Derivados de bencimidazol como ligandos de EP4.

Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula**

en la que

A representa hidrógeno,

bromo, ciano, formilo, alquilo C1-C3, heterociclilo de 4-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, R11O-C(≥O)-(CH2)p-, R5R5'N-C(≥O)-(CH2)p-, R11O-S(≥O)2-(CH2)p-, R5R5'N-S(≥O)2-(CH2)p-, (alquil C1-C6)-S(≥O)2-, (alquil C1-C6)-S(≥O)(≥NH)- o (cicloalquil C3-C6)-S(≥O)(≥NH)-,

en donde el heteroarilo se selecciona preferentemente del grupo compuesto por pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, y

en donde los radicales alquilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno o hidroxi, y

en donde los radicales heterociclilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con alquilo C1-C3, trifluorometilo o hidroxi, y

en donde los radicales heteroarilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con alquilo C1-C3, trifluorometilo o hidroxi,

B se selecciona de las siguientes estructuras,

**Fórmula**

en donde * significa el sitio de unión en la molécula, R1a, R1b representan, de modo independiente, hidrógeno, ciano, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, (cicloalquil C3-C6)-(CH2)m-, (heterociclilo de 4-6 miembros)-(CH2)n-, (alcoxi C1-C5)-(alquilo C1-C3)-, (cicloalcoxi C3-C6)-(alquilo C1-C3)-, H2N-(alquilo C1-C3)-, (alquil C1-C5)NH-(alquilo C1-C3)- o (alquil C1- C5)2N-(alquilo C1-C3)-,

en donde el heterociclilo se selecciona preferentemente del grupo compuesto por oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, 1,4-dioxanilo, morfolinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo y piperidinilo, y

en donde los radicales alquilo, radicales cicloalquilo y los radicales heterociclilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno, alquilo C1-C5, hidroxi, C(≥O)OH, HO-C(≥O)-(alquil C1-C5)-, (alquil C1-C5)O-C(≥O)-(alquil C1-C5)- o (alquil C1-C5)-S(≥O)2-,

R4 representa hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C5, alcoxi C1-C2 o (cicloalquil C3-C4)-CH2-,

en donde los radicales alquilo y cicloalquilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno o hidroxi,

R5, R5' representan, de modo independiente, hidrógeno, alquilo C1-C7, (alcoxi C1-C7)-(alquilo C2-C5)-, (heterociclilo de 4-6 miembros)-(CH2)r-, (alquil C1-C7)-C(≥O)-, (cicloalquil C3-C7)-C(≥O)-, fenil-(CH2)r-C(≥O)- , piridil-(CH2)r-C(≥O)-, (alquil C1-C7)-S(≥O)2-, (cicloalquil C3-C7)-S(≥O)2-, fenil-(CH2)r-S(≥O)2- o piridil- (CH2)r-S(≥O)2-,

en donde el heterociclilo se selecciona preferentemente del grupo compuesto por oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, 1,4-dioxanilo, morfolinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo

y

piperidinilo, yen donde R5 y R5', de modo independiente entre sí, pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno, hidroxi, alquilo C1-C2, trifluorometilo, (alquil C1-C5)NH-, (alquil C1-C5)2N-, alcoxi C1-C2 o trifluorometoxi,

o

R5, R5' junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-6 miembros, que puede estar dado el caso mono- o polisustituido, igual o diferente, con oxo, hidroxi, carboxi, alquilo C1-C2 o alcoxi C1-C2,

en donde un anillo heterocíclico de 6 miembros puede contener dado el caso como otro átomo del anillo un heteroátomo que está seleccionado del grupo compuesto por O y N,

R6 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi o trifluorometoxi, R7 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, SF5, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C5, alcoxi C1-C2 o (cicloalquil C3- C4)-CH2-,

en donde los radicales alquilo y cicloalquilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno,

R8 representa flúor, cloro, bromo, ciano, SF5, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C5, alcoxi C1-C2 o (cicloalquil C3- C4)-CH2-,

en donde los radicales alquilo y cicloalquilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno,

R9 representa flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C2,

en donde los radicales alquilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno,

o

R9 representa bromo y al mismo tiempo R8 representa hidrógeno,

R10 representa alquilo C1-C5, alquenilo C3-C5, alquinilo C3-C5, (cicloalquil C3-C6)-(CH2)n-, (heterociclil de 4-6 miembros)-(CH2)n- o (alcoxi C1-C7)-(alquilo C2-C5)-,

en donde el heterociclilo se selecciona preferentemente del grupo compuesto por oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo, pirrolidinilo y piperidinilo,

y

en donde los radicales alquilo, radicales cicloalquilo y los radicales heterociclilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2 o C(≥O)OH,

R11 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, fenil-(CH2)q- o (alcoxi C1-C7)-(alquilo C2-C5)-,

en donde el fenilo puede estar dado el caso mono- o polisustituido, igual o diferente, con alquilo C1-C3, trifluorometilo o hidroxi,

m es 0, 1, 2 o 3,

n es 0, 1, 2 o 3,

p es 0, 1 o 2,

q es 1, 2 o 3, y

r es 0, 1, 2 o 3,

así como sus diastereómeros, enantiómeros, solvatos y sales o clatratos de ciclodextrina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/077955.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Müller Strasse 178 13353 Berlin ALEMANIA.

Inventor/es: PETERS, OLAF, NAGEL, JENS, LANGER, GERNOT, KOPPITZ, MARCUS, BOTHE, ULRICH, BRÄUER,NICO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61P5/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino.
  • C07D403/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2651857_T3.pdf

 

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