CIP-2021 : C07D 409/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 409/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de la 2-aminopirimidina y su uso médico.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula** en donde R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo, en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi…

Derivado de piperidina.

(29/10/2014) Un compuesto, que es un derivado de piperidina de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que R1 está seleccionado de H, ciano, ureido, alquenilo; ácido acrílico o un éster de alquilo o hidroxialquilamida del mismo; aminoalquilo opcionalmente sustituido con un alquilcarbonilo o aminocarbonilo; carbonilalquilo sustituido con un hidroxi, alcoxi o hiroxialquilamino; carbonilo sustituido con un hidroxi, morfolino, alcoxi, hidroxialquilaminoalcoxi o ciclohexiloxicarboniloxialcoxi; carbonilamino sustituido con un alquilo o alcoxi; y aminocarbonilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de amino, hidroxi, alcoxi, alquenilo y alquilo (opcionalmente sustituido con un halógeno, tiol, piperidino, amino, alcoxi, alcoxicarbonilo o aminocarbonilo,…

Nuevas carboxamidas amino-azaheterocíclicas.

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: X es N o C-R3, Y es NH, O o ausente, R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es H, A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O- L1-Ar, L1-R4, L1 y L3 cada uno, independientemente el uno del otro, son un enlace único, alquileno ramificado o no ramificado con 1, 2,3 4 o 5 átomos, que pueden ser sustituidos o mono- o di-sustituidos con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N2, etenilo o etinilo, y/o mono-sustituidos con R4, y en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo…

Inhibidores de la actividad de Akt.

(15/10/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula A:**Fórmula** donde: E, F, G, H, I, J, K, L y M se seleccionan independientemente entre: C o N, donde cada E, F, G, H, I, J, K, L y M están opcionalmente sustituidos con R1; a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; p es independientemente 0, 1,2, 3, 4 o 5; El anillo Y es cicloalquilo (C4-C7), dicho cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), CO2H, halo, CN, OH y NH2; El anillo Z se selecciona entre: cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo y heterociclilo; R1 se selecciona entre: H, oxo, (C≥O)aOb alquilo (C1-C)10, arilo (C≥O)aOb, (C≥O)aOb alquenilo (C2-C10), (C≥O)aOb alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob perfluoroalquilo (Cr-C6),…

Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.

(17/09/2014) Un compuesto de fórmula una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxi-carbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; -C(≥O)R10; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10;…

Moduladores de LXR basados en imidazol.

(03/09/2014) Un compuesto según una de las siguientes fórmulas:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es -L1-R5, donde L1 es un enlace, -[C(R15)2]m- o -C3-C8cicloalquil-, donde cada R15 es independientemente hidrógeno, halógeno, (C1- C6)alquilo, (C3-C6)cicloalquilo o (C1-C6)haloalquilo, y R5 es fenilo o piridilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos R5a, donde cada R5a es independientemente -halógeno, -C1-C6alcoxi, -C1-C6alquilo o -C1-C6haloalquilo; R2 y R21 son cada uno independientemente -H, -[C(R15)2]m-OH, -C1-C6alquilo, -C1-C6haloalquilo, halógeno, -C(O)N(R11)2 o -COOR11; con la condición de que R2 y R21 no sean simultáneamente hidrógeno; G es un grupo de fórmula**Fórmula** donde J es fenilo, piridilo…

Dihidrobenzoindazoles.

(02/07/2014) Un compuesto de dihidrobenzoindazol de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, nitro, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-5 6), alcoxi(C1-6), heteroarilo(C2-5), cicloalquilo(C3-6); o R1 es heteroarilo (C2-5), opcionalmente condensado con un grupo benzo y opcionalmente sustituido en el grupo heteroarilo o benzo con halógeno o un grupo alquilo(C1-4); o R1 es heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo(C2-5), ambos opcionalmente sustituidos con uno o más flúor, grupos alquilo(C1-2) o grupos alcoxi(C1-3) R2…

Moduladores de la aurora cinasa y método de uso.

(23/06/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 es CR2, y A2 es N o CR2; cada uno de A3, A4, A5 y A6, independientemente, es N o CR3, siempre que no más de dos de A3, A4, A5 y A6 sea N; L1 es -O-, -NR4-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -SO2- o -CR4R4-; L2 es -NR4-; cada uno de A7 y A8, independientemente, es N; D' es un anillo de 5 ó 6 miembros de átomos de carbono que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de O, N y S, y el anillo está opcionalmente sustituido independientemente con un número n de sustituyentes de R1; cada R1,…

Inhibidores de carbazol y carbolina quinasas.

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula I estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: el compuesto de Fórmula (I) se selecciona de R1 es -CONH2; D es N o CR5; E es N, N(+)-O o CR6; Z es un enlace, NR, CRR, -CH≥CH-, O o S; R2 es cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, carbociclo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, arilo C6-10 sustituido con 0-3 Ra, o un sistema heterocícliclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 Ra; R4 es, de forma independiente, hidrógeno, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, -CO-NR7-R8, -CO-NR7-SO2-R8, -(CH2)rO-R10, -(CH2)rSR10,…

Síntesis de derivados de pirazolina carboxamidina sustituidos.

(11/06/2014) Un proceso para la preparación de un compuesto de la Fórmula (I): o un tautómero, estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor o un grupo hidroxi, - R2 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, un grupo hidroxi, un grupo benciloximetil, un grupo amino, un grupo monometil amino, un grupo dimetilamino o un grupo amino Boc-, Fmoc- o Cbz-protegido , cuyo grupo alquil(C1-4) puede incorporar un grupo ceto, un grupo sulfonil o un átomo de N, O o S, - R3 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente…

Derivados de tiofeno o tiazol y su uso como inhibidores de PI3K.

(28/05/2014) Un compuesto de fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: Y1 es S; Y2 es C o N, en la cual cuando Y2 es C, R1 es H, -CN, halógeno, Z-R3, C1-6 alifático, o un cicloalifático de 3-10 miembros, y en la cual cuando Y2 es N, R1 está ausente; donde: Z se elige entre una cadena C1-3 alquileno opcionalmente sustituida, -O-, -N(R1a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -CO2-, -C(O)NR1a-, -N(R1a)C(O)-, -N(R1a)CO2-, -S(O)2NR1a-, - N(R1a)S(O)2-, -OC(O)N(R1a)-, - N(R1a)C(O)NR1a-, -N(R1a)S(O)2N(R1a)- o -OC(O)-; R1a es hidrógeno o un C1-4 alifático opcionalmente sustituido, y R3 es un grupo opcionalmente sustituido elegido entre un C1-6 alifático, un cicloalifático de 3-10 miembros, un heterociclilo de 4-10 miembros con 1-5 heteroátomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un arilo de 6-10 miembros,…

Derivados de 2-aminocarbonil-piridina.

(07/05/2014) Un compuesto de fórmula IP **Fórmula** en la que R1 representa un fenilo opcionalmente sustituido una vez por un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; W representa un enlace y R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C7), hidroxialquilo (C1-C7),, alcoxi (C1-C6) alquilo (C1-C7), cicloalquilo, arilo o heteroarilo; o W representa -O- o -S- y R2 representa alquilo (C1-C7),, cicloalquilo, arilo o heterociclilo; oW representa - NR3-, R2 representa alquilo (C1-C7),, hidroxialquilo (C1-C7), o alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C7), y R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C7); o W representa -C-C- y R2 representa hidroxialquilo (C1-C7) o alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C7); o W representa -NR3- y…

Derivados de piridazina sustituidos que tienen actividad antagonista de histamina H3.

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 es -OR7, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -NR9R10, halógeno, alquilo C 5 1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros o heterocicloalquilo de 3-10 miembros, en el que cada uno de dichos alquilo C1-4, cicloalquilo C4-10, haloalquilo C1-4, arilo C6-12, heteroarilo de 5-10 miembros y heterocicloalquilo de 3-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R11. R2 y R3 son independientemente H o alquilo C1-4; o R2 y R3 se toman conjuntamente para formar un cicloalquilo C4-10 o fenilo, en los que cada uno de dichos cicloalquilo C4-10 y fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos o alquilo C1-4; cada R4 es independientemente H o alquilo C1-4 u OH; cada R5 es independientemente alquilo C1-4 o hidroxialquilo; cada…

Compuestos de amida, éster, tioamida y tioléster de ácido indol-3-carboxílico que portan grupos arilo o heteroarilo que tienen actividad biológica antagonista del receptor de esfingosina-1-fosfato (S1P).

(09/04/2014) Compuestos representados por tener actividad biológica agonista y/o antagonista del receptor de esfingosina-1- fosfato representados por la fórmula general:**Fórmula** en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene 1 a 12 carbonos, alquenilo que tiene 2 a 6 carbonos y 1 ó 2 dobles enlaces, alquinilo que tiene 2 a 6 carbonos y 1 o 2 triples enlaces, grupos de hidrocarburo carbocíclico que tienen de 3 a 20 átomos de carbono, grupos heterocíclicos que tienen hasta 20 átomos de carbono y al menos uno de oxígeno, nitrógeno y/o azufre en el anillo,…

Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

3-Cianoquinolinas sustituidas como inhibidores de las proteínas tirosina quinasas.

(12/03/2014) Un compuesto de Fórmula 1 que tiene la estructura:**Fórmula** en la que: X es fenilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2- 6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcanoiloximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, alquiltio de 1-6 átomos de carbono, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, carboalcoxi de 2-7 átomos de carbono, carboalquilo…

Derivados de tiazol y pirazol como inhibidores de cinasa Flt-3.

(05/03/2014) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (5-fenil-tiazol-2-il)-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina; (3-dimetilaminometil-fenil)-(5-fenil-tiazol-2-il)-amina; [5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)- fenil]-amina; (4-metoxi-fenil)-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina; [5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenil]-amina; [4-(2-dimetilamino-etoxi)-fenil]-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina; 4-{2-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenilamino]-tiazol-5-il}-fenol; {5-[4-(3-dimetilamino-propoxi)-fenil]-tiazol-2-il}-fenil-amina; 4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-ilamino]-fenol; 4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina; (4-metoxi-fenil)-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina; 4-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il-amino)-fenol;…

Compuestos basados en quinolona que presentan actividad inhibidora de prolil hidroxilasa, composiciones y usos de los mismos.

(22/01/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que: n es de 1 a 6; R1 es alquilo C1-6; R2 es H; R3 y R4 se eligen independientemente de H, alquilo C1-6 e hidroximetilo; R5 se elige de OH y alcoxilo C1-6; R6 se elige de H, OH, metoxilo, etoxilo, propoxilo, butoxilo y ciclohexiloxilo; cada uno de R7, R8, R9 y R10 se elige independientemente de H, alquilo C1-6, trifluorometilo, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, metoxilo, etoxilo, propoxilo, butoxilo, ciclohexiloxilo, C(O)OH, CN, NO2, halógeno, fenilo, fenilosustituido, naftilo, benzotienilo, benzofuranilo, indolilo, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, pirazolilo,piridazinilo, piridazinilo sustituido, piridinilo,…

Derivados de 2-piridona como inhibidores de elastasa de neutrófilos y su uso.

(25/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: Y representa CR3 o N; R1 representa H o alquilo C1 a 6; R2 representa fenilo o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomosseleccionados independientemente de O, S y N; estando dicho anillo aromático opcionalmente sustituido con 1 a 3sustituyentes seleccionados independientemente de OH, halógeno, alquilo C 1 a 6, alcoxi C1 a 6, NR58COR50,COOR51, COR52, CONR53R54 y NR47R4810 , estando dicho alquilo sustituido opcionalmente además con OH, alcoxi C1 a6, CN o CO2R49; R47 y R48 representan independientemente H, alquilo C1 a 6 o alcanoilo C2…

Nuevos inhibidores de desacetilasas de histonas basados simultáneamente en 1H-pirroles trisustituidos y en espaciadores aromáticos y heteroaromáticos.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula** donde: R1 y R2 representan, independientemente entre sí, un radical arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-C3, un halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo, OR', SR', SOR', SO2R', NR'R'', C(O)R', C(O)OR', C(O)NR'R'' u OC(O)R'; o un radical heteroarilo de 3 a 10 átomos de carbono y de uno a cinco heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-C3, un halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo, OR', SR', SOR', SO2R', NR'R'', C(O)R', C(O)OR', C(O)NR'R'' u OC(O)R', y donde los átomos de nitrógeno, carbono o azufre en el radical heteroarilo están opcionalmente oxidados, y el átomo de nitrógeno…

Compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina y [1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidina y su uso.

(04/12/2013) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamenteaceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: -X≥ es independientemente -CR6≥; -R5 es independientemente -R-5A; -R6 es independientemente -R6A; -R7 es independientemente -R7A; -R8 es independientemente -R8A; -W es independientemente -WA; y -WA es independientemente -RWA1; en los que: -R5A es independientemente -Q5A; -Q5A es independientemente -R2A7 o -R2A8; -R6A es independientemente -H; -R7A es independientemente -H; -R8A es independientemente -H; -RWA1 es independientemente -R1A7 o -R1A8; en los que: -R1A7 es…

Quinolonas y azaquinolonas que inhiben la prolil hidroxilasa.

(04/12/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamenteaceptable del tautómero; o un solvato del mismo; o una mezcla de cualquiera de los anteriores, en la que: J, K, L y M se seleccionan independientemente de CR8 o N, en la que 0, 1 ó 2 de J, K, L y M son N; n es 1; R1 y R2 son H; R3 y R4 son H; R5 es OH; R6 es OH; R7 se selecciona de H o alquilo C1-C6; cada R8 se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, I, alquilo, alquilo sustituido, haloalquilo,perhaloalquilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, NRbRc, C(O)OR9, OR9, SR9,SO2R9, CN, NO2, arilo, arilo sustituido, arilalquilo,…

Hidrogenación catalítica asimétrica.

(13/11/2013) Un procedimiento para preparar el enantiómero R o S de un compuesto de la fórmula A, comprendiendo el procedimiento someter un compuesto de la fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia deun catalizador de metal de transición quiral y una fuente de hidrógeno, en la que: X es CH2, oxígeno o azufre, R1, R2 y R3 son los mismos o diferentes y significan hidrógenos, halógenos,grupo alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino y R4 es alquilo o arilo, en dondeel catalizador de metal de transición comprende un ligando quiral que tiene la fórmula en la que p es de 1 a 6, y Ar significa un grupo arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburo,lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente…

Nuevos herbicidas.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-tio-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfinil-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfonil-alquilo C1-C4, ciclopropilo ociclopropilo sustituido con alquilo C1 o C2, haloalquilo C1 o C2 o halógeno; ciclobutilo o ciclobutilo sustituido conalquilo C1 o C2; oxetanilo o oxetanilo sustituido con alquilo C1 o C2; cicloalquilo C5-C7 o cicloalquilo C5-C7 sustituidocon alquilo C1 o C2 o haloalquilo C1 o C2, en el que un grupo metileno del resto cicloalquilo…

Agonistas muscarínicos.

(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula en la que Q, X, Y, y Z son cada uno CR1 a condición de que al menos dos de Q, X, Y y Z sean CH; R1 está independientemente en cada caso seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxide C1-C4, y alquilo de C1-C4; R2 es fenilo opcionalmente substituido con desde uno hasta tres substituyentes independientemente seleccionadosentre halógeno, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4, trifluorometilo, y ciano; R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo opcionalmente substituido con uno a tres substituyentesindependientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno,…

Preparación de compuestos de tioarabinofuranosilo.

(23/10/2013) Procedimiento para la producción de un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) citosina, que comprende: A) hacer reaccionar un diarilo de 2,3,5-tri-O-arilo o alquil-4-xilosa o ditioacetal dialquilo, en presencia de un gruposaliente en la posición 4 hidroxilo para producir el correspondiente 1,4-ditio-D-arabinofuranosido; B) hacer reaccionar dicho arabinofuranosido de la etapa A) por acidólisis para formar la correspondienteO-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa; C) hacer reaccionar dicha O-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa de la etapa B), con una citosina formando uncompuesto correspondiente 4-tio-α,β-D-arabinofuranosilo; D)…

5H-Ciclopenta[d]pirimidinas como inhibidores de proteínas cinasas AKT.

(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F; R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F; R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o R2 y R2a son oxo; L está seleccionado de:**Fórmula**

Compuestos terapéuticos.

(16/10/2013) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmulas**

Derivados de pirrol, tiofeno y furano sustituidos con piridilo y pirimidinilo, como inhibidores de cinasas.

(09/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que G es CH o un átomo de nitrógeno; W es un átomo de oxígeno, NR1 o S(O)n; n es 0, 1 o 2; R1 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionadode los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicliloxialquiloy alcoxicarbonilo, en donde el grupo cicloalquilo es un grupo alquilo cíclico de 3 a 10 átomos de carbono que tiene un único anillo omúltiples anillos cíclicos y el grupo arilo es un grupo carbocíclico aromático monovalente de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un único anilloo múltiples anillos condensados cuyos anillos condensados pueden ser o no aromáticos con la condición de que elpunto de unión esté en un átomo de carbono aromático; R2 es…

Amidas sustituidas de ácido aminosalicílico (productos intermedios).

(16/09/2013) 4,6-dicloro-5-fluoropirimidina de la fórmula (XIII), **Fórmula**

Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

Moduladores de LXR.

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I: en la que R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; R2 es hidrógeno; R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30; R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…

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