CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos heterocíclicos útiles para la inhibición de quinasas.

(09/05/2018). Solicitante/s: Amitech Therapeutics Solutions, Inc. Inventor/es: ARNOLD,LEE DANIEL, MURPHY,ERIC A.

Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**.

PDF original: ES-2677356_T3.pdf

Compuestos heteroaromáticos como moduladores de la quinasa PI3.

(09/05/2018) Un compuesto que tiene la Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un solvato o una sal farmaceutica de los mismos, en la que: W1 es N o CRc; cada uno de W2 y W3 es independientemente CRc; Z es CN, N3, o X es H, D, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) o - alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6), en donde cada uno de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3- C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) y -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6) esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, F, Cl, Br, CN, N3, ORa, SRa, NRaRb, - C(≥O)NRaRb, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4); …

Derivados de pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.

(09/05/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: MARCHIONNI,MS. CHIARA, ZUCCOTTO,MR. FABIO, BADARI,MS. ALESSANDRA, ANGIOLINI,MR MAURO, CARENZI,MR. DAVIDE, CALDARELLI,MRS MARINA, PULICI,MR MAURIZIO.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno; R2 es hidrógeno; R3 es R3'; donde R3' es L3-R5, donde L3 es NHCO; R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; R4 un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Metilsulfonilmetano (MSM) para el tratamiento de microorganismos resistentes a fármacos.

(18/04/2018). Solicitante/s: Biogenic Innovations, Llc. Inventor/es: VARELMAN,JEFFREY, BENJAMIN,RODNEY, KELLER,ANTHONY.

Una composicion que comprende metilsulfonilmetano (MSM) para su uso en un metodo de tratamiento de un sujeto, que comprende administrar una cantidad terapeuticamente eficaz de MSM al sujeto, en donde el tratamiento comprende: (a) inhibir un patogeno bacteriano resistente a farmacos diferente de Mycobacterium tuberculosis en o sobre el sujeto en presencia de un farmaco al cual el patogeno es resistente, en donde el farmaco es un antibiotico de beta-lactama, o (b) sensibilizar un patogeno bacteriano diferente de Mycobacterium tuberculosis en o sobre el sujeto a un farmaco al cual el patogeno es resistente, en donde el farmaco es un antibiotico de beta-lactama, o (c) inhibir que un patogeno bacteriano sensible a farmacos diferente de Mycobacterium tuberculosis en o sobre el sujeto desarrolle resistencia al farmaco, en donde el farmaco es un antibiotico de beta-lactama y en donde la composicion comprende ademas una cantidad terapeuticamente eficaz de un antibiotico de beta-lactama.

PDF original: ES-2674019_T3.pdf

Terapia de combinación para el cáncer de ovario.

(11/04/2018). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CHAN,EDWARD MICHAEL, PRATT,SUSAN ELIZABETH, STANCATO,LOUIS FRANK.

5-[2-tert-butil-5-(4-fluoro-fenil)-1H-imidazol-4-il]-3-(2,2-dimetil-propil)-3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-ilamina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en terapia de combinación con gemcitabina y un agente de platino seleccionado de entre cisplatino y carboplatino en el tratamiento del cáncer de ovario.

PDF original: ES-2671730_T3.pdf

Inhibición de la fosforilación de PRAS40, GSK3-beta o p70S6K1 como un marcador para la actividad inhibidora de la quinasa TOR.

(04/04/2018) Un método para detectar o medir la inhibición de la actividad de la quinasa TOR en un paciente, que comprende medir la cantidad de PRAS40, GSK3ß o p70S6K1 fosforilado en sangre, piel, tumor y/o células tumorales circulantes en una muestra biológica de de dicho paciente, antes de y después de la administración de 7-(6-(2-hidroxipropan-2- il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, clatrato o solvato de este farmacéuticamente aceptable, a dicho paciente, en el que PRAS40, GSK3ß o p70S6K1 menos fosforilado en dicha muestra biológica obtenida después de la administración de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-…

Compuestos de imidazopiridina y usos de los mismos.

(04/04/2018) Compuesto de fórmula I o una sal del mismo, en el que: el compuesto de fórmula I corresponde a: R1 se selecciona del grupo que consiste en ciano, halógeno, metilo y etilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo y etilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, metilo y etilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo, etilo y metoxilo; en cuanto a R5 y R6: R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6; o R5 y R6, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, en el que: el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o…

Derivados de pirroloquinolina como antagonistas de 5-HT6, método de preparación y uso de los mismos.

(28/03/2018) Un compuesto de la fórmula general (XIV):**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, N-óxido, análogo marcado isotópicamente, o una sal, hidrato o solvato farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en la que: - R1, R2 representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C3) no sustituido, un grupo alquilo (C1- C3) sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo alcoxilo (C1-C3), o independientemente un grupo seleccionado de: ciano, nitro, amino, hidroxilo; - T representa CO, CH2, grupo alquilo (C1-C2) sustituido, SO, SO2; - Ar representa arilo no sustituido (de 5-6 miembros), biarilo (de 8-10 miembros), heteroarilo (de 5-6 miembros), heteroarilo…

Dispersión sólida amorfa para la utilización en el tratamiento del cáncer cerebral.

(21/03/2018). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: KOCH, KEVIN, WINSKI,SHANNON L, LEE,PATRICE A.

Dispersión sólida amorfa que comprende N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]piridín-7-iloxi)-3-metilfenil)-N6-(4,4- dimetil-4,5-dihidrooxazol-2-il)quinazolín-4,6-diamina amorfa o (2-((4-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]piridín-7-iloxi)-3- metilfenil)amino)quinazolín-6-il)amino)-5 4-metil-4,5-dihidrooxazol-4-il)metanol amorfo y un polímero en dispersión, para la utilización en el tratamiento del cáncer cerebral local o metastásico que está causado por la sobreexpresión o amplificación de ErbB2, en la que la dispersión sólida amorfa se utiliza después del tratamiento previo para el cáncer cerebral o de mama.

PDF original: ES-2673165_T3.pdf

Derivados de Piridina Pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.

(14/03/2018) Un derivado de pirazolo-piridina de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** en la que G1 es H; G2 se selecciona de arilo opcionalmente sustituido opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; G3 se selecciona de H; amino opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; aminocarbonilo opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxi-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; carbonilo opcionalmente sustituido; alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente…

Derivados de triptolina que tienen actividad inhibidora de quinasas y sus usos.

(07/03/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que cada R1, R2, R3, y R4 es, independientemente, N o CR5, en la que cada R5 es, independientemente, H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, halo-alcoxi C1-6, (alcoxi C1- 6)-alquilo C1-6, acilo C1-7, acilamino C1-7, aciloxi C1-7, arilo C6-10, (alq-C1-6)-arilo C6-10, amino, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, o carboxilo; A es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acilo C1-7, heterociclilo C1-12, carboxilo, -C(O)-NRA1RA2, o -NRA1- C(O)-RA2, en las que cada RA1 y RA2 es, independientemente, H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, o en las que la combinación de RA1 y RA2 puede formar conjuntamente heterociclilo…

Compuestos y métodos para modulación de quinasa, e indicaciones de los mismos.

(28/02/2018) Un compuesto que tiene Fórmula (IVa-2): **(Ver fórmula)** o una sal, un solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que: R7 es halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4, -C(O)-Ra, -C(O)NHRa, -C(O)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NRaRa, -NHRa, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -SO2Ra, -NHSO2Ra, -NHSO2NHRa, -NHSO2NRaRa, -SO2NHRa, o -SO2NRaRa; cada Ra se selecciona de forma independiente de alquilo C1-6, arilo, arilo-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterocicloalquilo y heterocicloalquiloalquilo…

Derivado de dispiropirrolidina.

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula general o una sal del mismo:**Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo hidrocarburo saturado espiroenlazado de 4 a 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1, o un anillo heterocíclico saturado espiroenlazado de 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1; el anillo B representa un anillo de benceno que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2, un anillo de piridina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2 o un anillo de pirimidina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2; R1 representa un grupo…

Nuevos compuestos.

(21/02/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un N-óxido del mismo: **(Ver fórmula)** en donde Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH-alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4) o alcoxi C1-4; Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, halo-alcoxi(C1-4), CONH2, SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4); R1 es un anillo fenílico, o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros, estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, halo-alcoxi(C1-4),…

Antagonistas del receptor 5-HT3 de serotonina para uso en el tratamiento de trastornos vestibulares lesionales.

(21/02/2018). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: CHABBERT,CHRISTIAN, VENAIL,FRÉDÉRIC.

Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento de un trastorno vestibular lesional en un sujeto en necesidad del mismo, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina se selecciona del grupo que consiste de azasetrón, tropisetrón, palonosetrón, lerisetron, alosetrón, granisetrón, dolasetrón, bemesetrón, ramosetron, itasetrón, zacoprida y cilansetrón.

PDF original: ES-2664599_T3.pdf

Nuevos derivados de azabenzimidazol.

(21/02/2018) Un sistema de auditoría de contraseñas para determinar la solidez de las contraseñas de usuarios en un sistema, aplicación o red informáticos al que tienen acceso una pluralidad de usuarios a través de una identificación de usuario y contraseña, comprendiendo el sistema de auditoría de contraseñas: - una interfaz para establece una conexión de datos entre el sistema de auditoría de contraseñas y el sistema, la aplicación o la red informáticos, estando configurada para recuperar contraseñas de usuario de texto cifrado almacenadas en el sistema, la aplicación o la red informáticos; - una unidad central de procesamiento, estando configurada para generar sucesivamente diferentes contraseñas de texto plano por medio de uno o más diccionarios y mediante combinaciones aleatorias…

Derivados de quinolona.

(07/02/2018) Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, grupos alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, cicloalcanilalquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituidos; R2 representa hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y acilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 cada uno representa independientemente hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos; o R3 y R4 junto…

Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…

Formulación resistente al abuso.

(27/12/2017). Solicitante/s: Emplicure AB. Inventor/es: BREDENBERG, SUSANNE, ENGQVIST,HAKAN, DAHLGREN,ANNA, SÄGSTRÖM,ANDERS.

Una composición farmacéutica de liberación sostenida que comprende una red sólida y continua, que comprende un excipiente con una alta resistencia mecánica, cuya red también comprende poros, dentro de cuyos poros se entremezcla una mezcla de un principio activo y un agente formador de película, caracterizada porque el agente formador de película es un material de revestimiento entérico y porque dichos poros se forman durante la producción de la composición, en la que el excipiente se basa en uno o más materiales cerámicos o se basa en uno o más materiales geopoliméricos.

PDF original: ES-2660674_T3.pdf

Dispositivo de administración transdérmica de un fármaco.

(13/12/2017). Solicitante/s: Emplicure AB. Inventor/es: BREDENBERG, SUSANNE, PETTERSSON, ANDERS, LUNDQVIST, THOMAS, ENGQVIST,Håkan, DAHLGREN,ANNA, SÅGSTRÖM,ANDERS.

Un dispositivo de administración transdérmica de fármacos, que comprende un elemento de suministro de fármacos que define una superficie de contacto para su ubicación contra la piel del paciente, durante su uso, incluyendo el elemento de suministro de fármacos una composición farmacéutica de liberación progresiva que comprende un ingrediente farmacéutico activo, entremezclado homogéneamente en los poros de una red sólida y continua que comprende un material portador, y que posee una resistencia mecánica suficiente para mantener la integridad general de la red cuando se aplique a la misma una fuerza de al menos aproximadamente 1 kg-fuerza/cm2.

PDF original: ES-2658913_T3.pdf

Derivados de piridinona y pirimidinona como inhibidores del factor XIa.

(15/11/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I-A):**Fórmula** en la que U representa S o CH2; R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, Cyc4 o alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8, que están sustituidos con 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, Cyc5, -NR13R14, -OR15, -SR16, -NHC(O)-Cyc6, -NHC(O)-alquilo C1-8, -NHC(O)O-R17 y Cyc5 sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, oxo, amidino y -OR18, en donde R13, R14, R15, R16, R17 y R18…

Derivados de imidazol aza-bicíclicos sustituidos útiles como moduladores de receptores TRPM8.

(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; siempre que cuando R2 es distinto de hidrógeno, entonces **(Ver fórmula)** se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, -O-(CH2)2-OH, -O-CH2-CO2H, -O-(CH2)2-O-(C1-44alquilo),…

Compuestos de pirazolopirimidina inhibidores de JAK y métodos.

(08/11/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: ZHU, BING-YAN, PASTOR, RICHARD, RAWSON, THOMAS, E., ZHOU, AIHE, MAGNUSON, STEVEN, R., LYSSIKATOS, JOSEPH P., HURLEY,CHRISTOPHER, Gibbons,Paul, ZAK,MARK E, SIU,MICHAEL, HANAN,EMILY, LIU,WENDY, MENDONCA,ROHAN.

Un compuesto seleccionado entre: N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(2-hidroxi-2-metilpropil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(2-metilprop-1-enil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; N-(2-bromo-4-(5-cloro-2-metoxifenil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-metiltiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2657839_T3.pdf

Inhibidores de proteína cinasa C y usos de los mismos.

(01/11/2017) Un compuesto de fórmula (VI): **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3, R4, R5, y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminoacilo, aminoaciloxi, oxiaminoacilo, azido, ciano, halógeno, hidroxilo, carboxilo, carboxilalquilo, tiol, tioalcoxi, tioalcoxi sustituido, arilo, ariloxi, hidroxiamino, alcoxiamino, nitro, -SO-alquilo, -SO-alquilo sustituido, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-alquilo sustituido, -SO2-arilo y -SO2-heteroarilo; o R1 y R2 juntos forman un grupo oxo; o R3 y R4 juntos forman un grupo oxo; o R5 y R6 juntos forman un grupo oxo; …

Formulaciones farmacéuticas que contienen rifaximina, procedimientos para su obtención y método de tratamiento de la enfermedad intestinal.

(01/11/2017). Solicitante/s: Alfasigma S.p.A. Inventor/es: GIUSEPPE CLAUDIO,VISCOMI, PAOLA,MAFFEI, GIUSEPPE,BOTTONI, MARIA,GRIMALDI.

Composición farmacéutica en forma de comprimidos que comprende: i) microgránulos gastrorresistentes que contienen una forma de hidrato o solvato de rifaximina ß sola o en una mezcla con otras formas cristalinas, hidratadas, solvatadas o amorfas de rifaximina, en una cantidad comprendida entre 100 y 800 mg; ii) excipientes extragranulares farmacéuticamente aceptables, y opcionalmente iii) un recubrimiento formador de película por lo que la cantidad total de excipientes extragranulares contenida en el comprimido no supera el 30% en peso del comprimido.

PDF original: ES-2649063_T3.pdf

Compuesto heterocíclico saturado que contiene nitrógeno.

(01/11/2017) Un compuesto de la fórmula [I]; **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo cicloalquilo o un grupo alquilo no sustituido; R22 es 1) un grupo arilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo…

Imidazoles sustituidos con 2-piridilo como inhibidores de Alk5 y/o Alk4 terapéuticos.

(18/10/2017). Solicitante/s: EWHA UNIVERSITY-INDUSTRY COLLABORATION FOUNDATION. Inventor/es: KIM, DAE-KEE, SHEEN,YHUN YHONG, JIN,CHENG HUA, PARK,CHUL-YONG, SREENU,DOMALAPALLY, RAO,KOTA SUDHAKAR, KRISHNAIAH,MADDEBOINA, SUBRAHMANYAM,VURA BALA.

Una composición farmacéutica, que comprende uno o más de los compuestos **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato de estos, en donde * la composición farmacéutica es una forma de dosificación oral, bucal o sublingual que suministra 50-5000 mg del uno o más compuestos diariamente; o * la composición farmacéutica es una formulación tópica que comprende además 1 - 98 % de un vehículo; o * la composición farmacéutica es una forma de dosificación parenteral que comprende 25-250 mg del uno o más compuestos por dosis individual.

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Compuestos heteroaromáticos como ligandos de dopamina D1.

(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es N o CT4; Q1 es un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene N o un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que contiene N, cada uno opcionalmente sustituido con un R9 y más opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 R10; T2 es H; T3 es H; cada uno de T1 y T4 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, F, -CN, metoxi, fluoroalcoxi C1, metilo y fluoroalquilo C1; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, halógeno, -CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6,…

Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.

(11/10/2017) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I) **Fórmula** donde A es un fenileno o un heteroarileno de 6 miembros representado por la siguiente fórmula **Fórmula**en donde Z4, Z5, Z6 y Z7 cada uno es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, estos fenileno y heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; nitro; ciano; mercapto; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3…

Compuestos y composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** o una sal, tautómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de los mismos, en el que n es 0, 1, 2 o 3; p es 0, 1, 2 o 3; L se selecciona del grupo que consiste en *-(CHR3)1-3-, *-CHR3N(R2)-, *-CHR3O-, *-CHR3S-, *-CHR3S(O)-, *- CHR3N(R2)CHR3-, *-C(O)-, *-C(O)N(R2)-, *-C(O)N(R2)CHR3-, *-N(R2)-, *-N(R2)CHR3-, *-N(R2)C(O)-, *- N(R2)C(O)N(R2)-, *-N(R2)S(O)2-, en el que * representa el punto de unión de L al anillo condensado con pirazolo[1,5-a]piridina representado en la fórmula I; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, Ralquileno C0- 4, y R-alquileno C0- 4-C(O)-, en el que R se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi C1-4, amino, alquilo C1-4amino, cicloalquilo…

Dispersiones sólidas extrudidas en estado fundido que contienen un agente inductor de apoptosis.

(27/09/2017) Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina de manera que no se observa más de aproximadamente 5% de cristalinidad mediante análisis de difracción de rayos X, un compuesto de Fórmula I**Fórmula** donde: R0 es cloro; R1 y R2 son H; R3 y R4 son metilo; A1 es N y A2 es CH; R5 es nitro; X es -NH-; Y es -(CH2)n- donde n es 1; y R6 se selecciona del grupo que consiste en tetrahidropiranilo y 4-hidroxi-4-metilciclohexilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde el compuesto de Fórmula I o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo son dispersados en una matriz sólida que comprende (a) al menos un portador polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable y (b) al menos un tensioactivo farmacéuticamente aceptable; en donde el compuesto o una de sus…

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