(18/11/2013) Composición farmacéutica que comprende dexanabinol, o una sal del mismo, junto con un segundo fármaco quees un agente anti-BRAF seleccionado de entre el grupo que comprende dasatinib, erlotinib, gefitinib, imatinib,lapatinib, sorafenib y sunitinib, o una sal de los mismos, o un agente anti-MEK seleccionado de entre el grupo quecomprende PD-325901, XL518, PD-184352, PD-318088, AZD6244 y CI-1040, y un aditivo, diluyente o excipientefarmacéuticamente aceptable.

(18/11/2013) Candesartán cilexetilo de tamaño de partícula fino que tiene un diámetro máximo de no más de 20 μm tal como semide mediante un instrumento Mastersizer S de Malvern, estando el candesartán cilexetilo micronizado y noaumentando el nivel de 1-[[2'-(1H-tetrazol-5-il)(1,1'-bifenil)-4-il]metil]-1H-bencimidazol-2-ona-7-carboxilato de (+)-1-[[(ciclohexiloxi)carbonil]oxi])etilo (desetil-candesartán) a más del 0,1% p/p determinado mediante HPLC en relacióncon la cantidad inicial de candesartán cilexetilo, cuando dicho candesartán cilexetilo se mantiene a una temperaturade 55ºC durante al menos 2 semanas, llevándose a cabo el análisis de HPLC usando:**Tabla** estando el candesartán cilexetilo caracterizado por picos de difracción…

(18/11/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula (la): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es S(O)m; Y es O; -Z1-Z2- es -O-CH2-, -O-(CH2)2-, -CH2-O-, -(CH2-O-, -CH2-NH-, -CH2-N(CH3)-, -(CH2)2-NH-, -(CH2)2-N(CH3)-, -(CH2)2-N(CH2CH3)-, -NH-CH2-, -N(CH3)-CH2-, -NH-(CH2)2- ó -N(CH3)-(CH2)2-; Ar1 Y Ar2 son independientemente benceno-1,4-diilo, no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes elegidosindependientemente de entre halógeno o alquilo C1-4, o con dos sustituyentes adyacentes que, junto con los átomosde carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático fusionado o un cicloalcano; Ar3 es fenilo sustituido por al menos un fluoroalquilo C1-4; R1…

(06/11/2013) Un método para la preparación de telmisartán en una forma al menos 90% amorfa, según se determina por lamedida de difracción de rayos X en polvo. que comprende a) preparar una solución acuosa que comprende telmisartán y al menos un agente básico, y b) secar por pulverización dicha solución acuosa a la temperatura ambiente o a temperaturas incrementadasde entre 50ºC y 100ºC en un secador por pulverización en isocorriente o en contracorriente, y a unapresión de pulverización de 1 a 4 bar, para obtener un granulado secado por pulverización que tiene la siguientedistribución del tamaño de partículas: d10 : ≤20 μm d50 : ≤80 μm d90 : ≤350 μm.

(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula **Fórmula** una sal o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde Q es alquilo C1-6 sustituido con morfolinilo o tiomorfolinilo; cada uno de Alk representa, independientemente, alcano C1-6-diilo; R1 es piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-6, halo y alquiloxi C1-6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, aminocarbonil-alquilo C1-6, mono- o di-(alquil C1- 6)aminocarbonil-alquilo C1-6, carboxil-alquilo C1-6, alcoxi C1-6carbonil-alquilo…

(28/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de cáncer en un mamífero con unanecesidad reconocida de dicho tratamiento, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi,alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB y(NRARB)carbonilo; A es R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo,alquinilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, NRCRD, y (NRCRD)carbonilo; n…

(24/10/2013) Cápsulas que contienen gránulos que comprenden una capa de ingrediente principal que contiene lansoprazol oun isómero R del mismo en una cantidad de 14% en peso a 20% en peso basada en los gránulos totales, y una omás sales inorgánicas básicas seleccionadas del grupo que consiste en sales básicas de magnesio y calcio en unacantidad de 0,2 partes en peso a 0,4 partes en peso basada en 1 parte en peso de lansoprazol o un isómero R delmismo; una capa de revestimiento intermedio que está formada sobre la capa de ingrediente principal; y una capade revestimiento entérico que está formada sobre la capa de revestimiento intermedio, y que tiene un tamaño de laspartículas medio de 1.000 μm a 2.000 μm medido usando un método de tamizado y calculado basado en una mediade mallas de los correspondientes tamices y distribución de pesos, seleccionadas…

(23/10/2013) Una composición farmacéutica sólida para uso oral que comprende: a) una cantidad farmacéuticamente efectiva de candesartán cilexetilo, y b) un agente estabilizante seleccionado entre el grupo que consiste en: i) éteres de alcoholes C1-C4 monohidroxílicos y alcoholes C2-C9 polihidroxílicos, ii) sales alcalinas de ácidos grasos saturados, y iii) pantenol

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

(18/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en el que: R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior-carbonilalquiloinferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroariloo (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo inferior,fenil-(oxo-alquilo inferior) e hidroxi--alquilo inferior; p es 0 o 1; s es 0, 1 o 2; y R2 es fenilo, que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el…

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(15/10/2013) Un antagonista del receptor 1 de angiotensina II (AT-1) en una cantidad terapéuticamente eficaz para uso en eltratamiento de enfermedades renales crónicas en gatos, en donde dicho antagonista del receptor 1 de angiotensinaII (AT-1) es un sartán.

(07/10/2013) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** caracterizados por que: - Y significa C(O), - R1 y R2 son idénticos y significan un resto isopropilo o un resto etilo, - R3 significa un átomo de hidrógeno, - R4 y R'4 están unidos entre sí y forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupociclopentilo o ciclohexilo, - R5 significa un grupo seleccionado entre: - un grupo fenilo no sustituido o fenilo sustituido en posición meta o para con un átomo de cloro o flúor, o conun grupo metilo o metoxi, - un grupo sec-butilo, n-propilo, n-butilo, n-pentilo, 2,2-dimetilpropilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, ungrupo n-butilo sustituido en la posición 4 con tres átomos de…

(02/10/2013) Una composición farmacéutica que comprende ácido 2-etoxi-1-((2'-(5-oxo-2,5-dihidro-1,2,4-oxadiazol-3-il)bifenil-4-il)metil)-1H-bencimidazol-7-carboxílico (compuesto I) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo y uno o másdiuréticos como componentes eficaces, en la que dichos uno o más diuréticos se seleccionan de derivados de tiazida yla composición comprende además un disgregante seleccionado del grupo que comprende crospovidona, glicolatosódico de almidón, croscarmelosa de sodio, hidroxipropilcelulosa de baja sustitución o mezclas de los mismos.

(18/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: en las cuales - A es un arilo sustituido o insustituido, y un heterociclilo sustituido o insustituido, en donde A está enlazado con -(CH2)z- por medio de un miembro de carbono del anillo, en donde z es 0, 1 o 2, - R1 es halógeno, alquilo inferior, trifluoro-metilo, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferior-amino, oNO2, - R'1 es hidrógeno, halógeno, trifluoro-metilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferioramino,o NO2, - D es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alcanoil-amino, carboxilo, carbamoílo, -CO- NH2, -O- L2- E, -S- L2 - E', -C (O)- O- L2- E, -L2- E'', o -NR6- L2- E', en donde - R6 es hidrógeno o alquilo inferior, -…

(05/09/2013) Una sal hidrogenosulfato del Compuesto 1 **Fórmula**

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

(14/08/2013) Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento o prevención de una patologíadel oído interno con déficit vestibular, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina seselecciona del grupo que consiste de - un compuesto de la Fórmula (I): en donde R1 representa un grupo C3-7 cicloalquil-(C1-4) alquilo o un grupo C3-10 alquinilo; y uno delos grupos representados por R2, R3 y R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo C1-6 alquilo, C3-7cicloalquilo, C2-6 alquenilo o fenil-(C1-3) alquilo y cada uno de los otros dos grupos, los cualespueden ser iguales o diferentes, representa…

(07/08/2013) Un compuesto según la fórmula II para uso en el tratamiento o prevención de la ascitis maligna producida por elcáncer de ovario: en donde R1 es H, alquilo de cadena lineal o ramificada, alquenilo, alquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, -SR7, -SOR8, -SO2R9, -SCN, -B'(CH2)nBR10, -C(O)-R11, -OR12, -COOR13, -NO2,-NR13aCOOR13b, isotiocianato o -CN, en donde R7 a R13b son cada uno independientemente H, alquilo de cadenalineal o ramificada, alquenilo, alquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo o arilalquilo, B yB' son independientemente…

(25/07/2013) Procedimiento para la preparación de telmisartán o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo quecomprende las etapas siguientes (a) proporcionar una mezcla que comprende un derivado de telmisartán, un ácido y un disolvente, en el que elderivado de telmisartán es el cianotelmisartán o el carboxamidotelmisartán y el ácido es el H2SO4, (b) calentar la mezcla obtenida, (c) convertir opcionalmente el telmisartán en su sal farmacéuticamente aceptable, y (d) aislar el telmisartán o su sal farmacéuticamente aceptable

(23/07/2013) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** donde: X es donde el átomo de nitrógeno del anillo está unido directamente a -L3-D, y donde X está opcionalmentesustituido uno o más A; L1, L2 y L3 son enlaces; cada uno de A y B es independientemente **Fórmula** y cada uno está opcional e independientemente sustituido con uno o más RA; D es carbociclo C3-C12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;Y es -G-C(R1R2)N(R5)-T-RD, -G-C(R3R4)C(R6R7)-T-RD, N(RB)C(O)C(R1R2)N(R5)-T-RD, o N(RB)C(O)C(R3R4)C(R6R7)-T-RD; Z es -G-C(R8R9)N(R12)-T-RD, -G-C(R10R11)C(R13R14)-T-RD, -N(RB)C(O)C(R8R9)N(R12)-T-RD o N(RB)C(O)C(R10R11)C(R13R14)-T-RD; R1 es RC,…

(17/07/2013) Compuesto que tiene la estructura de fórmula I: o cualquier sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: cada uno de XI, X2, X3, X4 y X5 es independientemente No C; en los que no mas de dos de XI, X2, X3 yson N; X8 es No C; cada uno de X7, X9, X1° y X12 es independientemente N o C; cada uno de X8 y X1 1es C; en los que no masde tres de X7, X9,)(10 y -12 x son N; Yes NH, NR5, CH(OH), C(≥0), -CRaRb o CF2; o alternativamente Y y1:13 forman un anillo de 5 a 6 miembroscondensado con el anillo que contiene tanto dicho Y como 113; Z es NH, NR8, S, SO, SO2, 0 o C; en el que Z sOlo es C cuando X5 es N; m es10, 1, 2, 3 6 4; n es 0, 1 6 2; p es 0, 1 6 2; RI se selecciona del grupo que consiste en (a) alk C1-2, haloalk C1-4, -0Ra, -N(Ra)C Rb, -C(≥0)Rd, -C(≥0)-0-1:18, ORc,…

(28/06/2013) Un agente para el uso en un procedimiento de prevención o tratamiento terapéutico de unadisminución o deterioro en la función visual resultante de la oclusión vascular ocular o la degeneración macularrelacionada con la edad, en el que la oclusión vascular ocular se selecciona entre el grupo que consiste en oclusiónde la rama de la vena de la retina (BRVO), oclusión de la vena central de la retina (CRVO), oclusión de la arteriacentral de la retina (CRAO), y neuropatía óptica refractaria, y cuyo agente contiene como principio activo uncompuesto representado por la siguiente fórmula general 1:**Fórmula** en la que X representa un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno,…

(14/06/2013) Una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento celular anormal en un mamífero, que comprende unacantidad de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (2,3-Dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-bencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-(tetrahidro-piran-2-ilmetil)-3Hbencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-1,1-dimetil-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-bencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-(tetrahidro-furan-2-ilmetil)-3Hbencimidazol-5-carboxílico, (2-Hidroxi-etoxi)-amida…

(12/06/2013) Compuestos de la fórmula (I) (I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7 en la que A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8; R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno; R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo…

(31/05/2013) Un procedimiento de preparación de una preparación liofilizada de bendamustina o clorhidrato de bendamustinaque comprende a) disolver bendamustina o clorhidrato de bendamustina en una concentración estabilizante de terc-butanolque comprende entre aproximadamente el 5% y aproximadamente el 100% (v/v) de terc-butanol para formar unadisolución de pre-liofilización; y b) liofilizar la disolución de pre-liofilización; en el que la preparación liofilizada de bendamustina o clorhidrato de bendamustina contiene no más deaproximadamente el 0,9% (porcentaje en área de bendamustina o clorhidrato de bendamustina) de HP1:**Fórmula** en el…

(20/05/2013) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquiloinferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferiory fluor-alcoxi inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, heteroaril-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilalquiloinferiordichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…

(30/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I) donde R1 es hidrógeno; R2 y R3 son cada uno cloro; R4 se selecciona del grupo consistente en isopropenil, Z-2-propen-3-il y (+)-vinilo; R5 es OH; alternativamente, R4 y R5 se toman junto con el átomo con el que se enlazan para formar 2-[1,3]dioxolanil; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I: en la que: **Fórmula** r es 0, 1 ó 2; Ar es un grupo seleccionado de entre: **Fórmula** R1 se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH (R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo.

(15/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada m es independientemente 0 o 1; cada n es independientemente 0 o 1; L es un enlace o se selecciona de **Fórmula**