CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevos compuestos azaheterocíclicos.
(27/09/2017) Compuestos definidos por las Fórmulas (II), (III), (IV) o (V)
**(Ver fórmula)**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde
T, Q son S,
R3 es H, hidroximetilo, aminometilo, azidometilo o cianometilo,
R4 es fenilo o bencilo, que no está sustituido o, de manera independiente entre sí, está mono, di o 10 trisustituido con metilo, metoxi, CF3, OCF3, amino, Cl o F; o
R4 es bencilamino-metilo, en donde el anillo fenilo no está sustituido o, de manera independiente entre sí, está mono, di o trisustituido con metilo, metoxi, CF3, OCF3, amino, Cl o F; o
R4 es aminometilo, (fluorobenzoilamino)-bencilo, (benzoilamino)-bencilo, (cloro-azabenzoilamino)-bencilo, pirrolidinilo, (tiofenilmetil)amino-etilo, (indolilmetil)amino-metilo, (1-fenil-etilamino)-metilo,…
Dispersiones sólidas extrudidas en estado fundido que contienen un agente inductor de apoptosis.
(27/09/2017) Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina de manera que no se observa más de aproximadamente 5% de cristalinidad mediante análisis de difracción de rayos X, un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
donde:
R0 es cloro;
R1 y R2 son H;
R3 y R4 son metilo;
A1 es N y A2 es CH;
R5 es nitro;
X es -NH-;
Y es -(CH2)n- donde n es 1; y
R6 se selecciona del grupo que consiste en tetrahidropiranilo y 4-hidroxi-4-metilciclohexilo;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde el compuesto de Fórmula I o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo son dispersados en una matriz sólida que comprende (a) al menos un portador polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable y (b) al menos un tensioactivo farmacéuticamente aceptable;
en donde el compuesto o una de sus…
Análogos de CC-1065 y sus conjugados.
(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que
DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula**
R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato);
R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…
Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:**Fórmula**
Ar1 es:**Fórmula**
en la que:
cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH.
Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3;
Ar1 está no sustituido o sustituido con w apariciones de -WRW;
RN es H, R2 o R3;
el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con q apariciones de - Q-RQ;
el anillo…
Compuestos y métodos para la modulación de quinasas, e indicaciones de los mismos.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la estructura química de Fórmula I,**Fórmula**
o una sal, un solvato, un tautómero o un estereoisómero de éste,
en el que:
X1 es -N≥; Y1 es -N≥ y R3 es H; o Y1 es -C(H)≥ y R3 es flúor o cloro;
L1 es -CH2- o -C(O)-;
Cy1 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R4, fenilo sustituido opcionalmente con uno o más R5, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente en un átomo de carbono disponible con uno o más R6 y sustituido opcionalmente en un átomo de nitrógeno disponible con R7;
R2 es -N(R9a)(R9b);
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor,…
Inhibidores de la caseína quinasa 1 delta (CK1delta).
(06/09/2017). Solicitante/s: ELECTROPHORETICS LIMITED. Inventor/es: PIKE,IAN, SHERIDAN,JOSEPH M, HEAL,JONATHAN R, HAMILTON,WILLIAM D.O.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto 5-(1,3-benzoxazol-2-il)-4-(piridin-4-il)pirimidin-2- amina (Compuesto 324) o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2650744_T3.pdf
Derivados de pirrolopiridinona como bloqueadores de TTX-S.
(06/09/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es un anillo mono o bi-carbocíclico o mono o bi-heterocíclico que puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S;
B es -NR2- o -(C≥O)-;
C es -(C≥O)- o -NR2-;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-arilo donde el arilo está…
Sales y formas cristalinas de un agente inductor de apoptosis.
(30/08/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: ZHANG,GEOFF,G, CHEN,Shuang, CATRON,NATHANIEL D, GONG,YUCHUAN.
1. Un compuesto que tiene el nombre sistemático 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il] metil}piperazin- 1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida (Compuesto 1) o una sal en forma cristalina.
PDF original: ES-2644230_T3.pdf
Compuestos y procedimientos para tratar el VIH.
(23/08/2017) Un compuesto que es:
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-{2-[3-(morfolin-4- il)azetidin-1-il]piridin-4-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(1-metil-1H-indazol- 5-il)piridin-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-(2-{2-[2-(dimetilamino)pirimidin-5-il]piridin-4-il}-4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1- benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(piridin-3-il)piridin-4- il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
…
Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o
X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o
X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o
X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C;
Q1 es
**(Ver fórmula)**
en donde:
X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o
X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o
X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o
X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o
X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o
X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…
Métodos y composiciones para aplicar moxifloxacino en el oído.
(16/08/2017). Solicitante/s: REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA. Inventor/es: WALL, G., MICHAEL, SAWCHUK,RONALD J, CHEUNG,BELINDA W.Y.
Una formulación para su uso mediante administración en la membrana timpánica,
en la que dicha formulación es acuosa y comprende un agente viscogénico y moxifloxacino o una sal del mismo;
en la que dicha formulación es fluida y tiene una viscosidad inferior a 100 Pa*s a 25 °C;
en la que dicha formulación, después de su aplicación a dicha membrana timpánica, forma un gel que tiene una tensión elástica suficiente para mantener dicha formulación contra dicha membrana timpánica; y
en la que dicho moxifloxacino se transfiere a través de la membrana timpánica y hacia el espacio del oído medio cuando la formulación se aplica a la membrana timpánica.
PDF original: ES-2644826_T3.pdf
Sal de hemisulfato de N-(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorofenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridin-9-il-4-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridin-1-il)piperidina-1-carboxilato.
(02/08/2017). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WEI, CHENKOU, ROBERTS,DANIEL RICHARD, SCHARTMAN,RICHARD RAYMOND.
Una sal de hemisulfato del Compuesto (I):**Fórmula**.
PDF original: ES-2642737_T3.pdf
Derivados de imidazo[1,2-A]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.
(19/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi, cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, ciano, halo, trifluorometilo, o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1- 3, ciano, halo, trifluorometilo, y trifluorometoxi; o 4-tetrahidropiranilo;
R2 es ciano, halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R3 es un radical de fórmula (a) o (b) o (c) o (d)
**(Ver fórmula)**
R4 es hidrógeno; hidroxicicloalquilo C3-6; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; pirimidinilo;…
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.
(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula**
en la que:
R1 es un arilo o un heteroarilo seleccionados de entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en los que dichos arilo o heteroarilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, -NO2, CN, -SF5, -Si(CH3)3 -O-CF3, -O-R20, - S-R20, -C(O)-R20, C(O)OH,-N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(≥O)5 2-R26, -S(≥O)2-R20, - S(≥O)2-N(R20)(R22), alcoxi C1-C3, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en los que dichos…
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
Alfa-carbolinas para el tratamiento del cáncer.
(28/06/2017) Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es H o alquilo C1-C3
R2 es halógeno o
**(Ver fórmula)**
X es CH o N
R3 es alquilo C1-C3 o (1-metilpiperidin-4-il)
Rx y Ry son H o nitro
Rz y Rz' son H, OH u oxo
Rt y R't pueden ser iguales o diferentes y son H o alcoxi C1-C3
Ra es H o F
Rb es H, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o halógeno
Re es H o halógeno
Rf es H, alquilo C1-C3 o trifluorometilo
Rg es H o F
Rk es H, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C3, alquilsulfonamino C1-C3
R1 es H o F
Rm es H, alcoxi C1-C3, F o trifluorometilo
Rn es H, alquilo C1-C3 o un anillo aromático o heteroaromático de 5 a 6 miembros
Rp es alquilo C1-C3o un anillo aromático o heteroaromático de 5 a 6 miembros
Rq es H o tri(C1-C4)alquilsililo
Rs es…
Inhibidores de replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.
(21/06/2017) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
* R1 y R6, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; - CN; -OH; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o heteroalquilo C1-C3lineal 20 o ramificado;
* R2, no sustituido o sustituido por al menos un T1, representa un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado,…
Imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas con hidroxi y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.
(21/06/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C4-C6) hasta seis veces con flúor,
pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7)
con uno 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), pudiendo estar sustituido piridilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
y
pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Inhibidores de la NADPH oxidasa 4 y uso de los mismos.
(07/06/2017) Un inhibidor de Nox4 (NADPH oxidasa 4) para el uso en la prevención y/o tratamiento de una disfunción de osteoclastogenia relacionada con un aumento de recambio óseo o resorción ósea de causa secundaria y/u osteoporosis, en el que dicho inhibidor de Nox4 se selecciona entre el grupo siguiente:
4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
2-(2-clorofenil)-4-(4-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
4-(4-clorofenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
2-(2-clorofenil)-4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
…
Nuevos compuestos tricíclicos.
(17/05/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: FRIEDMAN, MICHAEL, FRANK, KRISTINE, E., WISHART, NEIL, STEWART,KENT,D, WANG,LU, CALDERWOOD,DAVID,J, ERICSSON,ANNA,M, VOSS,Jeffrey W, WOLLER,KEVIN R, ARGIRIADI,MARIA A, FIAMENGO,BRYAN A, GEORGE,DAWN M, GOEDKEN,ERIC R, JOSEPHSOHN,NATHAN S, LI,BIQIN C, MORYTKO,MICHAEL J, WALLACE,GRIER A.
Un compuesto representado por la fórmula siguiente:**Fórmula**.
PDF original: ES-2637588_T3.pdf
Derivados de 1H-pirrolo[2,3-b]piridina y su uso como inhibidores de quinasa.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
cada Z es independientemente (Alk)n-Rn-(Alk)n-X, en donde cada Alk es independientemente alquileno (C1 a C12) o alquenileno (C2 a C12), cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;
cada n es independientemente 0 o 1;
cada R es independientemente arileno o heteroarileno opcionalmente sustituido, o cicloalquileno o heterociclo opcionalmente sustituido, -O-, -S-, -(C≥O)-, -(C≥S)-, -SO2-, -C(≥O)O-, -C(≥O)NRA-, -C(≥S)NRA-, -S02NRA-, -NRAC(≥O)-, -NRASO2- o -NRA- en donde RA es hidrógeno, alquilo C1-C6 , -(alquil C1-C6)-(cicloalquil),…
Derivados de maleimida como moduladores de la ruta de WNT.
(10/05/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que:
R1 representa alquilo opcionalmente sustituido (en el que los sustituyentes opcionales incluyen uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de alcoxilo C1-6); carbociclilo opcionalmente sustituido (en el que los sustituyentes opcionales incluyen uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxilo C1-6 y halo); o -alquilarilo;
R2 representa H; o alquilo;
R3 representa H; o alquilo;
U, V y W representan -(CH2)-; o U y V representan juntos -CH≥CH- y W representa C≥O;
Y representa arilo; heteroarilo; carbociclilo opcionalmente…
Compuestos para el tratamiento del síndrome metabólico.
(10/05/2017) Compuesto de la fórmula general I y cualquier sal farmacéutica, cosmética o de calidad alimentaria aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
donde, independientemente
- R2 es un anillo bencénico sustituido seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
- R3 se puede seleccionar entre: H; un radical hidrocarbonado seleccionado entre un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 carbonos; o un grupo bencilo;
- R4 se puede seleccionar entre H; un radical hidrocarbonado seleccionado entre un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 carbonos; un grupo hidroxi o alcoxi; o un halógeno, donde, independiente
- R3, cuando es un radical hidrocarbonado seleccionado entre un alquilo lineal de 1 a 5 carbonos, es metilo; - R4, cuando es un radical hidrocarbonado seleccionado entre…
Imidazo[1,2-a]piridincarboxamidas aminosustituidas y su uso.
(03/05/2017) ent-N-[(2S)-amino-2-metilbutil]-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-2-metilbutil)-5 8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3- carboxamida (enantiómero B)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida…
Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de HDAC y un esteroide y el uso de la misma.
(03/05/2017). Solicitante/s: Valcuria AB. Inventor/es: DROTT,KRISTINA, RELANDER,THOMAS.
Un inhibidor de histona deacetilasa (HDAC) y un esteroide para su uso en el pretratamiento de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en linfoma difuso de linfocitos B grandes (DLBCL), linfoma folicular, leucemia linfocítica crónica, linfoma de linfocitos T y linfoma de Hodgkin, donde el inhibidor de HDAC se selecciona del grupo que consiste en ácido valproico, valproato semisódico, valproato sódico, valproato de magnesio o mezclas de los mismos, y donde el esteroide se selecciona del grupo que consiste en prednisona, prednisolona, dexametasona o betametasona.
PDF original: ES-2627020_T3.pdf
Derivados de tipo azaindazol o diazaindazol para tratar un cáncer que sobreexpresa Trk.
(26/04/2017) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: **Fórmula**
o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, tautómero del mismo, o estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo en cualquier proporción, tal como una mezcla de enantiómeros, particularmente una mezcla racémica,
en el que:
- Y1 e Y4 representan cada uno, independientemente entre sí, un grupo CH o un átomo de nitrógeno, con la condición de que por lo menos uno de Y1 e Y4 represente un átomo de nitrógeno,
- Y2 representa un grupo C-X-Ar,
- Y3 representa un grupo C-W,
- Ar representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6),…
Nuevo compuesto útil para el tratamiento de enfermedades degenerativas e inflamatorias.
(26/04/2017). Solicitante/s: Galapagos NV. Inventor/es: MENET,CHRISTEL JEANNE MARIE, BLANC,JAVIER.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento, prevención o profilaxis de osteoartritis, enfermedad alérgica de las vías respiratorias o enfermedades intestinales inflamatorias.
PDF original: ES-2634325_T3.pdf
(26/04/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en los que
R representa 2,7-naftiridin-4-ilo no sustituido o sustituido una o dos veces con R5,
R1 representa H o A',
R2 representa H, A' o -[C(R6)2]n-Ar,
R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OR6 o N(R6)2,
R5 representa A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OCyc, OHet', OR6, N(R6)2, SO2A, SO2Ar o ≥O,
R6 representa H o A',
A representa un alquilo lineal o ramificado de 1-6 átomos de C en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH≥CH y/o también 1-7 átomos de H por F, A' representa un alquilo lineal o ramificado de 1-4 átomos de C o Cyc,
Cyc representa un cicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C,
Ar representa un fenilo no sustituido…
Derivados de 1,3-dihidro-2H-bencimidazol-2-ona sustituidos con heterociclos como agentes antivirales para el virus respiratorio sincicial.
(19/04/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: COOYMANS, LUDWIG, PAUL, TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, JONCKERS,Tim Hugo Maria, DEMIN,SAMUËL DOMINIQUE.
Un compuesto fórmula (I),**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
Het es un heterociclo que tiene la fórmula (c-1a)**Fórmula**
R3c es H;
R2c es -(CR 10 8R9)m-R10c en donde R8 y R9 son cada uno H, m es 3 y R10c representa CN o SO2CH3;
R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo;
el arilo es fenilo sustituido con dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1-C4;
cada uno de R8 y R9 se elige independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7;
Z es N y R5 está ausente;
o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2632914_T3.pdf
Uso de polioles para obtener formas polimorfas estables de rifaximina.
(19/04/2017). Solicitante/s: ALFA WASSERMANN S.P.A.. Inventor/es: VISCOMI, GIUSEPPE CLAUDIO, BOTTONI, GIUSEPPE, MAFFEI,PAOLA, BACHETTI,MILENA.
Uso de uno o más compuestos portadores de al menos dos grupos hidroxi, disueltos en una disolución acuosa, para estabilizar formas polimórficas de rifaximina.
PDF original: ES-2626236_T3.pdf
Método para aislar una célula cancerosa resistente a agentes quimioterapéuticos con propiedades de célula madre.
(12/04/2017). Solicitante/s: THE ROGOSIN INSTITUTE, INC. Inventor/es: SMITH, BARRY, GAZDA,LAWRENCE.
Un método para determinar el pronóstico de un sujeto que padece cáncer, que comprende:
i) encapsular una muestra de células cancerosas tomadas de dicho sujeto en una perla recubierta con agarosa, que contiene agarosa;
ii) cultivar dicha perla recubierta con agarosa que contiene agarosa para cultivar dichas células cancerosas;
iii) poner en contacto dicha perla recubierta con agarosa que contiene agarosa con un agente quimioterapéutico; y
iv) determinar cuáles de las células cancerosas que quedan después del contacto con dicho agente quimioterapéutico expresan OCT4; y
v) en el que un alto porcentaje de dichas células cancerosas que expresan OCT4 es indicativo de un peor pronóstico para dicho sujeto en comparación con un sujeto que muestra pocas o ninguna célula que expresen OCT4 en la muestra encapsulada correspondiente.
PDF original: ES-2632066_T3.pdf
Composición farmacéutica con biodisponibilidad mejorada para un compuesto hidrófobo de alto punto de fusión.
(05/04/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SHAH, NAVNIT, HARGOVINDAS, ALBANO, ANTONIO A., SANDHU, HARPREET K., DESAI,DIPEN, GO,ZENAIDA, IYER,RAMAN MAHADEVAN, DINUNZIO,JAMES.
Una composición farmacéutica que comprende una dispersión sólida que comprende un polímero que es polivinilpirrolidona (PVP) o copovidona, un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula**
o un compuesto de acuerdo con la fórmula (II),**Fórmula**
y, opcionalmente, un tensioactivo y/o hidroxipropilmetilcelulosa-acetato succinato.
PDF original: ES-2627531_T3.pdf