Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6,

-OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halo o -(CH2)qNR25R26; o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo;

R3 es hidrógeno o flúor;

R4 es hidrógeno o metilo;

R7, R17, R19, R20, R22, R23, R27, R28 y R29 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;

R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -CF3;

R6, R12, R13, R18, R33 y R34 son cada uno independientemente alquilo C1-6;

R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R8 y R9, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno;

R10 y R11 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno;

R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o -(CH2)pfenilo, o R14 y R15, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno;

R16 es alquilo C1-6; o fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6;

R21 es cicloalquilo C3-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -CF3; fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR27, -CO2R28 y halo; -(CH2)uNR35R36; o

heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6;

R24 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OR29;

R25 y R26, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o un heterociclilo bicíclico de 10 miembros en el que el heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o el heterociclilo bicíclico de miembros opcionalmente contiene un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, oxo, fenilo opcionalmente sustituido con halo, piridinilo,

-(CH2)rOR30, -(CH2)sNR31R32, -COR33 y -SO2R34;

R30 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -(CH2)tfenilo;

R31 y R32, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno;

R35 y R36, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros en el que el heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente contiene un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6;

m, n, p, c, r, s y t son cada uno independientemente 0, 1 o 2; y

u es 1 o 2;

o una sal del mismo.