Derivados de amida de ácido benzoimidazolcarboxílico para tratar enfermedades metabólicas o cardiovasculares.

Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**

en el que

R',

R", R'" son independientemente entre sí H, halógeno, CF3, OCF3, O-alquilo(C1-C3);

R1 es

a) alquilo (C4-C7);

b) cicloalquilo (C5-C7), que no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-C2) o CF3;

c) metilen-ciclohexilo;

d) fenilo, que no está sustituido o está monosustituido con metilo o Cl;

R2 es

a) un heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de N, O y S, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros no está sustituido o está monosustituido con Cl o alquilo (C1-C4);

b) fenilo;

c) cicloalquilo (C5-C6); o

d) tetrahidrofuranilo;

R3 es H o alquilo (C1-C2);

y

R4 es

a) alquilo (C3-C5), que puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 F o S-alquilo (C1-C4),

b) alquilen(C0-C1)-cicloalquilo(C3-C7), en donde dicho cicloalquilo no está sustituido o está mono- o disustituido con metilo;

c) alquilen(C0-C2)-fenilo, en donde dicho fenilo no está sustituido o está mono- o disustituido con F, Cl, (C1-C4)- alquilo o CF3; o

d) tienilo;

o

R3 y R4 son, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo cicloalquílico de 5 a 7 miembros, que no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-C4);

R5 es H, alquilo (C1-C4) u OH;

R6 H o alquilo (C1-C4);

n es 0,1 o 2; y

Z es

CO2-R7, OR8, C(O)NR9R10, S(O)2NR11R12,**Fórmula**

en donde

v es 0 o 2;

R7 es H o alquilo (C1-C4);

R8 es H o alquilo (C1-C4);

R9 es H, alquilo (C1-C4) o etilen-O-alquilo(C1-C4);

y

R10 es

a) H;

b) alquilo (C1-C6), que no está sustituido o está monosustituido con CF3;

c) alquilo (C1-C2), que está sustituido con CN o CO2R19

en donde

R19 es H o alquilo (C1-C6);

d) alquilo (C2-C4), que está monosustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en S-metilo, SO2NR20R21, O-R22 y NR23R24; en donde

R20 es H;

R21 es H;

R22 es H, alquilo (C1-C3), metilen-ciclopropilo, metilen-fenilo o metilen-2-tetrahidrofurano;

R23 es H o alquilo (C1-C2);

R24 es alquilo (C1-C2) o SO2-metilo;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/069432.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: WALSER, ARMIN, WOHLFART, PAULUS, WESTON, JOHN, DEFOSSA, ELISABETH, MULLER, MARCO, BINNIE,ROBERT,A, HACHTEL,STEPHANIE, MERTSCH,KATHARINA, WENG,JIAN-HUI, ABDUL-LATIF,FARID, BOCK,WILLIAM JEROME.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D235/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D411/06 C07D […] › C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D451/04 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
  • C07D487/06 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas peri-condensados.

PDF original: ES-2623528_T3.pdf

 

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