Fenil-3-aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il-metanonas y uso de las mismas como un medicamento.
Un compuesto de fórmula general (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona entre el grupo de
a) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros,
que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r,
b) heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, y
c) heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r,
en los que r es 0, 1 o 2;
en los que cada uno de dichos grupos a), b) y c) está opcionalmente sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de alquilo C1-4-, alquilo C1-4-O-, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, cicloalquilo C3-6- y cicloalquilo C3-6-O- y en el caso de que un sustituyente esté unido a un átomo de nitrógeno de un anillo, dicho sustituyente se selecciona entre el grupo de alquilo C1-4-, alquilo C1-4-CO-, cicloalquilo C3-6- y cicloalquilo C3-6-CO-,
y en los que cada uno de dichos sustituyentes alquilo C1-4-, alquilo C1-4-O-, alquilo C1-4-CO-, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, cicloalquilo C3-6-, cicloalquilo C3-6-CO- o cicloalquilo C3-6-O- puede estar sustituido por 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, -CHF2, -CH2F y -CN;
R2 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, alquilo C1-4-, alquilo C1-4-O-, -CN y cicloalquilo C3-6-, en los que cada uno de dichos grupos alquilo C1-4-, alquilo C1-4-O- y cicloalquilo C3-6- puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, -CHF2, - CH2F y -CN;
R3 se selecciona entre el grupo de alquilo C1-6-O-, cicloalquilo C3-6-O-, morfolino, pirazolilo y un heterocicloalquil-Omonocíclico de entre 4 y 7 miembros, con 1 átomo de oxígeno como miembro del anillo, y opcionalmente 1 o 2
heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)s con s ≥ 0, 1 o 2,
en los que dicho alquilo C1-6-O- y dicho cicloalquilo C3-6-O- pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CN, alquilo C1-4-, cicloalquilo C3-6-, alquilo C1-6-O- y cicloalquilo C3-6-O-;
R4 es hidrógeno;
o R3 y R4 junto con los átomos del anillo del grupo fenilo al que están unidos pueden formar un heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 4, 5 o 6 miembros, o un heteroarilo, cada uno de los cuales que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)s con s ≥ 0, 1 o 2, en los que debe haber 1 átomo de oxígeno del anillo que esté unido directamente al átomo de carbono del anillo de dicho grupo fenilo al que está unido R3 en la fórmula general (I);
en los que dicho grupo heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CN, alquilo C1-4-, cicloalquilo C3-6-, alquilo C1-6-O-, cicloalquilo C3-6-O-, oxetanil-O-, tetrahidrofuranil-O- y tetrahidropiranil-O-;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, alquilo C1-4-SO2-, cicloalquilo C3-6-SO2- y -CN;
R7 es hidrógeno;
o uno de los pares a) R6 y R7 o b) R6 y R5 forman, junto con los átomos del anillo del grupo fenilo al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)u con u ≥ 0, 1 o 2, en los que debe haber un miembro -SO2- que esté unido directamente al átomo de carbono del anillo de dicho grupo fenilo al que está unido R6 en la fórmula general (I),
en los que dicho grupo heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CN, alquilo C1-4-, alquilo C1-6-Oy cicloalquilo C3-6-O-; o uno de los pares a) R6 y R7 o b) R6 y R5 forman, junto con los átomos del anillo del grupo fenilo al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)u con u ≥ 0, 1 o 2, en los que debe haber 1 miembro -SO2- que esté unido directamente al átomo de carbono del anillo de dicho grupo fenilo al que está unido R6 en la fórmula general (I), en los que dicho grupo heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, - CHF2, -CH2F y alquilo C1-4-.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/065140.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.
Inventor/es: BERTANI, BARBARA, MAZZAFERRO,ROCCO, GIOVANNINI,RICCARDO, ROSENBROCK,HOLGER, FERRARA,MARCO, LINGARD,IAIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/421 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2623006_T3.pdf
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