Derivados de triptolina que tienen actividad inhibidora de quinasas y sus usos.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**

o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable,

en la que cada R1, R2, R3, y R4 es, independientemente, N o CR5, en la que cada R5 es, independientemente, H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, halo-alcoxi C1-6, (alcoxi C1- 6)-alquilo C1-6, acilo C1-7, acilamino C1-7, aciloxi C1-7, arilo C6-10, (alq-C1-6)-arilo C6-10, amino, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, o carboxilo;

A es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acilo C1-7, heterociclilo C1-12, carboxilo, -C(O)-NRA1RA2, o -NRA1- C(O)-RA2, en las que cada RA1 y RA2 es, independientemente, H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, o en las que la combinación de RA1 y RA2 puede formar conjuntamente heterociclilo C1-12;

X es**Fórmula**

y

en la que cada uno de Xa, Xb, y Xc se selecciona independientemente de O, S, NRX1, N, o CRX2;

RX1 es H o alquilo C1-6; y

RX2 es H, halo, o alquilo C1-6;

L es -CH2-NZN1- o -CH2-O-, en la que cada ZN1 es, independientemente, H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o un grupo protector de N;

cada Z3a, Z3b, Z4, Z5a y Z5b es, independientemente, H, o alquilo C1-6; y

Y es heterociclilo C1-12 bicíclico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/020808.

Solicitante: X-Chem, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 100 Beaver Street, Suite 101 Waltham, Massachusetts 02453 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG,YING, WAGNER,RICHARD,W, CLARK,Matthew, KEEFE,ANTHONY D, GIKUNJU,DIANA, CUOZZO,JOHN, THOMSON,HEATHER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2672367_T3.pdf

 

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