Morfinanos espirocíclicos y su uso.

Un compuesto que tiene la Fórmula **Fórmula**

preferiblemente que tiene la Fórmula **Fórmula**

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R6a seleccionados de forma independiente; u -O-PG, en donde PG es un grupo protector de hidroxilo;

R2a es (a) hidrógeno o carboxamido; o (b) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, (cicloalquil)alquilo, (cicloalquenil)alquilo, (heterociclo)alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, (arilalcoxi)carbonilo o (heteroarilalcoxi)carbonilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R6a seleccionados de forma independiente;

R3a es hidrógeno, hidroxi o halo;

o alcoxi, alquilamino, o dialquilamino, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R6a seleccionados de forma independiente;

R4a y R5a se seleccionan, cada uno, de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidrógeno; cicloalquilo; cicloalquenilo; heterociclo; arilo; heteroarilo; alquilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, carboxamido, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; y un grupo protector de amina; en donde dicho cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R6a seleccionados de forma independiente;

cada R6a se selecciona de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, alquilo, haloalquilo, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi y alcoxicarbonilo;

Y es C≥O o CH2;

Za es C≥O o CHR8a;

en donde R8a es hidrógeno, alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R6a seleccionados de forma independiente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/002783.

Solicitante: PURDUE PHARMA LP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: One Stamford Fórum, 201 Tresser Boulevard Stamford, CT 06901-3431 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YOUNGMAN, MARK, A., TAFESSE,LAYKEA, GOEHRING,R.,RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D471/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2621305_T3.pdf

 

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