Derivados de bencimidazol-prolina.

Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

en la que

Ar1 representa

fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que

• uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3); o dicho sustituyente orto es benzo[1,3]dioxolilo, o 2-(3-metoxi-fenil)-etinilo;

• y el otro de dichos sustituyentes, en caso de estar presente, se selecciona/n de alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); cicloalquilo (C3-6); halógeno; ciano; fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); -NR10R11, en el que R10 y R11 independientemente representan hidrógeno o alquilo (C1-4) o R10 y R11 junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de pirrolidina, piridinilo sin sustituir y fenilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), ciano y halógeno;

uno de R2 y R3 representa hidrógeno y el otro representa hidrógeno o alquilo (C1-4); y uno de R4a y R4b representa hidrógeno y el otro representa hidrógeno, alcoxi (C1-4), o halógeno; o R4a y R4b juntos representan un grupo H2C≥; o ambos R4a y R4b representan flúor; en el que, en caso de que R3 sea diferente a hidrógeno, ambos R4a y R4b representan hidrógeno;

R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-6)-(CH2)-, fluoroalquilo (C2-3), o alcoxi (C1-4)-alquilo (C2-4); y (R5)n representa uno a tres sustituyentes opcionales independientemente seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, alquil (C1-4)-tio-, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3), fluoroalquil (C1-3)-tio-, hidroxi-alquilo (C1- 4)-, alcoxi (C1-4)-carbonilo-, nitro, hidroxi, y ciano; o (R5)n representa un grupo -O-CH2-CH2-O-; o (R5)n representa un grupo fenilo fusionado que, junto con el resto bencimidazol al cual se fusiona, forma un grupo 1H-nafto[2,3- d]imidazol-2-ilo;

con la excepción de

[2-(1H-bencimidazol-2-il)-1-pirrolidinil][2-(1H-pirazol-1-il)fenil]-metanona;

[2-(1H-bencimidazol-2-il)-1-pirrolidinil][5-(2,5-dimetil-1H-pirrol-1-il)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-metanona; [2-(1H-bencimidazol-2-il)-1-pirrolidinil][1,1'-bifenil]-2-il-metanona;

[2-(6-metil-1H-bencimidazol-2-il)-pirrolidin-1-il][3-fenil-isoxazol-4-il]-metanona;

[2-(1H-imidazol-2-il)fenil][2-(6-metil-1H-bencimidazol-2-il)-pirrolidin-1-il]-metanona;

[2-(6-metil-1H-bencimidazol-2-il)-pirrolidin-1-il][3-(tien-2-il)-1H-pirazol-4-il]-metanona;

[2-(6-metil-1H-bencimidazol-2-il)-pirrolidin-1-il][3-fenil-1H-pirazol-4-il]-metanona;

[2-(1H-bencimidazol-2-il)-pirrolidin-1-il][3-ciclopropil-1-fenil-1H-pirazol-5-il]-metanona; y

[2-(1H-bencimidazol-2-il)-pirrolidin-1-il][1-(2-fluorofenil)-5-(1H-pirrol-1-il)-1H-pirazol-4-il]-metanona;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/054567.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2617863_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Antagonistas del receptor CGRP, del 13 de Marzo de 2019, de HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sales del mismo, en la que R1 es H o Q- alquilo (C1-C6); donde Q es un enlace, C(O) o C(O)O […]

Compuestos de bipirazol sustituidos con halógeno para controlar plagas de animales, del 12 de Marzo de 2019, de BAYER ANIMAL HEALTH GMBH: Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula** en la que Z1 representa ciclopropilo 1-halogenado; Z2 representa -S(O)0-2-(C1-C2)-alquilo, […]

Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK, del 6 de Marzo de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros; X1 es CR1 o N; R1 se selecciona del grupo […]

Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7), del 6 de Marzo de 2019, de Syros Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero […]

Compuesto de ácido piridilaminoacético, del 6 de Marzo de 2019, de UBE INDUSTRIES, LTD.: Un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula :**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo […]

Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP), del 5 de Marzo de 2019, de MSD Italia S.r.l: Un compuesto de formula V:**Fórmula** en la que: la suma de a y j es 1 o 2; b es 0, 1, 2 o 3; d es 0 o 1; i es 0 o 1; X es N o […]

Inhibidores de DNA-PK, del 5 de Marzo de 2019, de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED: Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono […]

Compuestos bipirazol sustituidos con halógeno para controlar plagas animales, del 1 de Marzo de 2019, de BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT: Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula** en la que Z1 representa (C1-C2)-alquilo perhalogenado; Z2 representa -S(O)0-2-(C1-C2)-alquilo o -S(O)0-2-(C1-C2)-halogenoalquilo; […]

Otras patentes de ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.