Amidas del ácido 3-aril-3-hidroxi-2-amino-propiónico, amidas del ácido 3-heteroaril-3-hidroxi-2-amino-propiónico y compuestos relacionados que tienen actividad analgésica y/o inmunoestimuladora.

Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:

**Fórmula**

en donde:

R1 y R2 forman un anillo de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado junto con el átomo de nitrógeno, incluyendo opcionalmente el anillo uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo sustituido opcionalmente con uno o dos grupos/átomos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno, ciano o alquilo C1-6, o estando unidos uno o dos átomos de carbono del anillo a un átomo de oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo condensado opcionalmente con un anillo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S;

cada R3 es H, o un R3 es H y el otro R3 es bencilo, bencilo sustituido con monohalógeno, dihalógeno, metilo o metoxi, ciclohexilo, alquilo C1-7, COR7 o COOR7;

R7 es alquilo C1-15, benciloxi, fenilo, metoxifenilo, fenilo sustituido con monohalógeno o dihalógeno, 2-hidroxi-1- feniletilo, o alquilo C1-20 sustituido con NH2, NHCO-alquilo C1-15 o NHCOO-alquilo C1-15;

R4 es H o COR8;

R8 es alquilo C1-6;

las líneas onduladas representan enlaces conectados a carbonos que tienen una configuración R o S;

las líneas punteadas representan un enlace opcional, con la condición de que el anillo que contiene las líneas punteadas es aromático;

m, n y q son números enteros seleccionados independientemente de 0, 1, 2 y 3, con la condición de que la suma de m, n y q es 2 ó 3;

W, X e Y representan cada uno independientemente CH, CR5, CR6 o un heteroátomo seleccionado de N, O y S, con la condición de que cuando la suma de m, n y q es 2, uno o dos de W, X e Y es un heteroátomo, y cuando la suma de m, n y q es 3, ninguno o uno de W, X e Y es un heteroátomo;

s es 0, excepto cuando X es N, en cuyo caso s es 0 ó 1;

R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halógeno, alcoxi C1-6, tioxi C1-3 y fenilo, o R5 y R6, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico que tiene 5 ó 6 átomos en el anillo, siendo 1 a 3 átomos en el anillo heterocíclico heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, y estando sustituido el anillo carbocíclico o heterocíclico opcionalmente con 1 a 6 grupos R9;

y cada R9 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y tioxi C1-3;

con la condición de que la Fórmula 1 no abarca los compuestos en los que R4 es H, R1 y R2 forman un anillo pirrolidina o morfolina con el átomo de nitrógeno, la suma de m, n y q es 3, y ninguno de W, X e Y representa un heteroátomo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/002557.

Solicitante: ALLERGAN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE IRVINE, CA 92612 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LEBLOND, BERTRAND, TAVERNE, THIERRY, BEAUSOLEIL,ERIC, DONELLO,JOHN,E.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/04 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunoestimulantes.
  • C07D213/61 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
  • C07D215/14 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D295/18 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D307/54 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/24 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/38 C07D 333/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/60 C07D 333/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2565236_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivado de urea y utilización del mismo, del 30 de Octubre de 2019, de TORAY INDUSTRIES, INC.: Derivado de urea representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que, R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo; […]

Análogos de la cisteamina resistentes a la ADO y sus usos, del 30 de Octubre de 2019, de Horizon Orphan LLC: Un compuesto para uso en un método de tratamiento de un paciente que padece una enfermedad para el que se indica el tratamiento con cisteamina, que comprende administrar […]

Composiciones oftalmológicas y su uso, del 8 de Mayo de 2019, de LABORATOIRES THEA: Una composición farmacéutica para su uso en la preparación del ojo antes de una intervención quirúrgica o durante la intervención quirúrgica, que […]

Método de regulación de la fosforilación de la proteína SR y agentes antivirales que comprenden el regulador de la actividad de la proteína SR como ingrediente activo, del 3 de Mayo de 2019, de HAGIWARA, Masatoshi: Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener sustituyentes, […]

Compuestos para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos, del 30 de Abril de 2019, de ALLERGAN, INC.: Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno cognitivo seleccionado […]

Aminas terciarias para su uso en el tratamiento de trastornos cardíacos, del 17 de Abril de 2019, de UNIVERSITETET I OSLO: Un compuesto de fórmula (I) o una sal fisiológicamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento o la prevención de la insuficiencia cardíaca […]

Compuesto de ariloxiurea y agente de control de plagas, del 10 de Abril de 2019, de NIPPON SODA CO., LTD.: Un compuesto de ariloxiurea representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: **Fórmula** en la que, Cy representa un grupo heteroarilo o un grupo arilo C6-10; X representa […]

Compuesto de fenoxialquilamina, del 18 de Febrero de 2019, de OSAKA UNIVERSITY: Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde el anillo A es fenilo optativamente sustituido, el anillo B es […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .