Dispersiones sólidas extrudidas en estado fundido que contienen un agente inductor de apoptosis.

Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina de manera que no se observa más de aproximadamente 5% de cristalinidad mediante análisis de difracción de rayos X,

un compuesto de Fórmula I**Fórmula**

donde:

R0 es cloro;

R1 y R2 son H;

R3 y R4 son metilo;

A1 es N y A2 es CH;

R5 es nitro;

X es -NH-;

Y es -(CH2)n- donde n es 1; y

R6 se selecciona del grupo que consiste en tetrahidropiranilo y 4-hidroxi-4-metilciclohexilo;

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde el compuesto de Fórmula I o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo son dispersados en una matriz sólida que comprende (a) al menos un portador polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable y (b) al menos un tensioactivo farmacéuticamente aceptable;

en donde el compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables están presentes en una cantidad equivalente del compuesto parental de aproximadamente 5% a aproximadamente 15% en peso, el al menos un portador polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable está presente en una cantidad de aproximadamente 70% a aproximadamente 85% en peso, y el al menos un tensioactivo farmacéuticamente aceptable está presente en una cantidad de aproximadamente 5% a aproximadamente 15% en peso.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/054959.

Solicitante: AbbVie Ireland Unlimited Company.

Inventor/es: RÖSCH,ESTHER, HOELIG,PETER, LINDLEY,DAVID J, SANZGIRI,YESHWANT D, TONG,PING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K47/02 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Compuestos inorgánicos.
  • A61K47/22 A61K 47/00 […] › Compuestos heterocíclicos, p. ej. ácido ascórbico, tocoferol o pirrolidonas.
  • A61K47/26 A61K 47/00 […] › Hidratos de carbono, p. ej. alcoholes de azúcares, amino azúcares, ácidos nucleicos, mono-, di- u oligo-sacáridos; Sus derivados, p. ej. polisorbatos, ésteres de ácidos grasos sorbitano o glicirricina.
  • A61K47/32 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. carbómeros (resinas de carbopol).
  • A61K9/14 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).
  • A61K9/16 A61K 9/00 […] › Aglomerados; Granulados; Microbolitas.
  • A61K9/20 A61K 9/00 […] › Píldoras, pastillas o comprimidos.

PDF original: ES-2647583_T3.pdf

 

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