Inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida como ingrediente activo.
(29/03/2017) Un inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida representado por la formula (I) o una de sus sales farmacológicamente aceptables como ingrediente activo para su uso en un método de tratamiento del cáncer:**Fórmula**
en donde
R1, R2 R3, R4, R5, R6, R7, y R8 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático…
Antibióticos de oxazolidinilo.
(22/03/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa alcoxi o halógeno;
U y V cada uno independientemente representa CH o N;
"----" es un enlace o está ausente;
W representa CH o N o, cuando "----" está ausente, W representa CH2 o NH, con la condición que U, V y W no todos representen N;
A representa un enlace o CH2;
R2 representa H o, siempre que A sea CH2, puede también representar OH;
m y n cada uno independientemente representa 0 o 1;
D representa CH2 o un enlace;
G representa un grupo fenilo que está sustituido una vez o dos veces en la posición o posiciones meta y/o para con sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi (C1-C3) y halógeno, o G es uno de los grupos G1 y G2**Fórmula**
en los que
Z1, Z2 y Z3 cada uno representa CH, o Z1 y Z2 cada uno representa CH y Z3 representa N, o
…
Moduladores del receptor gamma huérfano relacionado con retinoide (ROR-gamma) para uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias.
(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es:
- alquilo C1-C6;
- metilo sustituido con i) cicloalquilo C3-C5; ii) fenoxi; o iii) un fenilo y un segundo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: metilo, halo y metoxi;
- etilo sustituido con i) fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo o metoxi o ii) heteroarilo;
- bencilo, en donde el grupo fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido con halo,
metoxi o SO2CH2CH3;
- alquenilo C2 opcionalmente sustituido con un F y un fenilo;
- cicloalquilo C3-C7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que…
Derivados de indolamida y compuestos relacionados para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (AA1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que
- cada línea de puntos representa individualmente un doble enlace opcional, en el que como máximo dos líneas de puntos seleccionadas de las cinco líneas de puntos son un doble enlace;
- E1 está seleccionado independientemente de CR1; y N;
- E2 está seleccionado independientemente de NR2; y O;
- E3 está seleccionado independientemente de CR3; y N;
- Q está seleccionado independientemente de NRb-C(O); y C(O)NH;
- Ra es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Rb para formar un anillo de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros sustituido o sin sustituir que contiene un átomo de N;
- Rb es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Ra para formar un anillo…
Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.
(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
Derivados de bencilamina.
(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina;
R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros;
en la que
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3;
P es -C(R10)(R11)NH2;
R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…
Compuestos heterocíclicos como pesticidas.
(01/03/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A1 y A2 independientemente entre sí representan hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C6 o alcoxi C1-C6,
G1 representa N o C-A1 y
G2 representa un resto de la serie
en la que la flecha marca el enlace al anillo adyacente,
R1 en el caso de los heterociclos (A) y (D) representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6 o haloalquilo-C1-C6,
R1 en el caso del heterociclo (C) representa hidrógeno, alquilo-C1-C6 o haloalquilo-C1-C6,
B representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6 o cicloalquilo-C3-C6, G3 representa heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros en cada caso dado el caso sustituidos con halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino-C1-C6, dialquilamino-C1-C6, alquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C6,
…
Método para preparación de derivados de tiazol.
(01/03/2017) Un procedimiento que comprende hacer reaccionar una molécula seleccionada de las moléculas VIIa-k con la molécula XXd para formar la molécula Iv.**Fórmula**
en donde:
(a) X es N o CR8;
(b) R1 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9,…
(22/02/2017). Solicitante/s: CURIS, INC.. Inventor/es: FLYGARE, JOHN, A., TSUI,VICKIE HSIAO-WEI, COHEN,FREDERICK, GAZZARD,LEWIS J.
Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde
Ph es fenilo;
R1 es cicloalquilo C3-7;
R2, R3, R4, R5, y R6 son cada uno independientemente en cada caso H o alquilo C1-6; o
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
que comprende las etapas de acoplamiento de un análogo de un resto de aminoácido protegido con amina y su desprotección.
PDF original: ES-2672809_T3.pdf
Derivados de carbamato/urea que contienen anillos de piperidina y piperazina como inhibidores del receptor H3.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; en donde este alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de…
Compuestos espiroamínicos como antogonistas de orexina.
(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómero, o racemato o mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R es un derivado de fenilo, tiazolin-4-ilo o piridin-2-ilo, en el que dichos derivados están sustituidos con n grupos Q;
Q se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN, SO2CH3 o un grupo -O[(CR1R2]pQ1; o Q puede ser un grupo Q2;
Q1 es fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido con n sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN o un grupo Q2; o Q1 corresponde…
(25/01/2017) Un compuesto según la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
el anillo B es fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 1 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, un grupo alifático C1-6, o -ORB; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada…
Inhibidores de CSF-1R para el tratamiento de tumores de cerebro.
(18/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SUTTON,James, DANIEL,DYLAN, JOYCE,JOHANNA.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde R1 es**Fórmula**
en donde R' es Me o Et; y
R2 es**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para uso en el tratamiento de un tumor de cerebro en un sujeto mamífero.
PDF original: ES-2622527_T3.pdf
Derivado de amidopiridina y uso del mismo.
(18/01/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en donde X es N o C,
Y es N,N-RY, S, o C-RY,
Z es N,N-RZ, S, o C-RZ,
W es N,N-RW, S, o C-RW,
siempre que al menos uno de X, Y, Z, W sea N o S,
RY, RZ y RW se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo haloalquilo, o un grupo cicloalquilo,
R1 es un átomo de halógeno, un grupo alquilo, un grupo ciano, o un grupo cicloalquilo,
n es un número entero de 0 a 2,
Het es un grupo cicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heterocíclico, o un grupo heteroarilo,
R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo alquilo,…
(18/01/2017) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
X indica CONH2 o CN,
Y indica S,
R indica Ar o Het,
R1 indica fenilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo o pirimidilo, cada uno de de los cuales no está sustituido o está mono- o disustituido por A, OR5 y/o CN,
Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido por A, Hal, (CH2)nHet2, (CH2)nOR5, (CH2)nN(R5)2, (CH2)nCOOR5 y/o (CH2)nCON(R5)2,
Het indica furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo,…
Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(18/01/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula**
en las que
* significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona,
y
R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo,
R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula**
en la que
significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona,
y
R6, R6A y R6B son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o un sustituyente seleccionado…
Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.
(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, DHURWASULU,BALEDI.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi;
R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2621958_T3.pdf
Antagonistas de TRPV1 que incluyen un sustituyente dihidroxi y usos de los mismos.
(18/01/2017). Solicitante/s: PURDUE PHARMA LP. Inventor/es: TAFESSE,LAYKEA, KUROSE,NORIYUKI, ANDO,SHIGERU.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es -halo;
R4 es -H;
cada R8 y R9 es independientemente -H, -halo, -CH3 o -CF3;
cada halo es independientemente -F, -Cl, -Br o -I; y
m es el número entero 1;
en donde el grupo metilo unido al anillo de piperazina es un grupo (S)-2-metilo; y el átomo de carbono en la posición a del enlace a-b está en la configuración (S);
en donde el derivado farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo que consiste en una sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, seudopolimorfo, solvato, co-cristal, forma radiomarcada y/o tautómero.
PDF original: ES-2620528_T3.pdf
Derivado de pirazol amida.
(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra;
Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7;
R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…
Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.
(04/01/2017) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
en el que
Q es O o S;
X1 es N o CH;
X2 es N o C-R7;
X3 es O, S,
-X4≥C(R8)-,
donde C(R8) está unido al átomo de carbono que lleva a R2, o -X5≥C(R9)-, donde X5 está unido al átomo de carbono que lleva a R2;
X4 es N o C-R9;
X5 es N; Het se elige entre
i. hetarilo monocíclico de 6 integrantes unido por C con 1 o 2 átomos de nitrógeno como integrantes del anillo, que no está sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, ii. hetarilo bicíclico fusionado con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, benzotienilo o benzofurilo, donde el hetarilo bicíclico, benzotienilo y benzofurilo,…
6-((S)-1-{1-[5-(2-hidroxi-etoxi)-piridin-2-il]-1h-pirazol-3-il}-etil)-3H-1,3-benzotiazol-2-ona como un antagonista del receptor ampa dependiente de tarp-gamma 8.
(28/12/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: REEL, JON, KEVIN, PORTER,WARREN JAYE, WITKIN,JEFFREY MICHAEL.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2618260_T3.pdf
6-Aminoácido heteroarildihidropirimidinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por virus de la hepatitis B.
(21/12/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ZHU, WEI, SHEN,Hong, MAYWEG,Alexander,V, Zhang,Weixing, WU,GUOLONG, ZHOU,MINGWEI, GUO,LEI, TANG,GUOZHI, LIN,XIANFENG, QIU,ZONGXING, KOCER,BUELENT, WANG,LISHA, LIU,HAIXIA, HU,TAISHAN, HU,YIMIN, YAN,SHIXIANG.
Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en las que:
R1 es alquilo C1-6 o trifluorometil-CxH2x-, en el que x es un valor entre 1 y 6,
uno de entre R2 y R3 es fenilo, que se encuentra sustituido una, dos o tres veces con alquilo C1-6, ciano o halógeno, y el otro es hidrógeno o deuterio,
R4 es fenilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, tienilo o piridinilo, que se encuentra sustituido o no sustituido con alquilo C1-6, alquilsulfanilo C1-6, halógeno o cicloalquilo, en las que dicho alquilo C1-6 adicionalmente puede sustituirse opcionalmente con halógeno,
A es:**Fórmula**
que se encuentra sustituido o no sustituido con grupos seleccionados de entre alquilo C1-6, deuterio y halógeno, o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617906_T3.pdf
Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.
(21/12/2016) Uso de compuestos de fórmulas (VII), (VIII), (XIII), (XIV), (XV), (XVI)**Fórmula**
para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7),
pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),
y
pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes…
Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Formula (II)**Fórmula**
o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es:
(a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;
(b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo;
(c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2;
(d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2;
(e) ciclohexilo sustituido…
Compuestos heterocíclicos como pesticidas.
(14/12/2016) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I),**Fórmula**
en la que
G1 representa CH,
G2 representa
en la que
G3 representa en cada caso oxazolinilo, dihidrooxadiazinilo, dihidrodioxazinilo o hidroxipiridilo, dado el caso sustituidos con halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio, haloalquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfinilo, haloalquilsulfonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcicloalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, piridilo o pirimidilo, o
representa furanilo sustituido con halógeno, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, haloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio, alcoxialquilo,…
Antagonistas del receptor de P2X7 de tiazol u oxazol sustituidos.
(14/12/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
n es 1 o 2;
Y representa oxígeno o azufre;
cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, tal como hidroximetilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, o alquiloxi C1-C4; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo,r…
Derivados de bencimidazol-prolina.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa
• fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que
• uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente…
Compuesto de 1,3,4-oxadiazol-2-carboxamida.
(30/11/2016) Un compuesto de 1,3,4-oxadiazol-2-carboxamida representado por la fórmula (Ib) o (Ic) :**Fórmula**
[en donde los R3 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, COR11…
Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.
(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…
Composición farmacéutica que comprende derivados de piridona.
(23/11/2016). Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: MAENG,CHEOL-YOUNG, JANG,YOUNG KOO, CHA,SU BONG, SHIN,HYE WON, JOUNG,CHAN MI, YI,EUN JUNG.
Compuesto de derivado de piridona representado por fórmula I:**Fórmula**
donde, en la fórmula I,
A es un grupo heteroarilo C1-C10, opcionalmente sustituido con al menos uno seleccionado del grupo consistente en grupo halo, grupo alquilo C1-C6, grupo cicloalquilo C3-C7, grupo aralquilo C6-C12, grupo alcoxi C1-C6, y un grupo arilo C6-C12; y B es O o NH;
o representado por la fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, un isómero R o S, un solvato o un hidrato del mismo.
PDF original: ES-2613728_T3.pdf
Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.
(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…