Derivados condensados de diamina bicíclica como inhibidores de la unión de VIH.

Compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:

**Fórmula**

en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**

en las que

a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q, y E;

B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)NR40R41, alquil (C1-6)COOR8b; en la que dichos arilo,

heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en la que arilo es naftilo o fenilo sustituido; en la que heteroarilo es un sistema mono o bicíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo para un sistema monocíclico y hasta 12 átomos en un sistema bicíclico condensado, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos;

en la que heteroalicíclico es un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros que puede contener de 1 a 2 heteroátomos en el esqueleto del anillo y que puede estar condensado con un anillo de benceno o piridina;

Q se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6); en la que dichos alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6) están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en C(O)NR55R56, hidroxi, ciano y XR57;

E se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6); en la que dichos alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6) están independiente y opcionalmente sustituidos con un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo, SMe, SPh, -C(O)NR56R57, C(O)R57, SO2alquilo (C1-6) y SO2Ph; en la que heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos;

F se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), ariloxi, tioalcoxi (C1-6), ciano, halógeno, nitro, -C(O)R57, bencilo, -NR42C(O)-alquilo (C1-6), - NR42C(O)-cicloalquilo (C3-6), -NR42C(O)-arilo, -NR42C(O)-heteroarilo, -NR42C(O)-heteroalicíclico, una N-lactama cíclica de 4, 5 o 6 miembros en el anillo, -NR42S(O)2-alquilo (C1-6), -NR42S(O)2-cicloalquilo (C3-6), -NR42S(O)2-arilo, -NR42S(O)2-heteroarilo, -NR42S(O)2-heteroalicíclico, S(O)2alquilo (C1-6), S(O)2arilo, -S(O)2NR42R43, NR42R43, alquil (C1-6)C(O)NR42R43, C(O)NR42R43, NHC(O)NR42R43, OC(O)NR42R43, NHC(O)OR54, alquil (C1-6)NR42R43, COOR54, y alquil (C1-6)COOR54; en la que dichos alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, alcoxi (C1-6), y ariloxi, están opcionalmente sustituidos con uno a nueve halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G; en la que arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina, y morfolina;

G se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), ariloxi, ciano, halógeno, nitro, -C(O)R57, bencilo, -NR48C(O)-alquilo (C1-6), -NR48C(O)- cicloalquilo (C3-6), -NR48C(O)-arilo, -NR48C(O)-heteroarilo, -NR48C(O)-heteroalicíclico, una N-lactama cíclica de 4, 5 o 6 miembros en el anillo, -NR48S(O)2-alquilo (C1-6), -NR48S(O)2-cicloalquilo (C3-6), -NR48S(O)2-arilo, - NR48S(O)2-heteroarilo, -NR48S(O)2-heteroalicíclico, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, NR48R49, alquil (C1- 6)C(O)NR48R49, C(O)NR48R49, NHC(O)NR48R49, OC(O)NR48R49, NHC(O)OR54', alquil (C1-6)NR48R49, COOR54, y alquil (C1-6)COOR54; en la que arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina, y morfolina;

R7 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico; en la que dichos arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o con de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F;

en la que para R7, R8, R8a, R8b arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema mono o bicíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo para sistemas monocíclicos y hasta 10 átomos en un sistema bicíclico, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; en la que heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina, y morfolina;

R8 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquenilo (C2-6), cicloalquenilo (C3-7), alquinilo (C2-6), arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico; en la que dichos alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquenilo (C2-6), cicloalquenilo (C3-7), alquinilo (C2-6), arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a seis halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F o alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), ciano, fenilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, bencilo, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, amonio, nitro, tiol, tioéter, alcohol, éter, ácido, aldehído, cetona, amida, amidina, guanidina, sulfona, sulfonamida, sulfamida, acil sulfamida, sulfato, ácido sulfúrico, ácido sulfámico, fosfato, ácido fosfórico, éster borónico, ácido borónico, escuarato, ácido escuárico, oxima, hidrazina, peróxido, entre los que éter, peróxido, tioéter, amina secundaria, amina terciaria, amonio, éster, cetona, amida, amidina, oxima, hidrazina pueden ser acíclicos o cíclicos; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, triazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, y pirimidinilo;

R8a es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico; en la que cada miembro está independiente y opcionalmente sustituido con uno a seis halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F;

R8b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6) y fenilo;

X se selecciona entre el grupo que consiste en NH o NCH3, O, y S;

R40 y R41 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en (a) hidrógeno; (b) alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7) sustituido con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F o grupos funcionales diferentes: alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), ciano, fenilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, bencilo, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, amonio, nitro, tiol, tioéter, alcohol, éter, ácido, aldehído, cetona, amida, amidina, guanidina, sulfona, sulfonamida, sulfamida, acil sulfamida, sulfato, ácido sulfúrico, ácido sulfámico, fosfato, ácido fosfórico, éster borónico, ácido borónico, escuarato, ácido escuárico, oxima, hidrazina, peróxido, entre los que éter, peróxido, tioéter, amina secundaria, amina terciaria, amonio, éster, cetona, amida, amidina, oxima, hidrazina pueden ser acíclicos o cíclicos; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, triazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, y pirimidinilo; y (c) alcoxi (C1-6), arilo, heteroarilo o heteroalicíclico; o R40 y R41 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, 4-NMe piperazina, piperidina, azepina, y morfolina; y en la que dichos arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en la que para R40 y R41 arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 6 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina, y morfolina; con la condición de que cuando B es C(O)NR40R41, al menos uno de R40 y R41 no se selecciona entre los grupos (a) o (b);

R42 y R43 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6), alilo, alcoxi (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo y heteroalicíclico; o R42 y R43 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, 4-NMe piperazina, piperidina, azepina, y morfolina; y en la que dichos alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G o grupos funcionales diferentes: alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), ciano, fenilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, bencilo, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, amonio, nitro, tiol, tioéter, alcohol, éter, ácido, aldehído, cetona, amida, amidina, guanidina, sulfona, sulfonamida, sulfamida, acil sulfamida, sulfato, ácido sulfúrico, ácido sulfámico, fosfato, ácido fosfórico, éster borónico, ácido borónico, escuarato, ácido escuárico, oxima, hidrazina, peróxido, entre los que éter, peróxido, tioéter, amina secundaria, amina terciaria, amonio, éster, cetona, amida, amidina, oxima, hidrazina pueden ser acíclicos o cíclicos;

heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, triazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, y pirimidinilo; en la que para R42 y R43 arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 6 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; heteroalicíclico es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina, y morfolina;

R46 se selecciona entre el grupo que consiste en H, fenilo, arilo, heteroarilo y alquilo (C1-6), OR57, y NR55R56;

R47 se selecciona entre el grupo que consiste en H, amino, hidroxilo, fenilo, arilo, heteroarilo y alquilo (C1-6);

R48 y R49 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6), fenilo, arilo y heteroarilo;

R50 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), y bencilo; en la que cada uno de dichos alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7) y bencilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), ciano, fenilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, bencilo, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, amonio, nitro, tiol, tioéter, alcohol, éter, ácido, aldehído, cetona, amida, amidina, guanidina, sulfona, sulfonamida, sulfamida, acil sulfamida, sulfato, ácido sulfúrico, ácido sulfámico, fosfato, ácido fosfórico, éster borónico, ácido borónico, escuarato, ácido escuárico, oxima, hidrazina, peróxido iguales o diferentes, entre los que éter, peróxido, tioéter, amina secundaria, amina terciaria, amonio, éster, cetona, amida, amidina, oxima, hidrazina pueden ser acíclicos o cíclicos; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo,

tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, triazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, y pirimidinilo

R54 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-6);

R54' es alquilo (C1-6);

R55 y R56 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-6); y

R57 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6), arilo, heteroarilo; y

A1 y A2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, SO2D1, SO2ND2D3 COD4, COCOD4, COOD4, COND5D6, COCOND5D6, COCOOD4, C(≥ND7)D8, C(≥ND9)ND10D11;

A1 y A2 pueden no estar nunca conectados entre sí, o pueden unirse conjuntamente para formar una estructura de anillos;

D1, D2, D3, D4, D5, D6, D7, D8, D9, D10, y D11 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C50, cicloalquilo C3-C50, alquenilo C3-C50, cicloalquenilo C4-C50, fenilo, heteroarilo, amida C3-C50 y éter C3-C50; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, benzooxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, 1H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilo, 1H-imidazo[4,5-c]piridin-2-ilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, tetrazinilo, triazinilo y triazolilo; con la condición de que los átomos de carbono que comprenden el doble enlace carbono-carbono de dicho alquenilo C3-C20 o el triple enlace carbono-carbono de dicho alquinilo C3- C20 no son el punto de unión al nitrógeno al que D2, D3, D5, D6, D7, D9, D10 y D11 están unidos; en la que dicho alquilo C1-C50, cicloalquilo C3-C50, alquenilo C3-C50, cicloalquenilo C4-C50, arilo, fenilo, heteroarilo, amida C3-C50 y éter C3-C50 está opcionalmente sustituido con de una a tres de las siguientes funcionalidades iguales o diferentes: alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), ciano, fenilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, bencilo, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, amonio, nitro, tiol, tioéter, alcohol, éter, ácido, aldehído, cetona, amida, amidina, guanidina, sulfona, sulfonamida, sulfamida, acil sulfamida, sulfato, ácido sulfúrico, ácido sulfámico, fosfato, ácido fosfórico, éster borónico, ácido borónico, escuarato, ácido escuárico, oxima, hidrazina, peróxido y esteroide, entre las que éter, peróxido, tioéter, amina secundaria, amina terciaria, amonio, éster, cetona, amida, amidina, oxima, hidrazina pueden ser acíclicas o cíclicas;

K se selecciona entre el grupo de**Fórmula**

P se selecciona entre Ar o J;

Ar se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y heteroarilo; en la que dichos fenilo y heteroarilo están cada uno independiente y opcionalmente sustituidos con de uno a tres miembros iguales o diferentes seleccionados entre el grupo Ar-I; y heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, benzooxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, 1H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilo, 1H-imidazo[4,5-c]piridin-2-ilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, tetrazinilo, triazinilo y triazolilo;

Ar-I se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), ciano, fenilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, nitro, tiol, tioéter, alcohol, éter, ácido, aldehído, cetona, amida, amidina, guanidina, sulfona, sulfonamida, sulfamida, oxima e hidrazina, entre los que éter, tioéter, amina secundaria, amina terciaria, amonio, éster, cetona, amida, amidina, oxima, hidrazina pueden ser acíclicos o cíclicos; en la que dicho alquilo (C1-6), alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6) está opcionalmente sustituido con de una a tres de las siguientes funcionalidades iguales o diferentes: alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), ciano, fenilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, bencilo, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, amonio, nitro, tiol, tioéter, alcohol, éter, ácido, aldehído, cetona, amida, amidina, guanidina, sulfona, sulfonamida, sulfamida, oxima e hidrazina, entre las 5 que éter, tioéter, amina secundaria, amina terciaria, amonio, éster, cetona, amida, amidina, oxima, hidrazina pueden ser acíclicas o cíclicas;

J se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C30, cicloalquilo C3-C30, bicicloalquilo C4-C30, tricicloalquilo C5-C30, tetracicloalquilo C6-C30, alquenilo C3-C30, cicloalquenilo C4-C30, bicicloalquenilo C5-C30, tricicloalquenilo C7-C30, tetracicloalquilo C9-C30, fenilo, arilo, heteroarilo, amida C1-C30, amida cíclica C3-C30, amina C1-C30, amina cíclica C3-C30, éster C2-C30, éster cíclico C3-C30, éter C2-C30, éter cíclico C3-C30, sulfonamida C1-C30, sulfonamida cíclica C3-C30, sulfona C2-C30, sulfona cíclica C3-C30, sulfamida C2-C30, sulfamida cíclica C3- C30, acil sulfamida C2-C30, acil sulfamida C3-C30, urea C2-C30, urea cíclica C3-C30, amidina C2-C30, amidina cíclica C3-C30, guanidina C2-C30, y guanidina cíclica C3-C30; arilo o heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, benzooxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, 1H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilo, 1H-imidazo[4,5-c]piridin- 2-ilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, tetrazinilo, triazinilo, triazolilo, naftalenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, azaindolilo, indazolilo, azaindazolilo, benzoisoxazolilo, azabenzoisoxazolilo, benzoisotiazol, azabenzotiazolilo; en la que dicho alquilo C1-C30, cicloalquilo C3-C30, bicicloalquilo C4-C30, tricicloalquilo C5-C30, tetracicloalquilo C6-C30, alquenilo C3-C30, cicloalquenilo C4-C30, bicicloalquenilo C5-C30, tricicloalquenilo C7-C30, tetracicloalquilo C9-C30, fenilo, arilo, heteroarilo, amida C1-C30, amida cíclica C3-C30, amina C1-C30, amina cíclica C3-C30, éster C2-C30, éster cíclico C3-C30, éter C2-C30, éter cíclico C3-C30, sulfonamida C1-C30, sulfonamida cíclica C3-C30, sulfona C2-C30, sulfona cíclica C3-C30, sulfamida C2-C30, sulfamida cíclica C3- C30, acil sulfamida C2-C30, acil sulfamida C3-C30, urea C2-C30, urea cíclica C3-C30, amidina C2-C30, amidina cíclica C3-C30, guanidina C2-C30, y guanidina cíclica C3-C30 está opcionalmente sustituido con de una a tres de las siguientes funcionalidades iguales o diferentes: alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), ciano, fenilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, bencilo, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, amonio, nitro, tiol, tioéter, alcohol, éter, ácido, aldehído, cetona, amida, amidina, guanidina, sulfona, sulfonamida, sulfamida, acil sulfamida, sulfato, ácido sulfúrico, ácido sulfámico, fosfato, ácido fosfórico, éster borónico, ácido borónico, escuarato, ácido escuárico, oxima, hidrazina, y peróxido, entre las que éter, peróxido, tioéter, amina secundaria, amina terciaria, amonio, éster, cetona, amida, amidina, oxima, hidrazina pueden ser acíclicas o cíclicas;

Z se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo monocíclico C5-C7, arilo bicíclico C9-C10, heteroarilo bicíclico C9-C10, heteroalicíclico C4-C7, y cicloalquilo C5-C7 en la que dicho heteroarilo o heteroalicíclico contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N, y S y con la condición de que cuando Z es un heteroarilo bicíclico tanto R como Z están unidos a un anillo común en el que dichos arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre oxo, hidroxilo, alquilo C1-C6, -NR101R102, -Oalquilo C1-C3, - S-R1, -S(O)2R1, CF3, CN,; en la que dicho alquilo C1-C6 puede estar opcionalmente sustituido con el Grupo B; I1, I2, I3, I4, I5, I6, I7, I8, I9, e I10 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), alquenilo (C2-6), cicloalquenilo (C4-6), alquinilo (C2-6), CR81R82OR83, COR84, COOR85, o CONR86R87; en la que cada uno de dichos alquilo y cicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres ciano, fenilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, bencilo, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, amonio, nitro, tiol, tioéter, alcohol, éter, ácido, aldehído, cetona, amida, amidina, guanidina, sulfona, sulfonamida, sulfamida, acil sulfamida, sulfato, ácido sulfúrico, ácido sulfámico, fosfato, ácido fosfórico, éster borónico, ácido borónico, escuarato, ácido escuárico, oxima, hidrazina, peróxido iguales o diferentes, entre los que éter, peróxido, tioéter, amina secundaria, amina terciaria, amonio, éster, cetona, amida, amidina, oxima, hidrazina pueden ser acíclicos o cíclicos; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, triazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, y pirimidinilo;

R81, R82, R83, R84, R85, R86, y R87 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), alquenilo (C2-6), cicloalquenilo (C4-6), alquinilo (C2-6); y en la que R101 y R102 se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C30, cicloalquilo C3-C30, bicicloalquilo C4- C30, tricicloalquilo C5-C30, tetracicloalquilo C6-C30, alquenilo C3-C30, cicloalquenilo C4-C30, bicicloalquenilo C5-C30, tricicloalquenilo C7-C30, tetracicloalquilo C9-C30, fenilo, arilo, heteroarilo, amida C1-C30, amida cíclica C3-C30, amina C1-C30, amina cíclica C3-C30, éster C2-C30, éster cíclico C3-C30, éter C2-C30, éter cíclico C3-C30, sulfonamida C1-C30, sulfonamida cíclica C3-C30, sulfona C2-C30, sulfona cíclica C3-C30, sulfamida C2-C30, sulfamida cíclica C3- C30, acil sulfamida C2-C30, acil sulfamida C3-C30, urea C2-C30, urea cíclica C3-C30, amidina C2-C30, amidina cíclica C3-C30, guanidina C2-C30, y guanidina cíclica C3-C30; arilo o heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, benzooxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, 1H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilo, 1H-imidazo[4,5-c]piridin- 2-ilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, tetrazinilo, triazinilo, triazolilo, naftalenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, azaindolilo, indazolilo, azaindazolilo, benzoisoxazolilo, azabenzoisoxazolilo, benzoisotiazol, azabenzotiazolilo; en la que dicho alquilo C1-C30, cicloalquilo C3-C30, bicicloalquilo C4-C30, 65 tricicloalquilo C5-C30, tetracicloalquilo C6-C30, alquenilo C3-C30, cicloalquenilo C4-C30, bicicloalquenilo C5-C30, tricicloalquenilo C7-C30, tetracicloalquilo C9-C30, fenilo, arilo, heteroarilo, amida C1-C30, amida cíclica C3-C30, amina C1-C30, amina cíclica C3-C30, éster C2-C30, éster cíclico C3-C30, éter C2-C30, éter cíclico C3-C30, sulfonamida C1-C30, sulfonamida cíclica C3-C30, sulfona C2-C30, sulfona cíclica C3-C30, sulfamida C2-C30 , sulfamida cíclica C3- C30, acil sulfamida C2-C30, acil sulfamida C3-C30, urea C2-C30, urea cíclica C3-C30, amidina C2-C30, amidina cíclica C3-C30, guanidina C2-C30, y guanidina cíclica C3-C30 está opcionalmente sustituido con de una a tres de las siguientes funcionalidades iguales o diferentes: alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), ciano, fenilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), halógeno, bencilo, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, amonio, nitro, tiol, tioéter, alcohol, éter, ácido, aldehído, cetona, amida, amidina, guanidina, sulfona, sulfonamida, sulfamida, acil sulfamida, sulfato, ácido sulfúrico, ácido sulfámico, fosfato, ácido fosfórico, éster borónico, ácido borónico, escuarato, ácido escuárico, oxima, hidrazina, y peróxido, entre las que éter, peróxido, tioéter, amina secundaria, amina terciaria, amonio, éster, cetona, amida, amidina, oxima, hidrazina pueden ser acíclicas o cíclicas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/052606.

Solicitante: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited.

Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F..

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D519/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2616268_T3.pdf

 

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