Novedosos derivados de bencimidazol como antagonistas de EP4.
Compuestos de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1a,
R1b representan, de modo independiente entre sí, H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquil C3-C6-(CH2)m, heterocicloalquil C3-C6-(CH2)n, alcoxi C1-C5-alquilo C1-C3, cicloalcoxi C3-C6-alquilo C1-C3, amino-alquilo C1-C3, alquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3, dialquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3 o ciano, en donde la unidad heterocíclica opcionalmente existente se selecciona con preferencia del grupo compuesto por oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, 1,4-dioxano, morfolina, azetidina, pirrolidina, piperazina y piperidina y en donde los radicales de alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente existentes pueden estar mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, alquilo C1-C5, hidroxi, carboxi, carboxi-alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5- carbonil-alquilo C1-C5 o alquil C1-C5-sulfonilo,
R4 representa H, F, Cl, alquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C5, alcoxi C1-C2 o cicloalquil C3-C4-metilo, en donde la correspondiente unidad de alquilo o cicloalquilo puede estar mono- o polisustituida, igual o diferente, con halógeno o hidroxi,
A representa RO-CO(CH2)p, en donde R representa H o alquilo C1-C2
m es 0, 1, 2 o 3,
n es 0, 1, 2 o 3,
p es 0 y
B se selecciona entre las siguientes estructuras,
**(Ver fórmula)**
R6 representa H, F, Cl, CH3, CF3 CH3O o CF3O, R7,
R8 representan en cada caso, de modo independiente entre sí, H, F, Cl, ciano, SF5, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C5, alcoxi C1-C2 o cicloalquil C3-C4-metilo, en donde la correspondiente unidad de alquilo o cicloalquilo puede estar mono- o polihalogenada, y
R9 representa alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquil C3-C6-(CH2)n, heterocicloalquil C3-C6- (CH2)n, o alcoxi C1-C7-alquilo C2-C5, en donde la unidad heterocíclica opcionalmente existente está seleccionada del grupo compuesto por oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, morfolina, pirrolidina y piperidina y en donde las unidades de alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente existentes pueden estar mono- o polisustituidas, igual o diferente, con halógeno, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2 o carboxi,
y sus isómeros, diastereómeros, enantiómeros, solvatos y sales o clatratos de ciclodextrina.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/075309.
Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.
Inventor/es: PETERS, OLAF, NAGEL, JENS, LANGER, GERNOT, BLUME, THORSTEN, KUHNKE, JOACHIM, ZORN, LUDWIG, TER LAAK,ANTONIUS, BRÄUER,NICO, KAULFUSS,STEFAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
- A61P5/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino.
- C07D403/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2637738_T3.pdf
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