Nuevos compuestos.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un N-óxido del mismo:



**(Ver fórmula)**

en donde

Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH-alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4) o alcoxi C1-4;

Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, halo-alcoxi(C1-4), CONH2, SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4);

R1 es un anillo fenílico, o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros, estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, halo-alcoxi(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, - 10 C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5 y -NR6S(O)2R5;

W es un anillo fenílico o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros, estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, halo-alcoxi(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, - C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -SO2R5, -SO2NR4AR4B y -NR6S(O)2R5;

R2 es -B-Q-[R3]n o -B-R3;

en donde n ≥ 1, 2, 3 o 4

B es un enlace, -O-, -NR5-, -C(O)- o alquileno C1-3;

Q es un anillo heterocíclico de 3-7 miembros o cicloalquílico C3-7 saturado o parcialmente insaturado;

cuando R2 es -B-O-[R3]n, R3 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, amino, hidroxilo, oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxi-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), amino-alquilo(C1-4), alquil(C1-4)-amino-alquilo(C1-4), di(alquil(C1-4))-amino-alquilo(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, - NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -NR6S(O)2R5, -S(O)2R5, alquil(C1-4)- NR6C(O)OR5, -alquil(C1-4)-NR6C(O)NR4AR4B, amino-alcoxi(C1-4)-alquil(C1-4)-, (amino-alquil(C1-4))-amino-alquil(C1-4)-, -alquil(C1-4)-C(O)R5, -OC(O)R5, -alquil(C1-4)-C(O)OR5, -alquil(C1-4)-C(O)NR4AR4B, -alquil(C1-4)- NR6C(O)NR4AR4B, heterociclilo de 3-7 miembros, cicloalquilo C3-7, heterociclil(de 3-7 miembros)-alquil(C1-4)-, (heterociclil(de 3-7 miembros)-alquil(C1-4))-amino-alquil(C1-4)-, fenil-alquilo(C1-4) y heteroaril(de 5 o 6 miembros)-alquilo(C1-4), y en donde cualquier residuo fenílico o heteroarílico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxi-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), amino-alquilo(C1-4), alquil(C1-4)-amino-alquilo(C1-4), di(alquil(C1-4))-amino-alquilo(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, - C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -NR6S(O)2R5;

cuando R2 es -B-R3, R3 se selecciona de -NH2, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxi-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), amino-alquilo(C1-4), alquil(C1-4)-amino-alquilo(C1-4), di(alquil(C1-4))-amino-alquilo(C1-4), - NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4A1R4B, -C(O)R5, -NR6S(O)2R5, heterociclil(de 3-7 miembros)-alquil(C1-4)-, fenil-alquilo(C1-4) y heteroaril-alquilo(C1-4), y en donde cualquier residuo fenílico o heteroarílico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo(C1-4), alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxi-alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), amino-alquilo(C1-4), alquil(C1-4)-amino-alquilo(C1-4), di(alquil(C1-4))-amino-alquilo(C1-4), - NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -NR6S(O)2R5, con la condición de que cuando R2 sea -B-R3 y B sea un enlace y R3 sea -C(O)R5, entonces R5 no sea hidrógeno;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/050764.

Solicitante: Proximagen Limited .

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 3rd Floor 91-93 Farringdon Road London EC1M 3LN REINO UNIDO.

Inventor/es: EVANS, DAVID, SIMPSON, IAIN, PATIENT,LEE, POWELL,ALLISON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2663448_T3.pdf

 

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