Novedosos derivados de bencimidazol como antagonistas de EP4.

Compuestos de la fórmula general (I)

**(Ver fórmula)**

en donde

R1a,

R1b representan, de modo independiente entre sí, H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquil C3-C6-(CH2)m, heterocicloalquil C3-C6-(CH2)n, alcoxi C1-C5-alquilo C1-C3, cicloalcoxi C3-C6-alquilo C1-C3, amino-alquilo C1-C3, alquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3, dialquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3 o ciano, en donde la unidad heterocíclica opcionalmente existente se selecciona con preferencia del grupo compuesto por oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, 1,4-dioxano, morfolina, azetidina, pirrolidina, piperazina y piperidina y en donde los radicales de alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente existentes pueden estar mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, alquilo C1-C5, hidroxi, carboxi, carboxi-alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5- carbonil-alquilo C1-C5 o alquil C1-C5-sulfonilo,

R4 representa H, F, Cl, alquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C5, alcoxi C1-C2 o cicloalquil C3-C4-metilo, en donde la correspondiente unidad de alquilo o cicloalquilo puede estar mono- o polisustituida, igual o diferente, con halógeno o hidroxi,

A representa RO-CO(CH2)p, en donde R representa H o alquilo C1-C2

m es 0, 1, 2 o 3,

n es 0, 1, 2 o 3,

p es 0 y

B se selecciona entre las siguientes estructuras,

**(Ver fórmula)**

R6 representa H, F, Cl, CH3, CF3 CH3O o CF3O, R7,

R8 representan en cada caso, de modo independiente entre sí, H, F, Cl, ciano, SF5, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C5, alcoxi C1-C2 o cicloalquil C3-C4-metilo, en donde la correspondiente unidad de alquilo o cicloalquilo puede estar mono- o polihalogenada, y

R9 representa alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquil C3-C6-(CH2)n, heterocicloalquil C3-C6- (CH2)n, o alcoxi C1-C7-alquilo C2-C5, en donde la unidad heterocíclica opcionalmente existente está seleccionada del grupo compuesto por oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, morfolina, pirrolidina y piperidina y en donde las unidades de alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente existentes pueden estar mono- o polisustituidas, igual o diferente, con halógeno, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2 o carboxi,

y sus isómeros, diastereómeros, enantiómeros, solvatos y sales o clatratos de ciclodextrina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/075309.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: PETERS, OLAF, NAGEL, JENS, LANGER, GERNOT, BLUME, THORSTEN, KUHNKE, JOACHIM, ZORN, LUDWIG, TER LAAK,ANTONIUS, BRÄUER,NICO, KAULFUSS,STEFAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61P5/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino.
  • C07D403/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2637738_T3.pdf

 

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