Derivados de Piridina Pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.

Un derivado de pirazolo-piridina de acuerdo con la fórmula (I):

**Fórmula**

en la que G1 es H; G2 se selecciona de arilo opcionalmente sustituido opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; G3 se selecciona de H; amino opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; aminocarbonilo opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxi-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; carbonilo opcionalmente sustituido; alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil-C2-C6-arilo opcionalmente sustituido; aril-alquenilo-C2-C6 opcionalmente sustituido; alquenil-C2-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquenilo-C2-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-cicloalquilo-C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido y heterocicloalquil-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; G4 se selecciona de -NR2-C(O)-R1 y -(CHR3)m-(CH2)n- R4, en el que R1 se selecciona de H; amino; -NR5R6; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxi-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6- arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo; alquil-C1-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-cicloalquilo-C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y heterocicloalquil-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de H; alcoxi-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquilo- C1-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-cicloalquilo-C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; heterocicloalquil-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; R3 se selecciona de H; halógeno; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxi-alquil-C1-C6-arilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo sustituido; alquil-C1-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-cicloalquilo-C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil-C3-C8 alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y heterocicloalquil-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de H;-C(O)R7; -A-B; -CHR8R9 y -(CH2)q-E; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H; alcoxi-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquilo- C1-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-cicloalquilo-C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y heterocicloalquil-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido o -NR5R6 forman juntos un anillo seleccionado de heteroarilo opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R7 se selecciona de amino opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; alcoxi-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo-C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; -NR5R6; arilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-cicloalquilo-C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y heterocicloalquil-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; R8 y R9 se seleccionan independientemente de arilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R10 se selecciona de H; hidroxilo; amino-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo; alquil-C1-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-cicloalquilo-C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil-C3- C8-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y heterocicloalquil-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; R11 y R12 se seleccionan independientemente de H; acilo opcionalmente sustituido; alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil-C1- C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-cicloalquilo-C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y heterocicloalquil-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido o -NR11R12 forman juntos un anillo seleccionado de heteroarilo opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido opcionalmente sustituido; R13 se selecciona de arilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R14, R15 y R16 se seleccionan independientemente de H y alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; R17 se selecciona de alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-cicloalquilo-C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y heterocicloalquil-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; A se selecciona de arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; B se selecciona de -OR10, - NR11R12 y -(CH2)p-R13; E se selecciona de cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; -NR14R15 ; -(CH2)r-OR15 y-NR16C(O)-R17; m, n, p y q son números enteros seleccionados de 0 a 5; r es un número entero seleccionado de 3 a 5; G5 se selecciona de H; alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo-C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil-C1- C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil-C2-C6-arilo opcionalmente sustituido; aril-alquenilo-C2-C6 opcionalmente sustituido; alquenil-C2-C6-heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroaril-alquenilo-C2-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-cicloalquilo-C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil-C3- C8-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquil-C1-C6-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido y heterocicloalquil-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; tautómeros, isómeros geométricos, formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y formas de racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14190340.

Solicitante: GENKYOTEX SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Chemin des Aulx 16 1228 Plan-les-Ouates SUIZA.

Inventor/es: PAGE,Patrick, ORCHARD,MIKE, LALEU,BENOÎT, GAGGINI,FRANCESCA.

Fecha de Publicación: 14 de Marzo de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
A61P13/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P27/00 A61P […] › Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2673405_T3.pdf

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