CIP-2021 : A61P 29/00 : Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central,
p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 29/02 · sin efecto antiinflamatorio.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.
(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde**Fórmula**
A se elige de
Q es S
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo;
R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y
R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.
PDF original: ES-2572332_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprenden dióxido de silicio coloidal.
(17/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HAEBERLIN, BARBARA, KRAMER,Andrea , HEUERDING,Silvia.
Una composición farmacéutica en forma de un comprimido dispersable que comprende una dispersión sólida de 40-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina, un disgregante y dióxido de silicio coloidal, en donde la composición comprende del 1 hasta el 5 % en peso de dióxido de silicio coloidal.
PDF original: ES-2560106_T3.pdf
Inhibidores del transportador equilibrativo de nucleósidos ENT1.
(17/02/2016) Compuesto de fórmula **Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
-A-B- representa **Fórmula**
en los que n es un número entero 0 o 1;
R13 representa hidroxi o halo;
R14 representa hidrógeno o alquilo de C1-6;
en los radicales bivalentes (a-4), (a-5) y (a-6), cualquiera de los átomos de hidrógeno en el mismo o en un átomo de carbono diferente puede estar sustituido por halo;
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo o alquilo de C1-6;
R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, alquilo…
Compuestos de dihidropirido pirimidina como inhibidores de autotaxina.
(17/02/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: NORMAN, BRYAN, HURST, BLEISCH, THOMAS JOHN, PFEIFER,LANCE,ALLEN, DOTI,ROBERT,ANTHONY.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en la que
A está seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
L es un enlace o alquilo de C1-C3; y
B está seleccionada entre el grupo que consiste en**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.
PDF original: ES-2623900_T3.pdf
Prevención y reducción de pérdida de sangre y respuesta inflamatoria.
(16/02/2016). Solicitante/s: DYAX CORP.. Inventor/es: LADNER, ROBERT, CHARLES, LEY,ARTHUR,C.
Un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos:**Fórmula**
en la que dicho polipéptido inhibe la calicreína, para uso en tratamiento o prevención de una respuesta inflamatoria sistémica en un individuo.
PDF original: ES-2559927_T3.pdf
Nuevo procedimiento de preparación de extractos purificados de Harpagophytum procumbens.
(16/02/2016). Solicitante/s: Naturex. Inventor/es: ROLLAND,YOHAN, DUVAL,CHARLES.
Procedimiento de fabricación de un extracto concentrado de Harpagophytum procumbens, en forma líquida o seca con un título de harpagósido superior o igual al 5%, que comprende una etapa de purificación de un extracto bruto de Harpagophytum procumbens en forma líquida en fase acuosa, mediante una técnica de extracción líquido-líquido con un disolvente orgánico elegido de ésteres, preferiblemente ésteres alifáticos, y más particularmente acetatos de alquilo.
PDF original: ES-2559863_T3.pdf
Compuestos de piridazinona y su uso como de inhibidores DAAO.
(15/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor o un grupo trifluorometilo;
R representa un grupo -X-Y-R3;
X e Y representan cada uno independientemente un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo -C(O), -S(O)n, - C(O)NR4, -S(O)2NR4, -NR4,
o -CR4R5-, a condición de que X e Y no puedan representar ambos simultáneamente un enlace y a condición de que si X e Y son ambos distintos de un enlace, entonces al menos uno de X e Y representa -CR4R5-;
n es 0, 1 o 2;
cada R 4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-C6 o grupo haloalquilo C1-C6;
cada R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C6 o grupo haloalquilo C1-C6 o ≥CH-;
R3 representa un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 3 a 10…
Sal de magnesio del enantiómero(-) del omeprazol y su uso.
(15/02/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: VON UNGE, SVERKER, LINDBERG, PER, LENNART.
El uso de una sal magnésica de -5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol ( -omeprazol) con una pureza óptica de exceso enantiomérico (e.e.) >= 99,8% para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la secreción de ácido gástrico.
PDF original: ES-2326405_T3.pdf
PDF original: ES-2326405_T5.pdf
(12/02/2016) Compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de
hidrógeno-
halógeno-
alquil C1-C7-
R2 se selecciona de
R2 se selecciona de
hidrógenoalquil C1-C7-
haloalquil C2-C7-
aminoalquil C2-C7-
N-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7-
N,N-di-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7-
hidroxialquil C2-C7-
alcoxi C1-C7-alquil C2-C7-
cicloalquil C3-C10-alquil C1-C7-
cianoalquil C2-C7-;
o
R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de alquil C1-C7-
haloalquil C1-C7-
aminoalquil C1-C7-
…
Derivados de amina cíclica como antagonistas del receptor EP4.
(12/02/2016) Un compuesto de amina cíclica de Fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula**
en los que:
n ≥ 0, 1 o 2
m ≥ 0 o 1
R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo; R3 es H o alquilo C1-3 lineal o ramificado
R4 y R5 son independientemente hidrógeno, flúor, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo,
Ar es
- fenilo que tiene:
i. en la posición 4 un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, trifluorometilo,
o
ii. en la posición 3 un sustituyente seleccionado…
Agente para reducir el peso de la grasa visceral.
(11/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: TAKIZAWA, TOSHIAKI, MURAKAMI,KENTARO.
Un compuesto seleccionado entre ácido (R)-2-[3-[[N-(benzoxazol-2-il)-N-3-(4- metoxifenoxi)propil]aminometil]fenoxi]butírico y ácido (R)-2-[3-[[N-(5-fluorobenzoxazol-2-il)-N-2- fenoxietil]aminometil]fenoxi]butírico, una sal del mismo o un solvato del compuesto o de la sal, para uso en la prevención y/o el tratamiento de la obesidad de grasa visceral.
PDF original: ES-2559238_T3.pdf
Inhibidores de la ruta del complemento que se unen a C5 y C5a sin impedir la formación de C5b.
(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: FUNG,MICHAEL,S.,C, SUN,CECILY, LU,MEISHENG, SUN,WILLIAM.
Un anticuerpo o uno de sus fragmentos que se une al C5 y C5a, pero no evita la activación de C5 ni evita la formación ni inhibe la actividad de C5b.
PDF original: ES-2283594_T5.pdf
PDF original: ES-2283594_T3.pdf
Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas.
(10/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6…
Nuevos compuestos de azaespirodecanona como inhibidores de HSL.
(10/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: NEIDHART, WERNER, HUNZIKER,DANIEL.
Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R3 es alquilo o cicloalquilo;
R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
o R3 y R4, junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo;
R5 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y el piridinilo sustituido están sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre haloalquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; A es -C(R6R7)-, -NR8, -O- o -S-;
R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi o cicloalcoxi;
R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2564650_T3.pdf
Polímeros biocompatibles para una composición médica.
(09/02/2016) Composición farmacéutica, dermatológica o cosmética para su uso como un medicamento destinado a la prevención, el alivio y/o el tratamiento del prurito y/o a la protección de los tejidos contra estos, comprendiendo dicha composición un polímero biocompatible de la siguiente fórmula general (I)
AaXxYy (I)
en la que:
A representa un monómero, seleccionado entre glucosa,
X representa un grupo RCOOR',
Y representa un grupo O o N-sulfonato unido a A y correspondiente a una de las siguientes fórmulas -ROSO3R', -RNSO3R' en las que:
R representa una cadena hidrocarburo alifática, posiblemente ramificado y/o insaturado y que puede contener uno o más anillos aromáticos, estando el radical R seleccionado entre un grupo alquilo, alilo, arilo, lineales o ramificados y R' representa un átomo de hidrógeno o un catión, a representa el número…
Derivados de N-(heteroaril)-sulfonamida útiles como inhibidores de S100.
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable;
en donde
W es N o CH;
X es N o CR1;
Y es N o CR2;
Z es N o CR3;
al menos uno y a lo sumo dos de W, X, Y y Z son N;
R1 es H, halógeno, S(O)2alquilo C1-C3, ciano, o alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno(s);
R2 es H, halógeno, ciano, C(O)OH, C(O)Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más F;
hidroxi-alquilo C1-C3, S(O)2alquilo C1-C3, S(O)2cicloalquilo C3-C6 o S(O)2hidroxialquilo C1-C3;
3 es H, halógeno o ciano;
V es (CHR4)m; m es 0 ó 1;
R4 es H o alquilo C1-C3 opcionalmente…
Derivados de 4-fenilamino pirimidina dotados de actividad inhibidora de proteína quinasas.
(02/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables **Fórmula**
en la que
R1 es
• halógeno;
• vinilen-arilo;
• arilo, que está sustituido con uno o múltiples sustituyentes seleccionados de los grupos siguientes:
- alcoxi, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, o con arilo que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, al quilos, alcoxis, preferiblemente con alcoxi,
- halógeno,
- alquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos o alcoxis, preferiblemente con halógeno,
- alquil-ariloxi, que está opcionalmente sustituido con alcoxi, que está…
Un anticuerpo monoclonal bloqueante frente a VLA-1 y su uso para el tratamiento de trastornos inflamatorios.
(28/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: KOTELIANSKI,VICTOR E, DE FOUGEROLLES,ANTONIN R.
Un anticuerpo o un fragmento de dicho anticuerpo, capaz de 1) unirse a un dominio α1-I de VLA-1, y 2) capaz de inhibir la adhesión dependiente de K562-α1 al colágeno IV, para su uso en el tratamiento de un trastorno inflamatorio en una enfermedad vascular en un sujeto.
PDF original: ES-2557768_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos que contienen N.
(27/01/2016) Un compuesto de formula Ib**Fórmula**
en la que
Z es NR2 o S;
A y B independientemente estan ausentes o son un alquileno C1-6 sustituido o sin sustituir en el que uno o mas atomos de carbono pueden estar opcionalmente reemplazados por O, CO, NR2, NR2CO, CONR2, NR2SO2, SO2NR2, S y/o S(O)n;
R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-6 sustituido o sin sustituir, OH, halogeno, CN, NO2, NR2R3, SO2R3, SO2NR2R3, CF3, OCF3, NR2SO2R3, CO2R3, COSR3, CSR3, COR3, NR2, CSR3, NR2CSR3, CONR2R3, NR2COR3, NR2CONR2R3,…
Aptámero para FCN y utilización del mismo.
(27/01/2016). Solicitante/s: RIBOMIC INC. Inventor/es: JIN,LING, NAKAMURA,YOSHIKAZU, HIRAMATSU,HISANAO.
Un aptámero que se une a FCN, que satisface los siguientes y :
que comprende una cualquiera de las secuencias de nucleótidos (a), (b) y (c) a continuación:
(a) una secuencia de nucleótidos seleccionada entre SEQ ID NOs: 1 - 54 (en donde uracilo puede ser timina);
(b) una secuencia de nucleótidos seleccionada entre SEQ ID NOs: 1 - 54 (en donde uracilo puede ser timina), en la que 1 a 4 nucleótidos están sustituidos, delecionados, insertados o añadidos; y
(c) una secuencia de nucleótidos que tiene una identidad del 90% o superior con una secuencia de nucleótidos seleccionada entre SEQ ID NOs: 1 - 54 (en donde uracilo puede ser timina), y
que tiene una longitud de bases que no es superior a 73.
PDF original: ES-2567270_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y sus usos.
(27/01/2016) Compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X1 es C(R9);
X2 es N;
Y es N(R11), O o S;
Z es CR8 o N;
n es 0, 1, 2 ó 3;
R1 es un anillo monocíclico de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado, unido a través de oxígeno o por enlace directo, que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos seleccionados de N, O y S, pero que no contiene más de un O o S, en el que los átomos de carbono disponibles del anillo están sustituidos con 0, 1 ó 2 grupos oxo o tioxo, en el que el anillo está sustituido con 0 ó 1 sustituyentes R2, y el anillo está sustituido adicionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, nitro, ciano, alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo…
Composición para inhibir la expresión de un gen diana.
(27/01/2016) Una composición que comprende un liposoma con ARN encapsulado para su uso en el tratamiento del cáncer o enfermedad inflamatoria donde dicha composición se va a administrar dos veces con un intervalo de 7 días, donde el ARN contiene una secuencia que consiste en de 15 a 30 bases contiguas de un ARNm de un gen diana (en lo sucesivo en el presente documento, secuencia X) y una secuencia de bases (en lo sucesivo en el presente documento, secuencia X' complementaria) complementaria de la secuencia X, estando del 30 al 55 % de todos los azúcares unidos a las bases de la secuencia X y siendo la secuencia X' complementaria ribosa sustituida por un grupo 2'-O-metilo, 2'-O-etilo y/o 2'-flúor en la posición 2' y donde el ARN puede suprimir la expresión del gen diana utilizando la interferencia de ARN (ARNi), y pudiendo el liposoma alcanzar un tejido…
Inhibidores de GM-CSF e IL-17 para terapia.
(26/01/2016). Solicitante/s: Amgen Research (Munich) GmbH . Inventor/es: PLATER-ZYBERK,CHRISTINE.
Una composición farmacéutica, comprendiendo la composición:
(a) un compuesto neutralizante de GM-CSF; y
(b) un compuesto neutralizante de IL-17,
en la que el compuesto neutralizante de GM-CSF es un anticuerpo o fragmento funcional del mismo de unión a GM-CSF, y en la que el compuesto neutralizante de IL-17 es un anticuerpo o fragmento funcional del mismo de unión a IL-17.
PDF original: ES-2557494_T3.pdf
Composición sólida oral que comprende un agonista del receptor S1P y un alcohol de azúcar.
(21/01/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ROYCE, ALAN, EDWARD, OOMURA,TOMOYUKI, PUDIPEDDI,MADHUSUDHAN, RUEGGER,COLLEEN, SASAKI,MASAKI, TAMURA,TOKUHIRO.
Un procedimiento para producir una composición farmacéutica en forma de una formulación sólida adecuada para la administración oral en forma de una cápsula, que comprende:
(a) mezclar un agonista del receptor de S1P con un alcohol de azúcar;
(b) moler y/o granular la mezcla obtenida en (a); y
(c) mezclar la mezcla molida y/o granulada obtenida en (b) con un lubricante,
en donde el agonista del receptor de S1P es 2-amino-2-[2-(4-octilfenil)etil]propano-1,3-diol (FTY720) en su forma libre o sal farmacéuticamente aceptable;
el alcohol de azúcar es manitol.
PDF original: ES-2556947_T3.pdf
Ligandos de receptores cannabinoides.
(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable X4 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquil), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y
A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X4 y A1 juntos son N≥N(Rcx);
A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2;
Ra y Rc son cada uno, en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…
[4-(5-Aminometil-2-fluoro-fenil)-piperidin-1-il]-[7-fluoro-1-(2-metoxietil)-4-trifluorometoxi-1H-indol-3-il]metanona como inhibidor de triptasa de mastocitos.
(20/01/2016). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, SLEDESKI, ADAM, W., SHUM, PATRICK WAI-KWOK, CHOY, NAKYEN, POLI,GREGORY,BERNARD, SHAY,JOHN J. JR.
Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvate del mismo.
PDF original: ES-2556764_T3.pdf
(20/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: RUDOLPH, DALE, A., LETAVIC,MICHAEL,A.
Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero o diastereómero del mismo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
n es un número entero de 0 a 1;
X es CH2 cuando n es 0, o X es CH2 u oxígeno cuando n es 1;
R1 es fenilo o piridinilo, en donde el fenilo o piridinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo; y
R2 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo, en donde el fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes. independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo, hidroxi y alcoxi,
en donde "alquilo" se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena, opcionalmente sustituido con átomos de halógeno.
PDF original: ES-2652648_T3.pdf
Métodos para purificar trans-(-)-delta9-tetrahidrocannabinol y trans-(+)-delta9-tetrahidrocannabinol.
(20/01/2016) Método para preparar (±)-Δ9-tetrahidrocannabinol cristalino, que comprende:
permitir que trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol y trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol cristalicen a partir de una primera composición que comprende trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol, trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol, y un disolvente orgánico no polar para proporcionar (±)-Δ9-tetrahidrocannabinol cristalino,
en donde la primera composición se obtuvo:
convirtiendo -p-ment-2,8-dien-1-ol en trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol
(i) agitando una mezcla de olivetol, cloruro de cinc y diclorometano anhidro a 40ºC durante una hora, adicionando una solución del -p-ment-2,8-dien-1-ol y diclorometano…
Procedimiento para producir hidrocloruro de 2-amino-2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-1,3-propanodiol e hidratos del mismo, e intermedios para la producción de los mismos.
(20/01/2016). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI,KENICHI, TSUBUKI,TAKESHI, KOMATSU,HIDETAKA.
Un procedimiento para producir hidrocloruro de 2-amino-2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-1,3- propanodiol o un hidrato del mismo, que comprende las etapas de:
hacer reaccionar el 4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorobenzaldehído con dietilfosfonoacetato de etilo en un disolvente en presencia de una base para formar el 3-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]acrilato de etilo;
reducir el 3-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]acrilato de etilo resultante, seguido de la mesilación, yodación y nitración, para formar el 1-benciloxi-3-[3-cloro-4-(3-nitropropil)feniltio]benceno;
hidroximetilar el 1-benciloxi-3-[3-cloro-4-(3-nitropropil)feniltio]benceno resultante con formaldehído para formar el 2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-2-nitro-1,3-propanodiol; y
reducir el 2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-2-nitro-1,3-propanodiol resultante para formar el producto deseado.
PDF original: ES-2563034_T3.pdf
Furopiridinas como inhibidores de bromodominio.
(20/01/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, BIT, RINO ANTONIO, BAMBOROUGH,PAUL, WESTAWAY,SUSAN,MARIE, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, GARTON,NEIL STUART, AMANS,DOMINIQUE, BROWN,JOHN ALEXANDER, CAMPBELL,MATTHEW, LINDON,MATTHEW J, SHIPLEY,TRACY JANE, THEODOULOU,NATALIE HOPE.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
V es N o C-R2
W es N o C-R8;
X es N, CH o C(CH3);
Y es N o C-R5;
Z es N o C-R15;
Q es N o CH;
R1 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 deuterado;
R2, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHC(O)NH2, -NHC(O)alquilen C1-4NH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(CH3)C(O)alquilen C1- 4NH2, -NHalquilen C2-4OCH3, -N(CH3)alquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OH o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O);
R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y
R4 es H o alquilo C1-4;
R5, cuando está presente, es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, - C(O)NHalquilo C1-4 o -CO2H;.
PDF original: ES-2654362_T3.pdf
Anticuerpos anti-C5 que tienen farmacocinética mejorada.
(20/01/2016). Solicitante/s: ALEXION PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: TAMBURINI, PAUL, P., SHERIDAN,DOUGLAS L, ANDRIEN,BRUCE A.
Un anticuerpo aislado, o fragmento de unión a antígeno del mismo, que:
(a) se une al componente C5 del complemento humano;
(b) inhibe la escisión de C5 en fragmentos C5a y C5b; y
(c) comprende: (i) una CDR1 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 23, (ii) una CDR2 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 19, (iii) una CDR3 de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 3, (iv) una CDR1 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 4, (v) una CDR2 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 5, y (vi) una CDR3 de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 6.
PDF original: ES-2589230_T3.pdf
Amidas del ácido 3-aril-3-hidroxi-2-amino-propiónico, amidas del ácido 3-heteroaril-3-hidroxi-2-amino-propiónico y compuestos relacionados que tienen actividad analgésica y/o inmunoestimuladora.
(20/01/2016) Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 forman un anillo de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado junto con el átomo de nitrógeno, incluyendo opcionalmente el anillo uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo sustituido opcionalmente con uno o dos grupos/átomos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno, ciano o alquilo C1-6, o estando unidos uno o dos átomos de carbono del anillo a un átomo de oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo condensado opcionalmente con un anillo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S;
cada R3 es H, o un R3 es H y el otro R3 es bencilo, bencilo sustituido con monohalógeno,…
