Compuestos orgánicos y sus usos.
(17/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula**
y estereoisómeros del mismo;
en la que
R3 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6
R1 y R2 son independientemente hidrógeno o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalquil C3-C7 alquilo C0-C2, cada uno de los cuales está sustituido con 0, 1 o 2 restos seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O o S y dicho anillo heterocíclico tiene de 4 a 7 átomos totales en el anillo, teniendo dicho heterociclo 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Moduladores de propiedades farmacocinéticas de la terapéutica.
(17/08/2016) Una composición farmacéutica que comprende a un compuesto de la fórmula IIB:**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos, estereoisómeros y/o ésteres farmacéuticamente aceptables donde:
R10a y R10b son cada uno, independientemente, H o -C1-4 alquilo;
R12 es H o -CH3;
R13 es -(CH2)0-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O) NR20R21, -(CH2)1-3C(O)R22, -(CH2)1-3S(O)2R22 o -(CH2)1-3-R23;
R14 y R15 son cada uno, independientemente, H, -C1-4 alquilo o arilalquilo;
R17 y R18 son cada uno independientemente, H o -C1-3 alquilo;
R19 es H, -C1-4 alquilo o arilalquilo;
R20 y R21 son cada uno, independientemente, H, -C1-3 alquilo, -C(O)R17 o -S(O)2R17; o
R20 y R21, tomados en conjunto con el átomo nitrógeno al cual se adhieren, forman un anillo heterociclilo de 5-6 miembros sustituido o no sustituido que contiene a 1-2 heteroátomos…
Moduladores de propiedades terapéutica de las farmacocinéticas.
(10/08/2016) Una composición farmacéutica que comprende al compuesto de la fórmula IIB:**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos, estereoisómeros y/o ésteres farmacéuticamente aceptables, donde: R10a y R10b son independientemente H o -C1-4 alquilo;
R12 es H o -CH3;
R13 es -(CH2)0-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O) NR20R21, -(CH2)1-3C(O)R22, -(CH2)1-3S(O)2R22 o -(CH2)1-3-R23;
R14 y R15 son cada uno independientemente H, -C1-4 alquilo o arilalquilo;
R17 y R18 son cada uno independientemente H o -C1-3 alquilo;
R19 es H, -C1-4 alquilo o arilo alquilo;
R20 y R21 son cada uno independientemente H, -C1-3 alquilo, -C(O)R17 o -S(O)2R17; o
R20 y R21, tomados en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual se adhieren,…
Derivados de 8-carbamoil-2-(pirid-6-il 2,3-disustituido)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina como agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedad inmunes y autoinmunes.
(10/08/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde
X es benzo[d]tiazolilo, tiazolo[5,4-b]piridinilo, tiazolo[4,5-c]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, tiazolo[5,4- c]piridinilo, tiazolo[4, 5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, o imidazo[1,2-b]piridazinilo;
Y1 es pirrolilo, pirazolilo, triazolilo o piridinilo; en donde Y1 está opcionalmente sustituido con uno, o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R5, CN, F, Cl, Br e I;
L1 se selecciona del grupo que consiste en (CR6R7)q, (CR6R7)s-LOC6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-SO)2- (CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O) NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r y (CR6R7)s- SO)2NR6A-(CR6R7)r;
…
Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula**
o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos,
en donde
Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1;
X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N;
X es N;
Z es CO, O o S(O)q;
Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido;
cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…
Derivados de sulfonil amida para el tratamiento del crecimiento celular anómalo.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un:
(a) carbociclilo de 4 a 7 miembros,
(b) heterociclilo de 4 a 7 miembros,
(c) fenilo, y
(d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros,
en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-;
B es fenilo o un heteroarilo…
MODULADORES DE LOS RECEPTORES A.
(28/07/2016). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio.
Moduladores de los receptores A3 de adenosina de fórmula (I) y procedimiento para preparar dichos compuestos. Otros objetivos de la presente invención son composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad eficaz de dichos compuestos y el uso de los compuestos en la preparación de un medicamento para tratar afecciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por modulación de los receptores de A3 adenosina.
Moduladores de las propiedades farmacocinéticas de los agentes terapéuticos.
(27/07/2016) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula IIB: **Fórmula**
o una sal, solvente, estereosiómero y/o éster , donde:
R10a y R10b son cada uno independientemente H o -C1-4 alquil;
R12 es H or -CH3;
R13 es -(CH2)0-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O)NR20R21, -(CH2)1-3C(O)R22, - (CH2)1-3S(O)2R22 o -(CH2)1-3-R23;
R14 y R15 son cada uno independientemente H, -C1-4 alquil o arilalquil;
R17 y R18 son cada uno independientemente H o -C1-3 alquil;
R19 es H, -C1-4 alquil o arilalquil;
R20 y R21 son cada uno independientemente H, -C1-3 alquil, -C(O)R17 o -S(O)2R17; o
R20 y R21, junto…
Pirazoles sustituidos como bloqueantes del canal de calcio tipo N.
(27/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que
X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH o N;
n es 0, 1 ó 2;
R1 se selecciona del grupo consistente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, di(alquilo C1-4)amino, alquil-amino C1-4, amino, pirrolidin-1-il, nitro, halo, trifluorometoxi, trifluorometilo, y ciano;
R2 es alcoxi C1-4, halo o trifluorometilo;
en el que R1 y R2 alternativamente pueden formar un anillo de heteroarilo de 6 miembros con n siendo 1 y R2 enlazado a X1; R3 es hidrógeno o bromo;
el anillo A se selecciona del grupo consistente de piridina-N-óxido, benzo[1,3] dioxol-5-ilo, 4,4-dimetilciclohex- 1-en-1-ilo, indolilo,…
(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…
Derivados de azetidina N-sustituidos.
(06/07/2016) Un derivado de azetidina N-sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de acuerdo con una cualquiera de las Fórmulas 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos.**Fórmula**
en las que
R1 es alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8), heterocicloalquilo (C3-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-10 6), alquil (C1-4)- carbonilo, alcoxi (C1-4)-alquilo (C2-4), cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), heterocicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, nitrilo, hidroxilo o alquilo (C1-2);
(h) Ar es un anillo (hetero)aromático, opcionalmente sustituido con R12 y R13;
R2 y R3 son independientemente…
Dihidropirazolonas sustituidas y su uso como inhibidores de la HIF-prolil-4-hidroxilasa.
(29/06/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula**
en la que
* significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona,
A en cada aparición individual significa C-R4 o N, representando como máximo dos miembros de anillo A al mismo tiempo N
y
E en cada aparición individual significa C-R5 o N, representando como máximo dos miembros de anillo E al mismo tiempo N,
R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula**
en las que
significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona,
G en cada aparición individual significa C-R6 o N,
J significa O, S o N-R7, L en cada aparición individual significa C-R8 o N, representando como máximo dos miembros de anillo L…
Alifanos, ciclofanos, heterafanos, heterofanos, hetero-heterafanos y metalocenos sustituidos útiles para el tratamiento de las infecciones por VHC.
(22/06/2016) 1. Un compuesto de Fórmula I:
T-R-J1 -W-A-W-J1-R-T; T-R-J1-A-J1-R-T; T-R-J2-A-J2-R-T; T-R-J1-W-A-J1-R-T; T-R-J1-W-5 A-J2-R-T; o T-R-J1-A-J2- R-T
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
T está seleccionado independientemente en cada aparición entre T1 y T2; y
T1 es -Y-Z, donde Y está unido de forma covalente con R, e Y es un enlace, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; y Z es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, estando cada T1 sustituido con (i) al menos un sustituyente seleccionado entre -(C≥O)OH, -(C≥O)NH2, -(C≥O)H, -alcoxi C1-C4, alcanoílo C2-C4, alquiléster C1-C4, alqueniléster C1-C4, mono- o di-alquilcarboxamida C1-C4 y (ii) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2;
T2 está…
Compuestos beta-lactámicos sustituidos con amidina, su preparación y uso como agentes antibacterianos.
(15/06/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 y R2 representan, independientemente el uno del otro, hidrógeno, aminocarbonilo o alquilo (C1-C4), o
R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo (C3-C8),
R3 representa -(CH2)m-(SO2)OH o -O-(CH2)o-(SO2)OH,
en el que m y o representan, independientemente el uno del otro, un número entero de 0, 1, 2 o 3, y
en el que cualquier grupo CH2 contenido en los restos que R3 representa puede estar sustituido con uno o dos restos de alquilo (C1-C4),
X representa CR4 o N,
R4 representa hidrógeno o halógeno,
Z representa un enlace o una cadena de alquilo que tiene uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono,
en el que la cadena de alquilo puede estar sustituida con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados…
Dicianopiridinas sustituidas con heteroarilo y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(15/06/2016) Compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en la que
X representa O o S,
R1 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros,
estando sustituido heteroarilo de 5 o 6 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1 es CH o N;
X2 es CR1a, NR1b o S;
X3 es C o N;
en donde,
X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y
R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22),
en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…
Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde
R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7;
R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde:
cada R7 se selecciona independientemente…
Nuevos derivados de ciclohexilamina que tienen actividad como agonistas adrenérgicos beta2 y como antagonistas muscarínicos M3.
(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (I), o sus sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos o solvatos o derivados deuterados de los mismos: **fórmula**
donde
* B representa un grupo de fórmula (IB): **Fórmula**
donde
• R7 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado y un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado,
• Ar se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo mono o bicíclico cicloalquilo C3-10 saturado o insaturado, un grupo mono o bicíclico arilo C5-C14, un grupo mono o bicíclico hetericiclilo saturado o insaturado de…
Derivados de pirimidin pirazolilo.
(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 denota ausencia o denota A o Q-Het,
Z denota un grupo:
en donde
X denota O, S o N,
Y denota C o N,
T denota C o N, o
Z denota una piridina o un grupo piridazina,
Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2,
Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet,
R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA,
Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…
Sal de un derivado de prolina, solvato del mismo, y método de producción de los mismos.
(01/06/2016). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: UEDA, NAOKO, SAKASHITA,HIROSHI, AKAHOSHI,FUMIHIKO, YOSHIDA,TOMOHIRO, KIRIHARA,SHINJI, UEMORI,SATORU, TSUTSUMIUCHI,REIKO.
Un cristal de 2,5-hidrobromuro de 3-{(2S,4S)-4-[4-(3-metil-1-fenil-1H-pirazol-5-il)piperazin-1-il]pirrolidin-2- ilcarbonil}tiazolidina, o un hidrato suyo, en donde el cristal tiene picos en ángulos de difracción representados por 2θ de 5,4º, 13,4º y 14,4º (+- 0,2º cada uno) en un patrón de difracción de rayos-X de polvo.
PDF original: ES-2588164_T3.pdf
Derivados de piperidinil-indol y su uso como inhibidores del factor de complemento B.
(25/05/2016) Un compuesto, o una sal o un tautómero del mismo, de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
(I) en donde:
n es 0, 1 o 2;
R es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1 es halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S(O)palquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…
Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.
(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia)
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-;
cada R es -X-Z;
X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-;
Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa):
**(Ver fórmula)**
en la que cada B es -CR7R7n-;
cada W es N;
cada Y es -O-;
cada R1 es arilo o heteroarilo;
cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo;
cada R3 es arilo o heteroarilo;
cada R4 es H o alquilo C1-4;
R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo;
cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…
(25/05/2016). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, STASI,LUIGI PIERO.
Compuesto de fórmula (l), o estereoisómero, racemato, mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula*+
en la que
X es NH u O;
Q es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN;
A es fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros, que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN;
B puede asumir significados diferentes de A y es fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1- C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN.
PDF original: ES-2587952_T3.pdf
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…
Derivados fluorados de aminotriazol.
(18/05/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa un grupo heteroarilo, en el que los dos puntos de unión de dicho grupo heteroarilo están en una disposición 1,3;
R1 representa fenilo que está no sustituido, mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi y dimetilamino; y
R2 representa hidrógeno, metilo, etilo o ciclopropilo;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2587139_T3.pdf
Nueva sal de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, su preparación y formulaciones que la contienen.
(18/05/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LETELLIER, PHILIPPE, LE FLOHIC,ALEXANDRE, GUIDOTTI,JÉRÔME.
Metanosulfonato de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo- 2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, de fórmula (II):**Fórmula**
donde la notación significa que el enlace doble tiene configuración Z o E.
PDF original: ES-2632570_T3.pdf
(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 0 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa.
(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, HUANG, YING, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, LI,GUOQING, VOIGT,JOHANNES,H, CUMMING,JARED,N, ISERLOH,ULRICH, PAN,JIANPING, LE,THUY,X.,H, LAI,GAIFA, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, CALDWELL,JOHN, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT, SHAO,YUEFEI, YE,YUANZAN C, MISIASZEK,JEFFREY A, MAZZOLA,JR. ROBERT D, LIU,XIAOXIANG, DUO,JINGQI, QU,CHUANXING.
Un compuesto, o un tautomero del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautomero, en donde dicho compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:**Tabla**.
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(04/05/2016) Compuestos de fórmula (IA)**Fórmula**
en la que
R1 significa H, Hal, CN, A, OY, NYY o -NH-C(NYY)≥NY,
R2 significa H, Cyc, Ar, Het1 o Het2,
R3 significa Y, OH u OA,
R4 significa H o Hal,
Y significa H, A o Alk-OA,
W1 significa CR3 o N,
W2 significa CH2,
L significa enlace sencillo, -CYR3-, -CO-, -CO-NY-, -NY-CO-, -NY-CO-NY-, -NY-SO2-, -C(≥NR3)-, -C(≥N-CN)-, -Alk-, -Alk-NY-, Alk-CO-, -Alk-CO-NY-, -AlkO-, -Alk-OAlk-, -Alk-C(Y)(OY)-, -C(Y)(CN)-, -C(Y)(Het1)-, -C(R3)(Het1)-, -C(Y)(Het1)-NY-, -C(Y)(Het2)-, -C(Y)(OY)-, -C(Y)(OCOOY)-, -C(Y)(NYY)-, -C(Y)(NY-COY)-, -C(Y)(NY-CONYY)-, -C(Y)(OAlk-CN)-, -C(Y)(OAlk-Het215…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina y su uso como inhibidores de MNK1 y/o MNK2 quinasas.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en el que X es CH o N;
R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y
R4 se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2;
en el que RN1 es…
Compuestos de isotiazolina sustituidos con tiofeno o furano como pesticidas.
(04/05/2016) Compuestos de isotiazolina de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
X es un radical heterocíclico de la fórmula II
**(Ver fórmula)**
en la que
# es el punto de unión al resto de la molécula;
A es un grupo A1, A2, A3 o A4;
en el que
A1 se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR6)R8, -S(O)nR9, -N(R5)R6 y -CN;
A2 es un grupo de la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
# indica el enlace con el anillo aromático de fórmula (II);
W se selecciona de O y S;
Y se selecciona de hidrógeno, -N(R5)R6 y -OR9;
A3 es un grupo de la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
# indica el enlace con el anillo aromático de fórmula (II);
A4 es un anillo heteromonocíclico…