CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composición farmacéutica para tratar la hipertensión y síndrome metabólico y uso de la misma.
(07/06/2017). Solicitante/s: Lunan Pharmaceutical Group Corporation. Inventor/es: ZHAO,ZHIQUAN.
Una composición farmacéutica, caracterizada por que la composición farmacéutica comprende los siguientes principios activos:
1) un antagonista del receptor de angiotensina II;
2) una sal farmacéuticamente aceptable de pioglitazona; y
3) una sal farmacéuticamente aceptable de rosuvastatina
en la que el antagonista del receptor de angiotensina II es losartán, la sal farmacéuticamente aceptable de pioglitazona es clorhidrato de pioglitazona y la sal farmacéuticamente aceptable de rosuvastatina es rosuvastatina cálcica.
PDF original: ES-2634090_T3.pdf
Novedosos derivados de bencimidazol como antagonistas de EP4.
(24/05/2017) Compuestos de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1a, R1b representan, de modo independiente entre sí, H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquil C3-C6-(CH2)m, heterocicloalquil C3-C6-(CH2)n, alcoxi C1-C5-alquilo C1-C3, cicloalcoxi C3-C6-alquilo C1-C3, amino-alquilo C1-C3, alquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3, dialquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3 o ciano, en donde la unidad heterocíclica opcionalmente existente se selecciona con preferencia del grupo compuesto por oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, 1,4-dioxano, morfolina, azetidina, pirrolidina, piperazina y piperidina y en donde los radicales de alquilo, cicloalquilo…
(10/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: TAYLOR, JAMES, YANG,ZHENG-YU, TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATANA,ASHLEY ANNE, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, TRAN,CHINH VIET.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
E1a-V1a-C(≥O)-P1a-W1a-P1b5 -C(≥O)-V1b-E1b (I)
en la que:
W1a es
**(Ver fórmula)**
opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C18, haloalquilo C1-C18 y ciano;
X11 es -CH2-CH2-, -O-CH2- o -CH≥CH-;
E1a es -N(H)alcoxicarbonilo (C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1a-V1a tomados juntos son R9a;
E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1b-V1b tomados juntos son R9b;
cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre:
**(Ver fórmula)**
uno de P1a y P1b es
**(Ver fórmula)** y el otro de P1a y P1b se selecciona entre:
**(Ver fórmula)**
y
R9a y R9b son cada uno independientemente:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634095_T3.pdf
Terapia combinada de un anticuerpo CD20 afucosilado con bendamustina.
(03/05/2017). Solicitante/s: ROCHE GLYCART AG. Inventor/es: KLEIN, CHRISTIAN, DR., HERTING,FRANK.
Uso de un anticuerpo anti-CD20 afucosilado con una cantidad de fucosa de un 60 % o menos de la cantidad total de oligosacáridos (azúcares) en Asn297, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del cáncer en combinación con bendamustina, caracterizado por que dicho cáncer es un cáncer que expresa CD20 y por que dicho anticuerpo comprende una secuencia de aminoácidos de la región variable de la cadena pesada (VH) de SEQ ID NO: 7 y una secuencia de aminoácidos de la región variable de la cadena ligera (VL) de SEQ ID NO: 20.
PDF original: ES-2630158_T3.pdf
Derivados de 1,3-dihidro-2H-bencimidazol-2-ona sustituidos con heterociclos como agentes antivirales para el virus respiratorio sincicial.
(19/04/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: COOYMANS, LUDWIG, PAUL, TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, JONCKERS,Tim Hugo Maria, DEMIN,SAMUËL DOMINIQUE.
Un compuesto fórmula (I),**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
Het es un heterociclo que tiene la fórmula (c-1a)**Fórmula**
R3c es H;
R2c es -(CR 10 8R9)m-R10c en donde R8 y R9 son cada uno H, m es 3 y R10c representa CN o SO2CH3;
R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo;
el arilo es fenilo sustituido con dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1-C4;
cada uno de R8 y R9 se elige independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7;
Z es N y R5 está ausente;
o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2632914_T3.pdf
(22/03/2017). Solicitante/s: AbbVie Ireland Unlimited Company. Inventor/es: CARROLL, WILLIAM, A., ROCKWAY, TODD, W., HUTCHINS, CHARLES, W., RANDOLPH, JOHN, T., PRATT, JOHN, K., WAGNER, ROLF, MARING, CLARENCE J., BETEBENNER, DAVID, A., FLENTGE,CHARLES,A, DEGOEY,DAVID,A, KRUEGER,ALLAN,C, DONNER,Pamela,L, LIU,Dachun, GAO,Yi, KATI,Warren,M, PATEL,SACHIN V, MATULENKO,MARK A, KEDDY,RYAN G, JINKERSON,TAMMIE K, SARRIS,KATHY, WOLLER,KEVIN R, HUTCHINSON,DOUGLAS H.
El compuesto {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorofenil)piperidin-1-il]fenil}-5-(6-fluoro-2- {(2S)-1-[N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil]pirrolidin-2-il}-1H-benzimidazol-5-il)pirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2il}pirrolidin-1-il]-3-metoxi-1-oxobutan-2-il}carbamato de metilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en un método de tratamiento de un paciente infectado con el genotipo 1 del VHC, comprendiendo dicho método la administración de una cantidad eficaz de dicho compuesto a dicho paciente.
PDF original: ES-2624246_T3.pdf
Compuestos y su uso como inhibidores de bace.
(01/03/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.
Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4-metoxi-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro[ciclohexano-1,2'- indeno-1',2''-imidazol]-4''-amina:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de esto.
PDF original: ES-2626727_T3.pdf
Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.
(22/02/2017). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: BERGMANN,JOHN E, CUTSHALL,NEIL S, ONRUST,RENE, JOHNSTON,DEREK, UROGDI,LAZLO, HONGKUI,ZENG, CSEH,SANDOR, PAPP,AKOS.
Un compuesto para usar en el tratamiento de esquizofrenia en un animal de sangre caliente que lo necesita, que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o una de sus sales, estereoisómeros o solvatos farmacéuticamente aceptables,
en donde:
m, n y p son, de modo individual, 0 ó 1;
x es 1, 2 ó 3;
A es un heterociclo opcionalmente sustituido;
B es -O-, -NR6- o -S(O)z- donde z es 0, 1 ó 2;
R es hidrógeno u oxo;
R1 está ausente o representa 1, 2 ó 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y son, de modo independiente, halógeno, alquilo C1-6, -CHF2, -CF3, -CH2NH2, -CH2NH(alquilo C1-6) o -CH2N(alquilo C1-6)2; R2 es, en cada aparición, igual o diferente y es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, - C(≥O)(alquilo C1-6), bencilo, -CH2CONH2, -CHF2, -CF3 o dos grupos R2 cualesquiera se pueden tomar juntos para formar un alcandiílo C1-6; y
R3, R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2624791_T3.pdf
Compuestos de espirourea como compuestos antivirales para RSV.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde
Het es un resto heterocíclico de cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b) o (c):**Fórmula**
Q es CH2 o CH2CH2;
V es CH2 o CH2CH2;
Z es CH o N;
R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado de halo, hidroxi, polihalo-alquilo(C1-4), NR5R6, Het2, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi;
en donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R3 es halo;
R4 es -(CH2)m-R7;
m es un número entero de 2 a 4;
R7 es halógeno, CN, CF3 o SO2CH3; y
Het1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; en donde Het1…
Combinación del ácido (3S,3S'') 4,4''-disulfanodiilbis(3-aminobutano 1-sulfónico) y un segundo agente antihipertensivo.
(01/02/2017). Solicitante/s: Quantum Genomics. Inventor/es: LLORENS-CORTES,CATHERINE, MARC,YANNICK, GAO-DESLIENS,JI, BALAVOINE,FABRICE, SEGARD,LIONEL.
Una composición farmacéutica que comprende, en al menos un soporte o vehículo farmacéuticamente aceptable, una combinación del ácido (3S,3S') 4,4'-disulfanodiilbis(3-aminobutano 1-sulfónico) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo y un segundo ingrediente activo seleccionado del grupo que consiste en los inhibidores de la enzima que convierte a la angiotensina seleccionados del enalapril, captopril, ramipril y quinapril y antagonistas del receptor tipo 1 de la angiotensina II seleccionados del losartán, candesartan, valsartan y olmesartán.
PDF original: ES-2619027_T3.pdf
Derivados de amida de ácido benzoimidazolcarboxílico para tratar enfermedades metabólicas o cardiovasculares.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
en el que
R', R", R'" son independientemente entre sí H, halógeno, CF3, OCF3, O-alquilo(C1-C3);
R1 es
a) alquilo (C4-C7);
b) cicloalquilo (C5-C7), que no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-C2) o CF3;
c) metilen-ciclohexilo;
d) fenilo, que no está sustituido o está monosustituido con metilo o Cl;
R2 es
a) un heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de N, O y S, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros no está sustituido o está monosustituido con Cl o alquilo (C1-C4);
b) fenilo;
c) cicloalquilo (C5-C6); o
d) tetrahidrofuranilo;
…
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Composiciones antihelmínticas de bencimidazol.
(04/01/2017). Solicitante/s: Zoetis Services LLC. Inventor/es: RANJAN, SIVAJA, SABNIS, SHOBHAN SHASHIKANT, ALBRIGHT,ROBERT,BRUCE, LAWRENCE,MOSES COLUMBUS.
Una composición antihelmíntica líquida para verter veterinaria que comprende:
a) al menos el 10 % p/v de un antihelmíntico de bencimidazol; y
b) un sistema disolvente inmiscible en agua, que comprende un disolvente de lactona, un aceite esencial y un tensioactivo.
PDF original: ES-2617672_T3.pdf
Composición farmacéutica sólida que comprende un antagonista no peptídico de receptor de la angiotensina II y un diurético.
(28/12/2016). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: GAT,Ganesh V, HUSSAIN,Jawed, MHASE,SUNIL R.
Una composición farmacéutica sólida que comprende al menos dos capas, en la que la primera capa contiene un antagonista no peptídico de receptor de la angiotensina II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una matriz de disolución y la segunda capa contiene un diurético o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una matriz de disolución, la composición farmacéutica no contiene ningún disgregante y el antagonista no peptídico de receptor de la angiotensina II está seleccionado del grupo que consiste en telmisartán, losartán, irbesartán, valsartán, eprosartán, candesartán, candesartán cilexetilo, olmesartán y olmesartán medoxomilo, y el telmisartán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo están en al menos el 90 % de forma amorfa, basado en la cantidad total de telmisartán o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2623329_T3.pdf
Forma cristalina 1 de 2-((R)-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-bencimidazol-4-carboxamida.
(21/12/2016). Solicitante/s: AbbVie Ireland Unlimited Company. Inventor/es: KOLACZKOWSKI, LAWRENCE.
Forma Cristalina 1 de 2-((R)-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-bencimidazol-4-carboxamida que, cuando se mide a -100°C ± 2°C en el sistema cristalino tetragonal y grupo espacial P43212 con radiación a 0,7107 Å, se caracteriza por unos valores de parámetros reticulares a, b y c respectivos de 8,218 Å ± 0,002 Å, 8,218 Å ± 0,002 Å y 36,06 Å ± 0,01 Å y valores α, β y γ de 90°.
PDF original: ES-2620299_T3.pdf
Sales del éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico.
(14/12/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, VON RAUMER,MARKUS, RENNEBERG,DORTE, ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, COMBES,STÉPHANIE, REICHENBAECHER,KATHARINA.
Una sal cristalina del compuesto éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metilamino}- etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; en la que dicha sal cristalina consiste en:
* 1 equivalente de éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5- fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico;
* un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido metanosulfónico, ácido paratoluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido naftaleno-1,5-disulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico y ácido etanosulfónico; y
* de 0 a 5 equivalentes de agua.
PDF original: ES-2618178_T3.pdf
Derivados de bencimidazol-prolina.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa
• fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que
• uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente…
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos oculares.
(30/11/2016). Solicitante/s: SARcode Bioscience Inc. Inventor/es: GADEK, THOMAS, BURNIER, JOHN.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2614080_T3.pdf
Un procedimiento mejorado para la preparación de hidrocloruro de bendamustina.
(16/11/2016). Solicitante/s: Fresenius Kabi Oncology Ltd. Inventor/es: MISHRA,BHUWAN BHASKAR, KACHHADIA,NIKUNJ SHAMBHUBHAI, TOMAR,VINOD SINGH, LAHIRI,SASWATA.
Un procedimiento para la preparación de bendamustina o hidrocloruro de bendamustina de la fórmula (VI)**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II), en la que R es alquilo de C1-C6**Fórmula**
con un 2-haloetanol en presencia de una base y un disolvente para dar un compuesto de fórmula (III);**Förmula**
b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un agente clorante en presencia de disolvente para proporcionar un compuesto de fórmula (IV);**Fórmula**
c) hidrolizar el compuesto de fórmula (IV) con una fuente de litio en presencia de disolvente para dar un compuesto de fórmula (V); y**Fórmula**
d) convertir el compuesto de fórmula (V) en bendamustina o hidrocloruro de bendamustina de Fórmula VI.
PDF original: ES-2613838_T3.pdf
Inhibidores de la piruvato cinasa y métodos de tratamiento de enfermedad.
(09/11/2016). Solicitante/s: BETH ISRAEL DEACONESS MEDICAL CENTER. Inventor/es: CANTLEY,LEWIS C, VANDER HEIDEN,MATTHEW G, CHRISTOFK,HEATHER R.
Un compuesto seleccionado de**Fórmula**
y sales de los mismos,
para su uso en el tratamiento de cáncer,
en el que el cáncer está seleccionado de cánceres de mama, próstata, pulmón, bronquial, colon, rectal, riñón, renal, piel, pélvico, pancreático, oral, ovario, cabeza, cuello, tiroides, paratiroides, estómago, gastrointestinal, del intestino (por ejemplo, delgado y grueso), cerebro, esófago, hígado, vesícula biliar, pleura, vías biliares intrahepáticas, cuello uterino, testicular, uréter, anal, laringe, faringe, hueso, articular, vulvar, ojo y de la vejiga urinaria, linfoma no Hodgkin, linfoma de Hodgkin, melanomas, carcinomas, carcinomas de células basales, neuroblastomas, mielomas múltiples, leucemias linfocíticas crónicas, cánceres de tejido blando (por ejemplo, corazón), tumores del estroma gastrointestinal, leucemias mieloides crónicas, mesoteliomas malignos, retinoblastomas y sarcomas de tejido blando.
PDF original: ES-2614931_T3.pdf
2-(Azaindol-2-il)benzimidazoles como inhibidores de PAD4.
(02/11/2016). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, SHEPPARD,ROBERT JOHN, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, WILSON,DAVID MATTHEW, GARTON,NEIL STUART, DOUAULT,CLEMENT, CAMPBELL,MATTHEW, ATKINSON,STEPHEN JOHN, DIALLO,HAWA, WELLAWAY,CHRISTOPHER.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, perhalometil-alquil C0-5-O- o alcoxi C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, perhalometilalquilo C1-6; o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 sin sustituir;
A es C-R5 o N;
B es C-R6 o N;
D es C-R7 o N;
con la condición de que al menos uno de A, B y D sea N;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R6 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o hidroxi;
R8 es hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que uno de R4 y R8 sea hidrógeno;
R9 es hidrógeno o hidroxi;
R10 es hidrógeno o alquilo C1-6;
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2609126_T3.pdf
Procedimiento de fabricación de una forma de dosificación farmacéutica que comprende nifedipina y candesartán cilexetilo.
(26/10/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: KNOP,KLAUS, MEYER, GUNTER, DR., FUNKE,ADRIAN, SMIKALLA,MARTINA, MEENERS,ANDREAS, WIRGES,MARKUS, BROCK,DANIELA, JUST,SARAH, KLEINEBUDDE,PETER, ZEITLER,JOCHEN AXEL, BOEGGERING,ROLF-ANTON.
Procedimiento de fabricación de una forma de dosificación farmacéutica que comprende nifedipina en el núcleo y candesartán cilexetilo en la capa de recubrimiento activo con un contenido medio de candesartán cilexetilo del 95 al 105 %, caracterizado porque el procedimiento de recubrimiento activo con candesartán cilexetilo se realiza hasta que se ha aplicado la cantidad deseada de candesartán cilexetilo a los comprimidos según lo determinado por espectroscopia NIR o Raman en línea.
PDF original: ES-2612532_T3.pdf
Derivados de bencimidazol como ligandos de EP4.
(26/10/2016) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
A representa hidrógeno, bromo, ciano, formilo, alquilo C1-C3, heterociclilo de 4-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, R11O-C(≥O)-(CH2)p-, R5R5'N-C(≥O)-(CH2)p-, R11O-S(≥O)2-(CH2)p-, R5R5'N-S(≥O)2-(CH2)p-, (alquil C1-C6)-S(≥O)2-, (alquil C1-C6)-S(≥O)(≥NH)- o (cicloalquil C3-C6)-S(≥O)(≥NH)-,
en donde el heteroarilo se selecciona preferentemente del grupo compuesto por pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, y
en donde los radicales alquilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno o hidroxi, y
en donde los radicales heterociclilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con alquilo…
Sales de sulfato de N-(3-(4-(3-(diisobutilamino)propil)piperazin-1-il)propil)-1H-benzo[d]imidazol-2-amina, preparación y uso de las mismas.
(26/10/2016). Solicitante/s: Alzprotect. Inventor/es: SERGEANT,NICOLAS, MELNYK,Patricia, BUEE,Luc, BURLET,STÉPHANE, ESTRELLA,CÉCILIA, BARRIER,MATHIEU, VERWAERDE,PHILIPPE.
Una sal de sulfato de N-(3-(4-(3-(diisobutilamino)propil)piperazin-1-il)propil)-1H-benzo[d]imidazol-2-amina y solvatos farmacéuticamente aceptables de la misma.
PDF original: ES-2605494_T3.pdf
Carboxamidas de n-(bencimimazol-2-il) -ciclopropano como antagonistas de ácido lisofosfatídico.
(05/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
o sus esteroisómeros o tautómeros, o sales aceptables farmacéuticamente de cada uno de los anteriores, que incluyen mezclas de los mismos en todas las proporciones, en la que
R1', R1", R4', R4" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2 NH2, A, NH(LA), N(LA)2, COOH,
R2, R3 son independientemente H, LA o Hal,
R5, R6 son independientemente H o LA,
X es C o N, en los que 0, 1 o 2 X son N, y los X restantes son C,
A es un sustituyente basado en alquilo no ramificado o ramificado que tiene hasta 15 átomos de carbono, en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden ser reemplazados por O, S, NH, N(LA), CONH, NHCO, SO2, COO o cyc, y 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados…
Ligandos de diacilhidrazina biodisponibles para modular la expresión de genes exógenos a través de un complejo receptor de ecdisona.
(28/09/2016). Solicitante/s: INTREXON CORPORATION. Inventor/es: HORMANN, ROBERT EUGENE, POTTER,DAVID W, CHORTYK,ORESTES, TICE,COLIN M, CARLSON, GLENN RICHARD, MEYER,ANDREW, OPIE,THOMAS R.
Un compuesto que es
N-terc-butil-N'-(3-metoxi-2-metil-benzoil)-hidrazida del ácido 2-metoxi-6-trifluorometil-nicotínico.
PDF original: ES-2608697_T3.pdf
Crenolanib para el tratamiento de trastornos proliferativos que tienen FLT3 mutado.
(24/08/2016). Solicitante/s: Arog Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: JAIN,VINAY K.
Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de crenolanib o una sal farmacéuticamente aceptable de éste para su uso en el tratamiento de una leucemia mieloide aguda (AML) con FLT3 mutado en un sujeto, en donde el sujeto es un sujeto humano.
PDF original: ES-2667958_T3.pdf
Disolución farmacéutica bebible de telmisartán.
(27/07/2016). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH. Inventor/es: MOHR, DETLEF, LEHNER,STEFAN.
Disolución farmacéutica con un valor del pH de 10 o superior, que contiene telmisartán, caracterizada por que están contenidos uno o varios azúcares-alcoholes hasta una concentración total de 40% en peso a 70% en peso, preferiblemente 60% en peso a 70% en peso, presentando el o los azúcares-alcoholes, antes de su adición a la disolución, un contenido máximo de 1000 ppm de azúcar reductor.
PDF original: ES-2598490_T3.pdf
Inhibidores de ERK para su uso en el tratamiento de atrofia muscular espinal.
(13/07/2016). Solicitante/s: Université Paris Descartes. Inventor/es: CHARBONNIER,FRÉDÉRIC, BIONDI,OLIVIER.
Un inhibidor de ERK para su uso en el tratamiento de atrofia muscular espinal asociada a una deficiencia en un gen de supervivencia de las neuronas motoras (SMN), produciendo dicha deficiencia la pérdida de la función motora, en el que dicho inhibidor de ERK es un compuesto que inhibe la actividad de señalización de MEK ERK1/2 como se mide por la cantidad relativa de proteínas ERK o proteína Elk1 fosforiladas.
PDF original: ES-2597052_T3.pdf
(06/07/2016). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.
Una composición farmacéutica que comprende:
un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
un inhibidor de la polimerasa NS5B; y un inhibidor de la proteasa NS3.
PDF original: ES-2596247_T3.pdf
(22/06/2016). Solicitante/s: Elanco Tiergesundheit AG. Inventor/es: JERALA-STRUKELJ,Zdenka, REVEN,SEBASTJAN, GRMAS,JERNEJ.
Una combinación de dosis fija que comprende clorhidrato de benazeprilo y pimobendan en forma de un comprimido bicapa para su uso en el tratamiento de insuficiencia cardíaca congestiva en perros, en la que la combinación de dosis fija se administra dos veces al día.
PDF original: ES-2656412_T3.pdf
Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de ALX.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
n representa 0, 1, 2, 3, o 4;
D representa =N- o =C(R5)-;
E representa =N- o =C(R4A)-;
R9 representa alquilo (C1-C4) o halógeno;
R1 representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), ciano o halógeno;
R2 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno o metilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo cicloalquilo (C3-C5) monocíclico;
R4 y R4A representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, nitro o halógeno;
R5 representa hidrógeno o…