CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Lactamas como inhibidores de ROCK.
(24/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un enantiomero, un diastereomero, un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde
el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y**Fórmula**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4;
con la condicion de que no mas de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2;
L es NR6(CR7R7)m;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, - (CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(=O)Rb,…
Compuestos de sulfonamida de cetona bicíclica.
(24/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), un enantiómero, diastereómero, atropisómero del mismo, o una mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula**
En la que el grupo:**Fórmula**
R1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5, 6, 7, 8, 9 o 10 miembros o un cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 miembros, en el que el grupo heteroarilo o heterocicloalquilo puede tener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N o S, o un átomo de carbono en el grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo puede ser parte de un grupo C=O, y el grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo está sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados…
Composición estable al almacenamiento que comprende rifaximina alfa.
(24/04/2019). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: SCHWARZ, FRANZ, XAVER, PICHLER,ARTHUR.
La composición farmacéutica que comprende:
(A) rifaximina en forma polimórfica α
(B) agente con efecto de mecha con un contenido de agua inferior a 3 % en peso,
en la que la relación en peso de (A) rifaximina a (B) agente con efecto de mecha es de 1:1 a 3:5 1, y en la que la composición farmacéutica está esencialmente exenta de otras formas polimórficas de rifaximina.
PDF original: ES-2738024_T3.pdf
Antineoplásico que comprende un compuesto de aminoacetonitrilo como ingrediente activo.
(24/04/2019) Una composición para su uso en el tratamiento del cáncer que comprende, como ingrediente activo, un compuesto de aminoacetonitrilo representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es
(a1) un átomo de hidrógeno,
(a2) un grupo alquilo (C1-C6),
(a3) un grupo alquenilo (C2-C6),
(a4) un grupo alquinilo (C2-C6) o
(a5) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es
(b1) un átomo de hidrógeno,
(b2) un grupo alquilo (C1-C6) o
(b3) un grupo cicloalquilo (C3-C6) o
(b4) R2 y R3 están unidos opcionalmente para formar un grupo alquileno (C1-C6)…
(23/04/2019) Un compuesto o su sal farmacéuticamente aceptable, que es
1-(3,5-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida;
1-(2,5-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida;
1-(3-fluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolol[3,2-b]piridina-3-carboxamida;
1-(4-fluoro-3-metilbencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida;
1-(2,3-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida;
N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1-(4-(trifluorometoxi)bencil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida;
1-(4-fluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-7-metil-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida;
1-(2,3-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-7-metil-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida;
…
Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
Inhibidores de dihidropirrolopiridina de ROR-gamma.
(17/04/2019) Un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R2 es alquilo (C1-3);
R4 es hidrógeno, alquilo (C1-3) o =O;
n es 1 o 2;
Cy1 es fenilo, piperidinilo, 1,1-dióxido de tetrahidro-2H-tiopiranilo, piridinilo, piperazinilo, azetidinilo, imidazolilo, tetrahidropiranilo, 1,4-dioxanilo, piridazinilo, pirazolilo, pirrolidinilo, ciclohexilo, morfolinilo, 6,7-dihidro-5Hpirrolo[ 2,1-c][1,2,4]triazolilo, 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridinilo, 2,3-dihidro-1H-indenilo o imidazo[1,2-a]pirimidinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 2 grupos seleccionados independientemente de R5; Cy2 es fenilo, pirimidinilo, ciclohexilo o piridinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 2 grupos seleccionados independientemente de R6; y
cada uno…
Apilimod para el uso en el tratamiento de melanoma.
(10/04/2019). Solicitante/s: AI Therapeutics, Inc. Inventor/es: ROTHBERG,JONATHAN,M, BEEHARRY,NEIL, GAYLE,SOPHIA, LANDRETTE,SEAN, BECKETT,PAUL, CONRAD,CHRIS, XU,TIAN, LICHENSTEIN,HENRI.
Una composicion que comprende una cantidad terapeuticamente eficaz de apilimod, o una de sus sales, solvatos, clatratos, hidratos o polimorfos farmaceuticamente aceptables, para uso en un metodo para tratar el melanoma en un sujeto que lo necesite.
PDF original: ES-2734081_T3.pdf
La invención pertenece al campo de la biomedicina, en particular a una nueva clase de derivados de naftilurea y las aplicaciones médicas de los mismos.
(03/04/2019). Solicitante/s: Suzhou Raymon Pharmaceuticals Company, Ltd. Inventor/es: HAN, LI, WANG,YUN, ZHANG,YANHONG, HU,YINGJIAN, LUO,ZHIBIN, LU,HONGFEI.
Un derivado de naftilurea que es un compuesto de fórmula I, y una sal farmacéuticamente aceptable, un hidrato del mismo,**Fórmula**
en la fórmula I,
R se selecciona del grupo que consiste en: halógeno; hidroxilo; sulfhidrilo; ciano; amino o amino sustituido con alquilo; nitrilo; alquilo(C1-C6) sin sustituir o sustituido por uno o más de halógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, ciano, amino, amino sustituido con alquilo y nitrilo; alcoxi(C1-C6) sin sustituir o sustituido por uno o más de halógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, ciano, amino, amino sustituido con alquilo y nitrilo; COR5; CONHR6; COOR7; NHCOR8; OCOR9; en donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, y R11 se seleccionan independientemente de alquilo(C1- C6) sin sustituir o sustituido con halógeno;
M es un entero entre 0 y 5;
N es un entero entre 1 y 5;
Y se selecciona del grupo que consiste en: heterociclo de cinco o seis miembros que contiene N y/u O; CHR10R11NH2.
PDF original: ES-2726894_T3.pdf
Derivados de amidas policíclicas como inhibidores de CDK9.
(03/04/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en el que:
A es C(R5) o N;
R5 es H, alquilo C1-3, CN o halógeno;
R2 es heterocicloalquilo de 3-7 miembros o cicloalquilo de 3-7 miembros;
opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R10, OR10, SR10, S(O)R10, S(O)2R10, C(O) R10, C(O)OR10, OC(O) R10, OC(O)O R10, NH2, NH R10, N(R10)2, NHC(O)H, NHC(O) R10, N R10C(O)H, N R10C(O)R10, NHS(O)2 R10, NR10S(O)2R10, NHC(O)OR10, NR10C(O)OR10, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR10, NHC(O)N(R10)2, NR10C(O)NH2, NR10C(O)NHR10, NR10C(O)N(R10)2, C(O)NH2, C(O)NH R10, C(O)N(R10)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR10, C(O)NHS(O)2R10,…
Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de HDM2.
(03/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I: **Fórmula**
En donde
R1 es COOH, C(O)ORc, C(O)NRcRc, C(O)NRcSO2Rc, C(O)NRcSO2NRcRc, NRcSO2Rc, **Fórmula**
en donde Rd es metilo o H.
R2 es **Fórmula**
Rj es H o metilo,
Rh es independientemente halo, NRcRc, hidroxialquilo C1-C4, hidroxialcoxi C1-C4, -Oalquil C1-C3Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; a es 0, 1 o 2;
R3 es **Fórmula**
X es O, S,
NR16, CR162, o SO2,.
R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, haloalquilo C1-C3, halo, haloalcoxi C1-C3alquilo C0-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi…
Derivados de serina como agonistas del receptor de grelina.
(02/04/2019) Un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en el que:
A es arilo;
X es CH o N;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, en el que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, -O-alquilo C1-6, amino, alquil C1-6-amino, y (alquil C1-6)(alquil C1-6)N-, -O-alquilo C1-6, en los que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, -O-alquilo C1-6, amino, alquil C1-6-amino, y (alquil C1-6)(alquil C1-6)N-, -CN y -SO2- alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-6,…
(28/03/2019) Un compuesto de la formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en el que
R1 representa un grupo cicloalquilo C4-C10 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-C10 opcionalmente sustituido, un grupo hidrocarburo aromatico C6-C14 opcionalmente sustituido o un grupo heterociclico saturado o insaturado de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido;
R2 representa un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo nitro, - C(=O)Rx, -C(=O)ORx, -C(=O)N(Rx)(Ry), -N(Rx)(Ry), -NRxC(=O)Ry, -NRxS(=O)2Ry, -NRxC(=O)ORy, - NRxC(=O)N(Ry)(Rz), -NRxS(=O)2N(Ry)(Rz), -OC(=O)Rx, -OC(=O)ORx, -OC(=O)N(Rx)(Ry), -SRx, -S(=O)2Rx,…
Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa C-kit.
(27/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (II), o sal farmacéuticamente aceptable de este: **Fórmula**
donde:
m es 1 y R20 se selecciona a partir de H, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, deuterio, alquilo C1-C6 deuterado, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 y -(CR92)nCN;
o m es 4 y R20 es deuterio;
R1 se selecciona a partir de alquilo C1-C6 y halo;
cada R11 se selecciona independientemente a partir de H, halo y alquilo C1-C6;
L1 es un enlace, -NH- o -C(=O)NH-;
L2 es -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-,…
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Imidazopiridinas sustituidas con isoxazolilo.
(20/03/2019). Solicitante/s: CellCentric Ltd. Inventor/es: PEGG, NEIL ANTHONY, TADDEI,DAVID MICHEL ADRIEN, BROWN,RICHARD.
Un compuesto que es una isoxazolil imidazopiridina de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R0 y R, que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6;
R9' y R9", que son iguales o diferentes, son cada uno H o F;
X es -(alk)n-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- o -alk-C(=O)-;
R1 se selecciona entre -S(=O)2R' y un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que está sin sustituir o sustituido; R2 y R2', que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6; o R2 y R2' forman, junto con el átomo de C a los que están unidos, un grupo cicloalquilo C3-6;
R3 y R3', que son iguales o diferentes, son cada uno H, alquilo C1-6, OH o F;
R4 es fenilo o un grupo heteroarilo que contiene N de 5 a 12 miembros y está sin sustituir o sustituido; alk es alquileno C1-6;
R' es alquilo C1-6; y
n es 0 o 1;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2726717_T3.pdf
Métodos para el tratamiento del síndrome del intestino irritable.
(20/03/2019). Solicitante/s: Salix Pharmaceuticals, Ltd. Inventor/es: JOHNSON,LORIN, FORBES,WILLIAM.
Rifaximina para uso en el tratamiento del síndrome del intestino irritable con predominio de diarrea (SIID) con una durabilidad de la respuesta a los antibióticos, en donde
se administran 1650 mg/día de rifaximina desde 1 semana a aproximadamente 24 semanas a un paciente que necesite de la misma;
se selecciona a los pacientes que respondan al tratamiento después de ser tratados entre aproximadamente 1 y aproximadamente 24 semanas; y se retira el tratamiento a un paciente con respuesta en donde después de la retirada del tratamiento haya durabilidad de la respuesta.
PDF original: ES-2727728_T3.pdf
(20/03/2019). Solicitante/s: BenevolentAI Cambridge Limited. Inventor/es: RICHARDSON, PETER, GONZALEZ,ISABEL, PRITCHARD,MARTYN.
(3S)-Tetrahidrofuran-3-il (4S)-4-isopropil-1,4,6,7-tetrahidro-5H-imidazo[4,5-c]-piridin-5-carboxilato y los hidratos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para uso en el tratamiento del dolor.
PDF original: ES-2720035_T3.pdf
Nuevos derivados de azaindol como inhibidores selectivos de la histona desacetilasa (HDAC) y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
(19/03/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o un solvato del mismo: **Fórmula**
en la que
X es C o N;
Rh es hidrógeno, halógeno, -CF3 o -alquilo C1-5; A se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
Rm y Rn son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-12, pudiendo cada alquilo C1-5 y cicloalquilo C3-12 estar independientemente sustituidos o no sustituidos con halógeno, -CN, -Oalquilo C1-5 o -alquilo C1-5 en uno o más átomos de hidrógeno de los mismos;
B se selecciona…
(13/03/2019). Solicitante/s: VECTURA LIMITED. Inventor/es: MUNRO,ALEXANDER.
Un polimorfo de (S)-3-(3-(1-metil-2-oxo-5-(pirazolo[1,5-a]piridin-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]priridin-3(2H)-il)piperidin-1- il)-3-oxopropanonitrilo con los siguientes ángulos de difracción (2θ)) basados en Kα1 cúprica:
a 8,25°
a 13,25°
a 15,40°
a 17,65°
a 25,39°.
PDF original: ES-2722074_T3.pdf
Fármaco antitumoral para la administración intermitente de un inhibidor de FGFR.
(13/03/2019) Un compuesto de bencenoalquinilo 3,5-disustituido o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente de cáncer al que se le administra con un calendario de administración de al menos dos veces a la semana y un intervalo de dosificación de al menos un día, estando representado el compuesto específico de bencenoalquinilo 3,5-disustituido mediante la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que R1 es igual o diferente, y cada uno representa alquilo C1-C6;
X1 y X2 independientemente representan N o CH;
Y es un grupo representado por la Fórmula (A):**Fórmula**
en la que el resto divalente representado por**Fórmula**
es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B):**Fórmula**
…
Antagonistas del receptor CGRP.
(13/03/2019). Solicitante/s: HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: CHRISTOPHER,JOHN,ANDREW, CONGREVE,MILES STUART, MASON,JONATHAN STEPHEN, PICKWORTH,MARK, BUCKNELL,SARAH JOANNE, DEFLORIAN,FRANCESCA.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sales del mismo, en la que R1 es H o Q- alquilo (C1-C6); donde Q es un enlace, C(O) o C(O)O y donde el alquilo (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido con N(alquilo C1-C3)2 o CO2H;
R2 es H o forma un anillo heterocíclico espirocíclico con R3;
R3 forma un anillo heterocíclico espirocíclico con R2 o es un anillo heterocíclico si R2 es H; y
R4 es un grupo arilo opcionalmente sustituido que puede ser monocíclico o fusionado a un anillo adicional.
PDF original: ES-2719573_T3.pdf
(13/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(a) una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-4-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin- 5(4H)-il)metanona;
5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-1-pirazin-2-il-4,5,6,7-tetrahidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridina;
(S*)-(3-fluoro-2-(trifluorometil)piridin-4-il)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5- c]piridin-5(4H)-il)metanona;
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(4-metil-1-(1H-pirazol-5-il)-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin-5(4H)- il)metanona;
(6S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il)-5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro-…
1,4-Benzodiazepina-2,5-dionas y compuestos relacionados que presentan propiedades terapéuticas.
(12/03/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: GLICK, GARY, D.
Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, descrito por una fórmula seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula**
para uso en un método de tratamiento de un trastorno asociado con una actividad aberrante de la Rho cinasa, en donde dicho trastorno se selecciona del grupo que consiste en un trastorno cardiovascular y un trastorno relacionado con el músculo liso,
en donde dicho trastorno cardiovascular es un vasoespasmo, preferiblemente un vasoespasmo de la arteria cerebral y un vasoespasmo de la arteria coronaria.
PDF original: ES-2703752_T3.pdf
(12/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X, Y son independientemente CH o N,
Z es CH, C-Hal o N,
R1 es H, LA, CA, NH2, NH(LA) o (LA)NH(LA), Hal, -S(LA), -SO2(LA), O(LA),
Cyc es un heterociclo alifático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que tiene 1 o 2 átomos de N, o 1 átomo de N y 1 átomo de O,
R2 es -LA-Ar o Ar, que está en la posición 2 o 3 con respecto al átomo de N de Cyc,
R3 es H, OH, NH2, COO(LA), CONH2, CONH(LA) NHCO(LA), (LA)OH, NH(LA) o LA, que está en cualquier posición de Cyc,
Ar es un homo o heterociclo, mono o binuclear, alifático o aromático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 miembros, que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sin sustituir o…
Compuesto de anillos condensados para su uso como antagonista de los receptores de mineralocorticoides.
(27/02/2019) Compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que X es NR5a o CR13R14, en la que R5a es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6;
Y1, Y2 e Y3 son respectiva e independientemente N o CR5, al menos uno de Y1, Y2 e Y3 es N;
R1 es halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo,…
Ciertas triazolopiridinas, composiciones de estas y su uso en el tratamiento del cáncer.
(27/02/2019) Al menos un compuesto de fórmula 1:**Fórmula**
y/o al menos una de sus sales farmacéuticamente aceptables en donde:
X es C(R6), Y se selecciona de -O-, -S-, y -N(R7)- o Y está ausente, y R1 es heteroarilo de 8-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, -CF3, -CF2H, cicloalquilo, -C(O)R11, -C(O)OR11, -CN, - C(O)NR13R14, -NR13R14, -NR13C(O)R11, - NR13S(O)nR12, -NR13S(O)nNR13R14, -NR13C(O)OR12, -NR13C(O)NR13R14, - NO2, -S(O)nR12, - S(O)nNR13R14, heterociclo, heteroarilo, arilo, alquenilo, alquinilo, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con hidroxi, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con un…
Compuestos orgánicos de monobactam para el tratamiento de infecciones bacterianas.
(27/02/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
Z es CR4 o N;
R1 es H o alquilo C1-C4;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, y -COOH
o R1 y R2 se toman junto con el carbono al que se unen formando un anillo seleccionado de un anillo cicloalquilo C3-C6 y un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo;
R3 se selecciona de H, -COOH, y -L1-W-(CH2)0-2-X-R5;
R4 es H o halo;
cada L1 es independientemente un alquileno C1-4 de cadena lineal o ramificada;
W es un enlace, O, NH o S;
X es fenilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene…
Compuestos de tipo 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mglur2.
(20/02/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde
R1 se selecciona entre alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)(alquilo C1-3) y (alquiloxi C1-3)(alquilo C1-3);
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2725707_T3.pdf
Composición farmacéutica que contiene rifaximina alfa y delta.
(15/02/2019). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: RANEBURGER, JOHANNES.
Composición farmacéutica que comprende:
(A) rifaximina en forma polimórfica α
(D) rifaximina en forma polimórfica δ
en la que la relación molar de (A) rifaximina en forma polimórfica α a (D) rifaximina en forma polimórfica δ es de 9:1 a 1:9.
PDF original: ES-2700423_T3.pdf
Anticuerpos de EGFR/c-Met biespecíficos.
(14/02/2019) Un anticuerpo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR)/receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (c-Met) biespecífico aislado, que comprende:
a) una primera cadena pesada (HC1) que comprende un dominio constante 3 de HC1 (HC1 CH3) y una región variable 1 de HC1 (VH1);
b) una segunda cadena pesada (HC2) que comprende un dominio constante 3 de HC2 (HC2 CH3) y una región variable 2 de HC2 (VH2);
c) una primera cadena ligera (LC1) que comprende una región variable 1 de la cadena ligera (VL1); y
d) una segunda cadena ligera (LC2) que comprende una región variable 2 de la cadena…
Espiro-indolinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus respiratorio sincitial (VRS).
(13/02/2019). Solicitante/s: Reviral Limited. Inventor/es: LUNN, GRAHAM, MATHEWS, NEIL, WARD,Simon, COCKERILL,STUART, PARADOWSKI,MICHAEL, GASCON SIMORTE,JOSE MIGUEL.
Un compuesto que es un bencimidazol de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- uno de X e Y es un átomo de N o un átomo de C sustituido, y el otro es CH;
- L es un enlace simple o alquileno C1-3;
- R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo de 3 a 10 elementos, heterociclilo de 5 a 10 elementos o heteroarilo de 5 a 12 elementos, cada uno de los cuales está sustituido o no sustituido;
- Z es -N(R2)2;
- cada R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, en el que dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están sustituidos o no sustituidos; y
- m es 1;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2718976_T3.pdf