CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

[1,2,4] triazolopiridinas y su uso como inhibidores de fosfodiesterasa.

(15/06/2016). Solicitante/s: LEO PHARMA A/S. Inventor/es: NIELSEN,Simon,Feldbæk, LARSEN,JENS CHRISTIAN HØJLAND.

Un compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula** cualquiera de sus estereoisómeros o cualquier mezcla de sus estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R es butilo ramificado.

PDF original: ES-2583478_T3.pdf

Pirazolo[1,5-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas y su uso.

(15/06/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa CH2, CD2 o CH(CH3), R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, donde alquilo (C4-C6) puede estar sustituido hasta seis veces con flúor, donde cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), donde piridilo está sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4), y donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de…

Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o una de sus sales, en donde: uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7; R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde: cada R7 se selecciona independientemente…

Compuestos de azaindol, síntesis de los mismos, y procedimientos de uso de los mismos.

(25/05/2016). Solicitante/s: Global Alliance For Tb Drug Development. Inventor/es: SHIRUDE,PRAVIN S, NAIK,MARUTI N, SHINDE,VIKAS NARAYAN, PEER MOHAMED,SHAHUL HAMEED, CHATTERJI,MONALISA, SHANDIL,RADHA K.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, flúor, bromo, -OCH3 y metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno o metilo; X es N; R5 se selecciona entre hidrógeno, flúor, -CF3 y -CN; Y es N; Z es N o CR7; R7 se selecciona entre hidrógeno, flúor, -OCH3, -OCHF2, -OCH2CF3 y -N(CH3)2; R8 se selecciona entre hidrógeno, flúor, metilo y -OCH3; n es 1 o 2; R9 se selecciona entre flúor, ciclopropilo, -OCH3, -OH, -OCF3, CHF2, -CH(F)CH3 y -CH(OH)CH3, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2644025_T3.pdf

Nuevos inhibidores.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que: R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula** en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2; R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6,…

Inhibidores cristalinos de bromodominios.

(04/05/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GONG,YUCHUAN.

Una forma cristalina aislada de N-[4-(2,4-difluorofenoxi)-3-(6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin- 4-il)fenil]etanosulfonamida, donde la forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende tres o más valores de pico en 2Θ ± 0.2 seleccionados del grupo constituido por: 6.2 º, 9.0 º, 12.3 º, 12.6 º, 15.6 º, 22.1 º, 25.6 º, 26.3 º, 27.0 º y 27.3 º.

PDF original: ES-2636939_T3.pdf

Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde ----------- representa un enlace sencillo o doble, tal que dentro del sistema de anillo de miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace; el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra; B representa un grupo heterociclilo en donde dicho grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra; Ra representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, C3-8 cicloalquenilo, - ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, - SORx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz,-(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy,…

Inhibidor Quinasa Janus 2 (JAK2) para el tratamiento del lupus.

(27/04/2016). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: DOBRZANSKI,PAWEL T, SEAVEY,MATTHEW M.

Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o una sal del mismo en el uso del tratamiento de lupus en un sujeto en necesidad del mismo.

PDF original: ES-2582465_T3.pdf

Derivados de pirazolopiridina como bloqueadores de TTX-S.

(20/04/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es arilo; -B-C- es -NH-(C≥O)- o -(C≥O)-NH-; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en; hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-arilo donde el arilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -Salquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Derivados de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina como moduladores de EGFR útiles para tratar el cáncer.

(20/04/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.

Un compuesto seleccionado de: N-(2-[2-dimetilaminoetil-metilamino]-5-{[4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il]amino}-4-metoxifenil)-prop-2-enamida: **(Ver fórmula)** y N-(4-metoxi-5-{[4-(1-metilindol-3-il)pirimidin-2-il]amino}-2-[metil-(2-metilaminoetil)amino]fenil)prop-2-enamida: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2654177_T3.pdf

Aminotriazolopiridinas y su uso como inhibidores de cinasas.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, tautómero, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: 5 R1 es un arilo sustituido o sin sustituir o un heterociclilo sustituido o sin sustituir; R2 es un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, un aralquilo sustituido o sin sustituir, -OR3, -C(≥O)R5, -C(≥O)NR3R4, -NHC(≥O)R3, - (CH2)0-2CR6(OR3)R4 o un heterociclilo sustituido o sin sustituir seleccionado de 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, bencisoxazolilo o isoindolin-1-onilo. R3 y R4 son cada vez que aparecen, independientemente, -H, un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin…

Derivados de ácido tricíclico sustituido como agonistas del receptor S1P1 útiles en el tratamiento de trastornos autoinmunes e inflamatorios.

(20/04/2016). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, ROBERT, M., LEHMANN,JUERG, BUZARD,DANIEL,J, Kim,Sun Hee, KAWASAKI,ANDREW M, THORESEN,LARS, ZHU,XIUWEN.

Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Formula (I) y sales, solvatos e hidratos farmaceuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: m es 1 o 2; n es 1 o 2; Y es N o CR1; Z es N o CR4; W es N o CR5; Ra es H o alquilo C1-C6; cada uno de R1, R2, R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, carboxamida, ciano, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquilo C3-C7, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo, en donde dicho alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 estan cada uno opcionalmente sustituidos con un grupo cicloalquilo C3-C7; y R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, ciano, cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo.

PDF original: ES-2583630_T3.pdf

Derivados de profármacos de triazlopiridinas sustituidas.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: RA representa un grupo seleccionado entre: - C(≥O)-(CH2)3-N(H)R3, - C(≥O)-(CR4R5)-N(R6)R7, - C(≥O)-O-(CH2)2-N(H)R3, - C(≥O)-O-(CR4R5)-O-P(≥O)(OH)2, - C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-R8, - C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-CH(R6)-NH-C(≥O)-R9; R1 representa un grupo seleccionado entre metoxi- y 2,2,2-trifluoroetoxi; R2 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** en la que "*" indica el punto de unión al anillo fenilo al que se une R2; R3 representa un grupo seleccionado entre: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros; …

Compuestos de imidazopiridina.

(20/04/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: HACHIYA, SHUNICHIRO, KOGA, YUJI, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, KUROSAKI,TOSHIO, WATANABE,TSUBASA, ISHIOKA,HIROKI, MIZOGUCHI,RYO.

8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-N-{2-[2-(difluorometil)-2H-tetrazol-5-il]-1-hidroxipropan-2-il}-2-metilimidazo [1,2-a] piridin 3-carboxamida o una de sus sales.

PDF original: ES-2644611_T3.pdf

Imidazo[1,2-a]piridinas sustituidas con 3-arilo y su uso.

(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa CH2, CD2 o CH(CH3), R1 representa cicloalquilo (C3-C7), fenilo o piridilo, pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7) con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), estando sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y difluorometoxi, y estando sustituido piridilo con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4), R2 representa alquilo (C1-C4), ciclopropilo, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo, R3 representa fenilo…

Triazolopiridinas sustituidas.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un**Fórmula** grupo; en la que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; Q representa CH o N; con la condición de que Q represente CH si RQ representa -N(H)C(≥O)R6, - N(H)C(≥O)N(H)R6 o -N(H)C(≥O)NR6R7; RQ representa un grupo seleccionado de entre: -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)N(H)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7; R2 representa un grupo fenil- o piridil- que está sustituido una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de entre…

Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona como inhibidores de BET y su uso en el tratamiento de enfermedades.

(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLD, GUIDO, GUAGNANO, VITO, RUEEGER,HEINRICH, COTESTA,Simona, BLANK,JUTTA.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, **(Ver fórmula)** en donde: A se selecciona de: **(Ver fórmula)** B es: **(Ver fórmula)** C es: **(Ver fórmula)** R1 es metilo opcionalmente sustituido con uno o dos fluoro; R2 se selecciona de cloro y fluoro; R3 se selecciona de alquilo (C1-C4) y ciclopropilo; y R4 se selecciona de alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); halo-alquilo (C1-C4) sustituido con -OH; o **(Ver fórmula)** o R3 es: **(Ver fórmula)** y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H; R6 se selecciona de metilo, metoxi, -NH2 y -NH-C(O)-alquilo (C1-C4), R7 es metoxi; y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.

PDF original: ES-2656471_T3.pdf

Compuestos químicos.

(13/04/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CURRIE, GORDON, STUART, BRADBURY, ROBERT HUGH, BUTTAR,David, RABOW,ALFRED ARTHUR, DE SAVI,CHRISTOPHER, REDFEARN,HEATHER MARIE, AKHTAR,NADIM, DONALD,CRAIG SAMUEL, NORMAN,RICHARD ALBERT, OSBORNE,MATTHEW, WILLIAMS,HELEN ELIZABETH, YAVARI,NEDA.

Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde: R1 y R2 son cada uno independientemente H o F; R3 es H o metilo; y o bien: a) R4 es H y R5 es F; o b) R4 es F y R5 es H; o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2654161_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas.

(13/04/2016) Una composición farmacéutica que comprende: a) un compuesto A, que es (2R)-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[2-metoxi-4-(metilsulfonil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5- α]piridin-6-il)fenil]propanamida, o una sal, hidrato o solvato del mismo; y b1) una matriz B1, dicha matriz B1 que consiste en i. del 70 % al 100 % en peso de polietilenglicol con un peso molecular promedio de 100 a 800; ii. del 0 % al 30 % en peso de polivinilpirrolidona; y iii. del 0 % al 10 % en peso de agua; y iv. del 0 % al 5 % en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; en la que la relación en peso del compuesto A calculada como una…

Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores selectivos de BMP.

(06/04/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la siguiente formula (I): **(Ver fórmula)** en la que: Y y Z se seleccionan para formar:: **(Ver fórmula)** en la que cada A1 es independientemente O, CR1R2, o NH, o NR1, o NR1R2 o junto con otro A1 forma cicloalquilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 o arilo o heteroarilo o heterocicloalquilo C3-C12 o heterocicloalquenilo C3-C12 o un anillo de 3-8 miembros que comprende C, O, S y/o N; R se selecciona entre CF3, halogeno, CN, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, NR1R2, S(O)0-2NR1R2 o S(O)0-2R1R2; M esta sustituido…

Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.

(06/04/2016) Un compuesto representado por (a) fórmula estructural (I):**Fórmula** un tautómero, o una de sus sales, en donde: cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde: al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3); W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6), cada R6 se selecciona independientemente…

Derivados heterociclilos bicíclicos como inhibidores de FGFR quinasa para uso terapéutico.

(06/04/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** en donde X1, X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3, nitrógeno, NH o C≥O; X5 representa CR6, nitrógeno, NH o C≥O; siempre y cuando no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que cuando X5 representa C≥O, X4 y X5 están unidos por un enlace sencillo y de tal manera que al menos un enlace en el sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 , ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 ,…

Derivados de piridona como inhibidores de la secreción de ácido y proceso para la preparación de los mismos.

(06/04/2016). Solicitante/s: EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MAIKAP,GOLAKCHANDRA SUDARSHAN, MEHTA,SAMIT SATISH, TRIPATHY,NARENDRA KUMAR, MAHALE,RAJENDRA DAGESING, KHALADKAR,TUSHAR PANDURANG, CHAUDHARI,ASHOK TUKARAM, PAWAR,SANJAY SHANKAR, KALHAPURE,VIJAY KESHAV.

Derivados disulfuro de piridona y sus estereoisómeros de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde, R1, R2 y R3 son independientemente alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxi halogenado, alquilo halogenado, hidrógeno y podrían ser iguales o diferentes, y X es CH o N.

PDF original: ES-2660876_T3.pdf

Isotiazolopiridinonas útiles para el tratamiento de (entre otros) fibrosis quística.

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo de 5-12 miembros, monocíclico o bicíclico, aromático, parcialmente insaturado, o saturado, en el que cada anillo contiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de -WRW; W es…

Compuesto de indazol y uso farmacéutico del mismo.

(29/03/2016) Un compuesto de indazol representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, y R2 es cualquiera de la siguiente fórmula (II) a la siguiente fórmula (VII),**Fórmula** en donde en la fórmula (II),**Fórmula** ------ es un enlace sencillo o un enlace doble, en las fórmulas (II) y (III), s es un número entero de 1 o 2, t es un número entero de 1 o 2, R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi o un alcoxicarbonilo, …

Derivados pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.

(23/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: CALDARELLI, MARINA, PULICI,MAURIZIO, ZUCCOTTO,Fabio, BADARI,Alessandra, MARCHIONNI,Chiara, ANGIOLINI,MAURO, CARENZI,DAVIDE.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde R1 es hidrógeno;**Fórmula** R2 es R2', donde R2' es ; R3 es NH2, donde L2 es CH2CH2, CH≥CH o C≡C; A es un enlace directo, O, OCH2, OCO, CON(Y), CON(Y)O, CON(Y)N(Y),CON(Y)SO2, N(Y), N(Y)CO, N(Y)SO2-, N(Y)CON(Y), N(Y)CSN(Y), N(Y)CON(Y)N(Y), N(Y)COO, N(Y)CON(Y)SO2 o N(Y)SO2N(Y); Y es hidrógeno o un alquilo (C1-C3) lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; R6 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3); R4 un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo; y sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2570756_T3.pdf

Derivado de imidazol de heteroanillo fusionado que tiene efecto de AMPK (activacion de proteina cinasa activada por monofosfato de adenosina).

(23/03/2016) Un compuesto caracterizado porque es representado por la fórmula (I):**Fórmula** su sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde un grupo representado por la fórmula:**Fórmula** es un grupo representado por la fórmula:**Fórmula** halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido, heteroariloxi sustituido o no sustituido, cicloalquiloxi sustituido o no sustituido, cicloalqueniloxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxi sustituido…

Compuestos de dihidroazol antiparasitarios y composiciones que comprenden los mismos.

(16/03/2016) Un compuesto de dihidroazol de fórmula (I), o una sal farmacéutica o agrícolamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, -CN o alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alquilcicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, amino, alquilamino o dialquilamino, alquilo, cicloalquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, alcoxilo, halogenoalcoxilo, alquiltio, halogenoalquiltio, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7C(O)-, R7R8NC(O)-, R7OC(O)-, R7C(O)O-, R7C(O)NR8-,…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(16/03/2016) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; Q se selecciona entre el grupo que consiste en: C, CH y N; --- es un enlace opcional; siempre que cuando Q sea N, el enlace opcional esté ausente; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R5; opcionalmente, el anillo B está condensado adicionalmente con un anillo de fenilo sustituido con 0-2 R5 o un…

Azabencimidazoles como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.

(16/03/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos; en la que cada X es independientemente C o N; al menos un X ≥ N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C7, alcoxi de C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo de C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 -(CR7R8)n-R9; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo…

Derivados de 2-fenil o 2-hetaril-imidazol[1,2-a]piridina.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di- alquil C1-7-amino, C(O)O-alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o hidroxi; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, O(CH2)2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di-alquil C1-7-amino, alquil C1-7-amino, NH-alquilo C1-7 sustituido con halógeno, N(alquil C1-7)-bencilo, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con halógeno, CH2-alcoxi C1-7, CH2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi; o R1 y…

‹‹ · 6 · 8 · 9 · · 11 · · 14 · 18 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .