Heterociclil carboxamidas para tratar enfermedades víricas.
(02/10/2018). Solicitante/s: Novadrug, LLC. Inventor/es: HUBERMAN,ELIEZER.
Una dosis unitaria o una forma farmaceutica unitaria para su uso en el tratamiento de una infeccion por VHC en un hospedador animal, comprendiendo la dosis unitaria, o la forma farmaceutica unitaria**Fórmula**
(a) una cantidad terapeuticamente eficaz de uno o mas compuestos de la formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que:
el uno o mas compuestos comprenden cada uno un modo de combinacion de Ar1, X y R2, seleccionandose dicho modo de combinacion entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
y
(b) uno o mas soportes, excipientes o diluyentes o combinaciones de los mismos farmaceuticamente aceptables.
PDF original: ES-2684396_T3.pdf
Acoplador con estructura de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina, composición colorante que lo comprende, procedimientos y usos.
(13/09/2018) Uso de acopladores heterocíclicos específicos, que son derivados de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina de fórmula (I) y también sus sales con un ácido o base orgánicos o inorgánicos, sus isómeros ópticos o geométricos y/o sus solvatos, tales como los hidratos:**Fórmula**
fórmula (I) en la que:
• R1, R2, R3, R4, R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno; un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo, preferiblemente con un único grupo hidroxilo; un radical carboxilo; un radical alcoxi (C1-C6)carbonilo -C(O)-O-R, representando R un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado;…
(30/05/2018) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1-X está unido solamente a uno de los átomos de nitrógeno del anillo;
X es:
(i) -Y-[C(Ra)2]a -A-[C(Rb)2]b-B-;
(ii) enlace directo; o
(iii) C≥O, C(Rj)2-C(≥O), C(≥O)-C(Rj)2, SO2-NRk, NRk-SO2, C(≥O)NRk o NRk-C(≥O); en la que:
Y es un enlace, CRc≥CRd, O, NRe, o S(O)m;
cada uno de A y B es, independientemente, un enlace, O, NRf, o S(O)m;
a es 1, 2, o 3;
b es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, o 2;
cada aparición de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F, OH, alquilo…
Compuestos de 3,4-diamino-6-cloropirazina-2-carboxamida para el tratamiento de enfermedades mediadas por ENAC.
(16/05/2018). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: NIKITIDIS, GRIGORIOS, CONNOLLY, STEPHEN, HEMMERLING, MARTIN, LUNDKVIST, JOHAN, RUNE, MICHAEL, HOSSAIN,NAFIZAL, SHAMOVSKY,Igor, BERGLUND,SUSANNE ELISABETH, KRISTOFFERSSON,ANNA, RIPA,LENA ELISABETH.
Un compuesto de la formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-4;
m es 1 o 2;
A se selecciona de fenilo o heterociclilo;
X se selecciona de -C(≥O)-, -C(≥O)-NR4- o -O-C(≥O)-NR5-;
n es 2 o 3;
R2 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-8;
R3 es alquilo C5-6-OH, en el que dicho grupo alquilo C5-6 se sustituye adicionalmente por grupos 3- 0 4-OH adicionales; y
R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrogeno o alquilo C1-4;
o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2679618_T3.pdf
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas sustituidas con 6-alquenilo y 6-fenilalquilo como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.
(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde
n es 0, 1 o 2;**Fórmula**
X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula
-CH≥CH-CH≥CH-;
R1 es alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O;
R3 es un radical seleccionado de
-(CH2)S-NR8R9 (a-1), o
-C≡N (a-5),
en donde
s es 1 o 2;
R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…
Derivados de 2-ceto amida como inhibidores de fijación a VIH.
(07/03/2018). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., BENDER, JOHN, A., YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., JOHNSON,BARRY L.
Un compuesto que está seleccionado entre el grupo de: **Fórmula**
incluyendo sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2667822_T3.pdf
Compuestos inhibidores de metaloenzimas.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I), en la que:
R1 es halógeno;
R2 es halógeno;
cada R3 es independientemente ciano, haloalquilo, alcoxi, halógeno, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NR6R9, -SR10, - C(O)R10, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxi opcionalmente sustituido, -C(O)NR6R7, -CH(OH)- haloalquilo, alquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo, alcoxialquilo, isociano, cicloalquilaminocarbonilo, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, arilalquiltio opcionalmente sustituido, haloalquiltio, arilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, arilalquilsulfinilo opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi opcionalmente sustituido,…
Derivados de piperidin urea.
(28/02/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DORSCH, DIETER, BUCHSTALLER,HANS-PETER.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2671322_T3.pdf
Derivado de piridona y medicamento que lo contiene.
(07/02/2018) Un derivado de piridona, o una sal del mismo, representado por la fórmula (I),**Fórmula**
en donde el anillo A representa un arilo, un heteroarilo o un grupo representado por la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
(en donde Z1 y Z2 representan cada uno independientemente -CH2- u -O-, y n1 indica un número entero de 1 a 3), R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo carboxilo, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1- C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido, un grupo…
2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.
(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor,
R2: es H o metilo;
sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H;
X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-;
k: es 1 o 2;
l: es 0, 1 o 2;
R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)-
R4: significa adicionalmente un residuo…
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8;
en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9;
en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o
en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.
(27/12/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KUMPF, ROBERT, ARNOLD, TATLOCK, JOHN, HOWARD, WYTHES, MARTIN, JAMES, EDWARDS, MARTIN PAUL, KUNG,PEI-PEI, NINKOVIC,Sacha, MCALPINE,INDRAWAN JAMES, SUTTON,SCOTT CHANNING, RUI,EUGENE YUANJIN, ZEHNDER,LUKE RAYMOND.
Un compuesto de fórmula (11-A):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-C4 o halo;
R2 es heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 R32;
R3 es H;
R4 es H o halo;
m es 0 y R5 está ausente;
cada R32 es independientemente -Cl, -F, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -CH2OH, -CH2OCH3, -OCH3, -OC2H5, - OCF3, -CN, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, ciclopropilo, heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dicho heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, que se seleccionan independientemente;
X y Z son independientemente alquilo C1-C4; e
Y es H.
PDF original: ES-2658974_T3.pdf
Forma sólida aislada de monoclorhidrato de anamorelina con una relación molar de cloruro:anamorelina baja y un contenido de disolventes orgánicos residuales bajo.
(06/12/2017). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: PINES,SEEMON, MANINI,PETER, GARCIA RUBIO,SILVINA, KUWABE,SHIN-ITSU, YANAGIMACHI,TAKEHIKO, YOSHIYAMA,HIDEYUKI, DE GROOT,ELEANOR.
Forma sólida aislada de monoclorhidrato de anamorelina, en la que dicho monoclorhidrato de anamorelina tiene una relación molar cloruro:anamorelina de 0,9 a 0,99, que comprende un contenido residual de disolvente orgánico que es inferior a 5.000 ppm.
PDF original: ES-2658862_T3.pdf
Indolcarbonitrilos como moduladores selectivos de los receptores de andrógenos.
(29/11/2017). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: CADILLA, RODOLFO, TURNBULL,PHILIP STEWART.
El compuesto **Fórmula**
(R)-1-(1-(metil-sulfonil)-propan-2-il)-4-(trifluoro-metil)-1H-indol-5-carbonitrilo.
PDF original: ES-2657912_T3.pdf
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol-1-il)-acético amorfo.
(22/11/2017). Solicitante/s: Atopix Therapeutics Limited. Inventor/es: BETANCOURT,AIMESTHER, LEMIEUX,MARC, THIBERT,ROCH.
Una composición estable que comprende una dispersión sólida de ácido (5-fluoro-2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol- 1-il)-acético amorfo (Compuesto 1) en un polímero seleccionado entre polivinilpirrolidona (PVP) y un copolímero de polivinilpirrolidona-acetato de vinilo (PVP-VA); en la que la relación de peso entre el polímero y el Compuesto 1 es de 1,5:1 a 9:1.
PDF original: ES-2659938_T3.pdf
Isósteros de Scriptaid y su uso en terapia.
(08/11/2017). Solicitante/s: Karus Therapeutics Limited. Inventor/es: SHUTTLEWORTH,Stephen,Joseph, TOMASSI,CYRILLE DAVY.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde:
... es un enlace sencillo y X es N; y
en donde:
n es 3 a 10;
R es H o QR1;
cada R/ se selecciona independientemente de H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente de un enlace, CO, NH, S, SO, SO2 o O;
cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, acilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10 o heterocicloalquilo C1-C10;
L es un heteroarilo que contiene nitrógeno independientemente seleccionado de piridilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridilo benzofusionado, o quinazolinilo; y
W es -CONHOH;
cada arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo, y tales grupos incluyendo un heteroátomo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2650810_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es -OR10 o -NR60R70,
R2 es H o -OR20,
R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3,
R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo,
**(Ver fórmula)**
R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…
Derivados del ácido pirrolidíncarboxílico como agonistas del receptor 43 acoplado a proteína G (GPR43), composición farmacéutica y métodos para su uso en el
tratamiento de trastornos metabólicos.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
R1 y R2 son H,
D es C≥O;
L2 es enlace sencillo;
R es H o alquilo lineal o ramificado, arilo, dioxoleno;
Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, grupo cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un grupo alquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxilo, amino, alquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxilo, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoilo, hidroxicarbamoilo, alquilcarbamoilo, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo,…
(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R2q es hidrógeno o halógeno;
R3q es hidrógeno, halógeno, o ciano;
R5q es hidrógeno, alquilo, o ciano;
R7q es alcoxi, -OSO2-heteroci-O-arilalquilo, -NR'-SO2-alquilo -NR'-C(O)-alquilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, -NR'-C(O)- O-alquilo, haloalquilo, o alquilo opcionalmente sustituido con heterociclilo, -NR'-SO2-alquilo, -NR'-SO2-haloalquilo, NR'-C(O)-alquilo, NR'-C(O)-heterociclilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, o -NR'-C(O)-O-alquilo;
R8q es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, -alquil-OC(O)-alquilo, carboxilato, alcoxicarbonilo, o arilalquilo sustituido con alquilo, o aroílo sustituido con ciano y/o alquilo, o -alquil-O-arilo sustituido con alcoxicarbonilo; cada R' es independientemente…
Inhibidores de autotaxina y usos de los mismos.
(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en la que,
R1 es un heteroarilo monocíclico, sustituido o sin sustituir, de 5 o 6 miembros con al menos 1 átomo de N en el anillo heteroarilo;
R2 es alquilo C1-C4 o fluoroalquilo C1-C4;
X es -O- o -S-,
L2 está ausente, o es alquileno C1-C6 o cicloalquileno C3-C6;
RA es -CO2H, -CO2(alquilo C1-C6), -OH, -CN, -B(OH)2, -C(≥O)NHSO2R9, -C(≥O)N(R10)2, -
C(≥O)NHCH2CH2N(CH3)2, -C(≥O)NHCH2CH2N(CH3)3, -C(≥O)NH-OH, -C(≥O)NH-CN, -SO2NHC(≥O)R9, -CN, tetrazolilo o un bioisóstero de ácido carboxílico seleccionado entre
R3 y R5 son…
Anilinas sustituidas como antagonistas de CCR(4).
(27/09/2017) Un compuesto que es de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, halógeno, -CN, -SO2Me y -C(O)NH2;
cada R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, halógeno, -CN y alcoxi C1-8; o dos grupos R2 unidos a átomos de carbono adyacentes se conectan opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido con grupos R2 adicionales;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y haloalquilo C1-4;
R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8 e hidroxialquilo C1-8; cada…
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula**
en la que:
Y es -C(O)-;
X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo;
Q es un enlace covalente;
R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo;
en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…
Piridina-2-amidas útiles como agonistas de cb2.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, halofenilalquilo, oxetaniloxi, haloalcoxi, halofenilalcoxi o alquiloxetanilalcoxi;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, halopirrolidinilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo y el otro es-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9;
o R3 y R,4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxo-5-aza-espiro[3.4]octilo, haloazetidinilo o halopirrolidinilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilalquilo, fenilalcoxialquilo, hidroxialquilo, haloazetidinilalquilo, haloazetidinilcarbonilo, 2-oxa-6-azaespiro[3,3]heptanilcarbonilo, alquilaminocarbonilo,…
Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno;
R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo;
uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…
Pirazol-1-il benceno sulfonamidas como antagonistas del CCR9.
(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H ó F;
R5 es H, F, Cl ó -CH3;
R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…
Uso de derivados de índoles para el tratamiento de cáncer.
(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
- la línea discontinua --- representa un enlace saturado o insaturado;
- Z representa una unidad CH;
- Y representa una unidad C(R5)x
- R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C5), un nitrilo, una carboxamida o Ar, siendo x 1 o 2;
- R6 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-C5) o un grupo Ar;
- R4, diferente de R5, representa un átomo de hidrógeno, un grupo nitrilo, un etino, un alquilo(C1-C5) o una carboxamida;
a condición de que:
o cuando R4 representa un átomo de hidrógeno, entonces R5 representa un grupo nitrilo y R6 representa un grupo Ar, y
o cuando R4 es diferente de un átomo de hidrógeno, entonces uno de R5 y R6, diferente el uno del otro, es un grupo Ar;
- R7 representa…
Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula**
o una sal, solvato, o éster del mismo; donde
X e Y son O;
J, K, L y M son independientemente CR25 o N;
R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y
R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…
Cianoenaminas y su uso como fungicidas.
(05/07/2017) Derivados cianoenamina de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R representa uno de los siguientes grupos RA o RB **Fórmula**
n representa 0, 1, 2, 3 o 4,
m representa 1, 2, 3 o 4,
t representa 0 o 1,
Y1 representa S, O o NR5,
Y2 representa S, O o NR7,
Y3 representa un enlace u O, S o NR8,
en el caso de que Y3 represente NR8, entonces R8 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un carbo- o heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado que comprende hasta 3 heteroátomos, cuyo ciclo también puede incluir uno de los grupos C(≥O) y C(≥S),
R1 representa un hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, halogenoalquilo…
Formas cristalinas de 6-[2-(metilcarbamoil)fenilsulfanil]-3-[2-(piridin-2-il)etenil]indazol adecuadas para el tratamiento del crecimiento celular anormal en mamíferos.
(31/05/2017). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: SINGER, ROBERT ALAN, CAMPETA,ANTHONY MICHAEL, CHEKAL,BRIAN PATRICK, MCLAUGHLING,ROBERT WILLIAM.
Una Forma XLI cristalina sustancialmente pura de 6-[2-(metilcarbamoil)fenilsulfanil]-3-E-[2-(piridin-2- il)etenil]indazol, en la que dicha forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende un pico en el ángulo de difracción (2θ) de 6,0 ± 0,1 y que comprende adicionalmente al menos un pico en el ángulo de difracción (2θ) seleccionado de 11,5 ± 0,1, 21,0 ± 0,1 y 26,9 ± 0,1, en el que "sustancialmente puro" significa que la Forma cristalina incluye menos del 10 % en peso de cualquier otra forma física del compuesto.
PDF original: ES-2634866_T3.pdf
Nuevos compuestos antibacterianos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);
cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…
Moduladores de quinolinailo enlazados a metileno de ROR-gamma-t.
(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula**
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, bcnzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo,…