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Formas cristalinas de percloro-gamma-ciclodextrinas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/06/2020). Solicitante/s: Fresenius Kabi iPSUM S.r.l. Clasificación: C08B37/16, C08L5/16.

Forma cristalina de 6-perdesoxi-6-percloro-γ-ciclodextrina de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que dicha forma es la forma I con picos de XRPD a un ángulo de refracción 2 teta (θ) de 4,1, 5,8, 8,2, 16,8, 23,5 ± 0,2 grados, o en la que dicha forma es la forma II con picos de XRPD a un ángulo de refracción 2 teta (θ) de 6,4, 11,1, 11,5, 16,1, 16,9 ± 0,2 grados, o en la que dicha forma es la forma III con picos de XRPD a un ángulo de refracción 2 teta (θ) de 7,5, 15,6, 15,9, 16,6, 17,2 ± 0,2 grados.

PDF original: ES-2812226_T3.pdf

Un proceso mejorado para la preparación de sugammadex.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/06/2020). Solicitante/s: Fresenius Kabi iPSUM S.r.l. Clasificación: C08B37/16.

Un proceso para preparar sugammadex de fórmula I, **(Ver fórmula)** que comprende las etapas de, a) hacer reaccionar 6-perdesoxi-6-perhalo-γ-ciclodextrina de un compuesto de fórmula II, **(Ver fórmula)** en la que X es cloro, bromo o yodo con una sal aislada de ácido 3-mercaptopropiónico, seleccionada del grupo que comprende sal de disodio de ácido 3-mercaptopropiónico, sal de dilitio de ácido 3-mercaptopropiónico, sal de dipotasio de ácido 3- mercaptopropiónico, en un disolvente orgánico para obtener sugammadex, b) opcionalmente, purificar el sugammadex.

PDF original: ES-2810980_T3.pdf

Un proceso para la preparación de compuestos de ciclam unidos por xileno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/10/2019). Solicitante/s: Fresenius Kabi Oncology Ltd. Clasificación: C07D519/00, C07D257/02.

Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** que comprende la reacción del compuesto de la fórmula (VII)**Fórmula** en donde X- es el ion de un grupo saliente con hidroxilamina o clorhidrato de hidroxilamina en presencia de amina terciaria o alcóxido terciario.

PDF original: ES-2762976_T3.pdf

Forma cristalina de cabazitaxel y proceso para la preparación de la misma.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/06/2019). Solicitante/s: FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED. Clasificación: A61P35/00, A61K31/337, C07D305/14.

Una forma cristalina 1 de cabazitaxel, que se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X (XRD), determinado con una radiación de Cu Kα, que tiene la longitud de onda de 1,541 Å, que tiene picos a 7,27, 8,098, 8,9288, 9,8386, 10,3719, 11,1279, 12,6872, 12,9551, 14,3024, 15,3175, 15,7891, 16,5281 y 17,2208±0,2 grados dos-teta.

PDF original: ES-2716799_T3.pdf

Un procedimiento para la purificación de carfilzomib.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/05/2019). Solicitante/s: FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED. Clasificación: A61P35/00, C07K5/103.

Un procedimiento para la purificación de carfilzomib de fórmula I,**Fórmula** que comprende las etapas: (i) disolver carfilzomib bruto en un primer disolvente y añadir ácido oxálico para formar oxalato de carfilzomib; (ii) precipitar dicho oxalato de carfilzomib; (iii) hacer reaccionar dicho oxalato de carfilzomib con una base en un segundo disolvente para obtener el carfilzomib.

PDF original: ES-2742196_T3.pdf

Procedimientos para la preparación de carbazitaxel que implican la sililación en C(7)-OH y C(13)-OH o solo la sililación en C(7)-OH.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(14/05/2019). Solicitante/s: FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED. Clasificación: C07F7/18, A61K31/335, C07D305/14.

Un procedimiento para la preparación de cabazitaxel (I),que comprende las etapas de: a) tratar 10-desacetilbacatina de fórmula (III)**Fórmula** con un agente sililante en presencia de una base y un disolvente orgánico adecuado 5 durante de 1 a 10 horas para obtener un compuesto de la fórmula (IV);**Fórmula** b) metilar el compuesto de fórmula (IV) en presencia de una base y un agente metilante para obtener el compuesto de fórmula (V); y**Fórmula** c) desproteger el grupo sililo del compuesto de fórmula (V) en presencia de un disolvente orgánico adecuado y una base para obtener el compuesto de fórmula (VI);**Fórmula** d) metilar el compuesto de fórmula (VI) en presencia de un disolvente orgánico adecuado y una base para dar un compuesto de fórmula (II); y**Fórmula** e) convertir el compuesto de fórmula II en cabazitaxel (I).

PDF original: ES-2712804_T3.pdf

Un procedimiento mejorado para la preparación de hidrocloruro de bendamustina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2016). Solicitante/s: Fresenius Kabi Oncology Ltd. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4184, C07D235/16.

Un procedimiento para la preparación de bendamustina o hidrocloruro de bendamustina de la fórmula (VI)**Fórmula** que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II), en la que R es alquilo de C1-C6**Fórmula** con un 2-haloetanol en presencia de una base y un disolvente para dar un compuesto de fórmula (III);**Förmula** b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un agente clorante en presencia de disolvente para proporcionar un compuesto de fórmula (IV);**Fórmula** c) hidrolizar el compuesto de fórmula (IV) con una fuente de litio en presencia de disolvente para dar un compuesto de fórmula (V); y**Fórmula** d) convertir el compuesto de fórmula (V) en bendamustina o hidrocloruro de bendamustina de Fórmula VI.

PDF original: ES-2613838_T3.pdf

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