independientemente mono- o di-sustituido, donde los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, flúor y cloro; B representa un grupo arilo- o heterociclilo, donde el arilo o heterociclilo es no sustituido…

COMPUESTOS DE AZETIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.

(03/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula (I) en la que: X representa C(O) o SO2; R1 representa arilo, en el que el arilo no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, NR3R4, N(R3)C(O)R4, C(O)NR3R4 y fenilo no sustituido, o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi; o R1 representa heteroarilo, en el que el heteroarilo no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo…

DERIVADOS DE 3-HETEROARIL(AMINO O AMIDO)-1-(BIFENIL O FENILTIAZOLIL)CARBONILPIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE OREXINA.

(04/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que X-R1 representa -N(H)-pirimidinilo, en el que dicho pirimidinilo no está sustituido o está monosustituido, seleccionándose el sustituyente de alquilo (C1-4) o halógeno, o X-R1 representa -NH-C(O)-heterociclilo, en el que el heterociclilo se selecciona de benzofuranilo e imidazo[2,1-b]-tiazolilo, en el que dicho heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono-, di- o trisustituido, seleccionándose los sustituyentes independientemente de alquilo (C1-4); A representa un grupo fenilo o tiazolilo, en el que el fenilo o tiazolilo no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-4); B representa…

DERIVADOS DE TRANS-3-AZA BICICLO(3.1.0)HEXANO.

(03/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), en el que los centros estereogénicos están en configuración (1S,2S,5R) Fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono- o di-sustituido independientemente, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), trifluorometilo, -NR 2 R 3 y halógeno; B representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido independientemente, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6),…

DERIVADOS DE 2-CICLOPROPIL-TIAZOL.

(31/01/2011) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)**Y representa (CH2)n, en el que n representa 0 ó 1; B representa fenilo, en la que el anillo fenilo está insustituido o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo y halógeno; y R1 representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o el heterociclilo está independientemente insustituido o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo y -NH-CO-alquilo (C1-4); o R1 representa…

DERIVADOS DE 3-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO.

(24/01/2011) Un compuesto de fórmula (I) N H N R1 X O A n B Fórmula (I) en la que X representa C(O) o SO2; A representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alquinilo(C2-6), hidroxi-alquilo(C1-4), hidroxi-alquinilo(C2-6), trimetilsilil-etinilo, cicloalquil(C3-6)-etinilo, alcoxi(C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, NR2R3, N(R2)C(O)R3, C(O)NR2R3 y halógeno; B representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6),…

DERIVADOS DE 1,4,5,6,7,8-HEXAHIDRO-1,2,5-TRIAZA-AZULENO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.

(25/05/2010) Un compuesto de fórmula (II), en la que la quiralidad es como se indica a continuación, y

 

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