(26/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o un tautómero, o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es un arilo o un heteroarilo, en la que el arilo o el heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o más sustituyentes además de R3; R1 y R3 son, independientemente, -OH, -SH, -NR7H, -OR26, -SR26, -NHR26, -O(CH2)mOH, -O(CH2)mSH, -O(CH2)mNR7H, -S(CH2)mOH, -S(CH2)mSH, -S(CH2)mNR7H, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7, -OCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, 10 NR7CH2C(O)NR10R11, -OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O)pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7,…

(21/03/2013) Método ex vivo de identificación de secretagogos de GLP-1 que comprende (a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o una membrana de una célula hospedadora que exprese un receptor acoplado a proteína G, en el que dicho receptor acoplado a proteína G comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: (i) los aminoácidos 1-335 de la SEC ID Nº: 2; (ii) los aminoácidos 2-335 de la SEC ID Nº: 2; (iii) la secuencia de aminoácidos de un receptor acoplado a proteína G codificada por un polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos, hibridando dicha secuencia de nucleótidos en condiciones rigurosas con la complementaria de la SEC ID Nº: 1; y (iv) un fragmento biológicamente activo de un receptor acoplado a proteína G de…

(19/03/2013) Un compuesto de fórmula general , en la que: A está seleccionada entre: y en las que * representa el punto de unión de A al carbono que lleva el hidroxi; X es -(CH2)m-, en el que m es un número entero comprendido entre 7 y 12 inclusive, o es de fórmula: Y está seleccionada entre y en las que ** y *** representan los puntos de unión, uniéndose ** a X; n es 0 o 1; R1 está seleccionada entre ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furanilo y tiofenilo; y R2 está seleccionada entre fenilo, furanilo y tiofenilo; o sus sales farmacéuticamente aceptables, o los solvatos farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos osales.

(13/03/2013) Compuesto que tiene la fórmula I: o un solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es uno de O o S; Het es un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, C(O)R10 y SO2R10; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6,aminoalquilo(C1-C6), alquiltio C1-C6 y aminocarbonilo; R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo(C1-C6),alquilo(C1-C6), hidroxilalquilo(C1-C6), aminoalquilo(C1-C6), carboxialquilo(C1-C6), alcoxialquilo(C1-C6), nitro, amino,acilamino C1-C6, amida, hidroxilo, tiol, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, carboxilo, carbonilamido…

(08/02/2013) Un compuesto representado por una fórmula estructural seleccionada de: **Fórmula** o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: **Fórmula** R2 y R3 son cada uno independientemente -NR7H, -OR7, -SR7, -O(CH2)mOH, -O(CH2)mSH, -O(CH2)mNR7H, - S(CH2)mOH, -S(CH2)mSH, -S(CH2)mNR7H, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -SHC2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7, - OCH2C(O)OR7, -SCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, -SCH2C(O)NR10R11 , -NR7H2C(O)NR10R11, - OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O) pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7, -NR7S(O)pOR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -NR7C(S)R7, -OC(S)OR7, -SC(S)OR7, -NR7C(S)OR7, - OC(S)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11,…

(01/02/2013) Compuestos de la fórmula I donde R1 significa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O) mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 o CH3,R2 significa SO2Het, SO2NHAr, SO2NAA', SO2NHA, SO2NA[(CH2)oNA2], SO2NAHet, SO2NABencilo, CONHA,CONAA', CONHAr, CONHHet, CONABencilo, CONA[(CH2)oOA] o CONAAr, R3 significa H o Br, R4, R5, R6 respectivamente, independientemente entre sí, H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet, COOH,COOA, COOAr, COOHet, CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet, CON(Het)2, NH2,NHA, NHAr, NHHet, NAA', NHCOA, NHCONH2, NACOA', NHCO(CH2)nAr, NHCOHet, NHCOOA, NHCOOAr,NHCOOHet, NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet, OH, OA, O(CH2)oHet, O(CH2)oNH2, O(CH2)oCN, OAr, OHet,SH, S(O)mA, S(O)mAr, S(O)mHet, SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet, SO2N(Ar)2 oSO2N(Het)2, R4 y…

(23/01/2013) Compuesto de fórmula **Fórmula**

(16/11/2012) La presente invención se refiere al compuesto di {3,5-diacetil-1,2,4-triazol bis(4-ciclohexil tiosemicarbazonato) platino (II)}, a su procedimiento de síntesis, a composiciones farmacéuticas que lo comprenden, así como a su uso como agente antitumoral.

(13/11/2012) La presente invención se refiere a una composición adecuada para formar un implante intramuscular que comprende un polímero termoplástico biodegradable de ácido poliláctico (PLA), DMSO y un compuesto inhibidor de la aromatasa, un kit adecuado para la formación in situ la composición y a su uso como medicamento para tratamiento del cáncer de mama.

(10/10/2012) Un derivado de propano-1, 3-diona representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: A: arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente, con la condición de que el sustituyente opcional en el arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente del anillo A es -CN, -NO2, halógeno, -OH, -CO2H, -T104-[alquilo C1-C10 sustituido opcionalmente con (-OH, halógeno, grupo heterocíclico, arilo C6-C14 sustituido opcionalmente con halógeno, -NR101R103, -CO-R101, -CO-T101-R101 o -T101-R101) ], -CO-[grupo hidrocarbonado sustituido opcionalmente…

(03/10/2012) El compuesto de la fórmula general (I) en la que X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, Z es CH o N; R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituidopor uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo…

(15/08/2012) Un compuesto que se ajusta a la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R3 es un fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupoformado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, halógeno y ciano; R4 es CH2OH, CH2OC(≥O)(CH2)2C(≥O)OH o CH2OC(≥O)-alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y los hidratos, solvatos y sales del mismo.

(06/08/2012) La presente invención se refiera a composiciones que comprenden voriconazol y menos que o igual a aproximadamente 0,17% p/p de 2,4-difluoro-1H-1-il-1,2,4-triazolacetofenona, en particular a soluciones acuosas y polvos liofilizados, y procesos mejorados de formulación de los mismos.

(11/07/2012) Los compuestos de la fórmula I **Fórmula** en la que R1 significa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzI, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 o CH3, R2 significa CONA[(CH2)oAr], CONA[(CH2)oHet'], SO2NA[(CH2)oAr'] o SO2NA[(CH2)oHet'], R3 significa H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH,COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA,CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA,NACOA', NHCOAr, NHCOHet', NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet', NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet', OH,OA, OAr, OHet', SH, S(O)mA, S(O)mAr, S(O)mHet', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet',SO2NAHet', SO2NABencilo, SO2N(Ar)2 o SO2N(Het')2, R4,…

(04/07/2012) Composición farmacéutica caracterizada porque comprende: - al menos una primera sustancia terapéuticamente activa elegida entre eugenol y carvacrol, y - al menos una segunda sustancia terapéuticamente activa que es un antifúngico elegido entre 5- fluorocitosina, fluconazol, voriconazol y caspofungina.

(13/06/2012) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento por administración sistémica de la mucositis del tractorespiratorio que es el asma, y en la que la composición comprende cantidades terapéuticamente eficaces de almenos un agente anti-fúngico y de dos o más agentes anti-bacterianos.

(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa N o C-R4, en el que R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), que pueden estar sustituidos respectivamente deuna a tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de la serie halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo,cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en los que(i) el cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido hasta dos veces de forma igual o distinta con alquilo (C1-C4),oxo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4) y/o amino, (ii) el fenilo puede estar sustituido hasta tres veces, de forma igual…

(23/05/2012) Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.

(16/05/2012) Compuesto de fórmula A: en la que: Q es seleccionado de entre el grupo constituido por CO2H o una sal del mismo, CONR'R'', SO3H o una sal del mismo, y SO2NR'R''; P es un grupo de fórmula (a); R1 es seleccionado de entre el grupo constituido por Br, CF3, CHF2, y CH2F; R3 es H o CH3; R' y R'' son seleccionados independientemente de entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C10, y alquilo C1-C10 sustituido con uno o más grupos OR, CO2R, NHR, NR2, o CF3 en la que R es H o alquilo C1-C10, o R' y R'' junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman un anillo heterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros; R0 es…

(16/05/2012) Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

(02/05/2012) Método no terapéutico de supresión del estro en un animal mamífero no humano, que comprende administrar unacantidad eficaz de un inhibidor de la aromatasa de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, metilo, metoxi, nitro, amino, ciano, trifluorometilo, difluorometilo, monofluorometilo ohalógeno; R2 es un radical heterocíclico seleccionado de 1-imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, pirazolilo, pirimidinilo,oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo; R3 es hidrógeno o hidroxi; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno o hidroxi; oR4 es hidrógeno y R3 y R5 combinados forman un enlace; o R3 es hidrógeno y R4 y R5 combinados forman ≥O; R6 esmetileno, etileno, -CHOH-, -CH2CHOH-, -CHOH-CH2-, -CH≥CH- o -C(≥O)-; o R4 es hidrógeno y R5 y R6 combinadosson ≥CH- o ≥CH-CH2-; o un estereoisómero, o una sal…

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

(19/04/2012) Un agente para su uso en la terapia y/o la prevención de las enfermedades renales, que comprende como ingrediente eficaz una molécula de ácido nucleico que inhibe la expresión de la caseína cinasa 2.

(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida, en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona, b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla

(30/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) : o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde Ar1 representa un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 y un grupo alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno), Ar2 representa un grupo fenilo o un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo…

(23/03/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A y B conjuntamente representa (a) alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, y 1-2 grupos Ra en la que Ra representa alquilo C1-3, Oalquilo C1-3, arC6-10alquileno C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, o (b) C2-5alcanodiílo de manera que se forma un anillo de 3 - 6 miembros con el átomo de carbono al que están unidos, conteniendo opcionalmente dicho anillo 1 doble enlace o 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, estando opcionalmente sustituido dicho anillo de 3-6 miembros con alquileno C1-4, oxo, etilendioxi o propilendioxi, y estando además opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo…

(22/03/2012) Utilización de una composición en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición perioperatoria del dolor y la inflamación y/o el espasmo en un sitio quirúrgico durante un procedimiento terapéutico o diagnóstico intravascular mediante la aplicación intraprocedimental de la composición de manera local al sitio quirúrgico, en la que la composición comprende una solución de múltiples agentes inhibidores seleccionados de entre agentes inhibidores del dolor/inflamación y agentes inhibidores del espasmo en un portador líquido fisiológico, actuando los múltiples agentes a través de mecanismos moleculares de acción diferentes, resultando eficaces los agentes de manera conjunta para la inhibición del dolor y la inflamación y/o del espasmo en el sitio quirúrgico.

(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…

(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.

(09/03/2012) Una composición farmacéutica para uso en un método de tratamiento de infecciones fúngicas que contiene un derivado de fenilamidina o una sal del mismo, representado por la fórmula: donde R1 yR2 son iguales y representan un grupo n-butilo, y uno o más agentes seleccionados entre agentes antifúngicos triazólicos, anfotericina B, micafungina y flucitosina.

(07/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal, solvato o profármacos de éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Q es un fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, trifluorometilo, halógeno, metoxilo, etoxilo, butoxilo o hidroxilo; L es un enlace u O; P es benceno o un tiazol opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4); y R1 es un imidazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4) o un triazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4).