Compuestos beta-lactámicos sustituidos con amidina, su preparación y uso como agentes antibacterianos.

Compuesto de fórmula**Fórmula**

en la que

R1 y R2 representan,

independientemente el uno del otro, hidrógeno, aminocarbonilo o alquilo (C1-C4), o

R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo (C3-C8),

R3 representa -(CH2)m-(SO2)OH o -O-(CH2)o-(SO2)OH,

en el que m y o representan, independientemente el uno del otro, un número entero de 0, 1, 2 o 3, y

en el que cualquier grupo CH2 contenido en los restos que R3 representa puede estar sustituido con uno o dos restos de alquilo (C1-C4),

X representa CR4 o N,

R4 representa hidrógeno o halógeno,

Z representa un enlace o una cadena de alquilo que tiene uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono,

en el que la cadena de alquilo puede estar sustituida con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente el uno del otro del grupo que consiste en carboxi, aminocarbonilo y alquilo (C1-C4), en el que alquilo a su vez puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, carboxi y aminocarbonilo,

Y representa un enlace, O, NH o S,

A representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros,

en el que arilo y heteroarilo están sustituidos con un sustituyente de la siguiente fórmula**Fórmula**

o

en la que

R1b, R2b y R3b representan, independientemente el uno del otro, hidrógeno, amino, hidroxi, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo de 4, 5, 6 o 7 miembros, o heteroarilo de 5 o 6 miembros,

en los que amino e hidroxi pueden estar sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente el uno del otro del grupo que consiste en carbonilo, alquil (C1-C4)-carbonilo, mono- o di-alquil (C1-C4)-aminocarbonilo, y alquilo (C1-C4),

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/051217.

Solicitante: AICURIS GMBH & CO. KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRIEDRICH-EBERT-STRASSE 475 42117 WUPPERTAL ALEMANIA.

Inventor/es: SCHIFFER, GUIDO, YIP,JUDY, KLENKE,BURKHARD, WIEGAND,IRITH, BROETZ-OESTERHELT,HEIKE, MAITI,SAMARENDRA N, KHAN,JEHANGIR, REDDY,ANDHE, YANG,ZHIXIANG, HENA,MOSTAFA, JIA,GUOFENG, LIGONG,OU, LIANG,HONG, GAO,CHUANJUN, TAJAMMUL,SABIHA, MOHAMMAD,RAHIM, BISWAJEET,GANGULI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/427 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D417/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2592403_T3.pdf

 

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