Uso de derivados de índoles para el tratamiento de cáncer.

Uso de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

- la línea discontinua --- representa un enlace saturado o insaturado;



- Z representa una unidad CH;

- Y representa una unidad C(R5)x

- R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C5), un nitrilo, una carboxamida o Ar, siendo x 1 o 2;

- R6 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-C5) o un grupo Ar;

- R4, diferente de R5, representa un átomo de hidrógeno, un grupo nitrilo, un etino, un alquilo(C1-C5) o una carboxamida;

a condición de que:

o cuando R4 representa un átomo de hidrógeno, entonces R5 representa un grupo nitrilo y R6 representa un grupo Ar, y

o cuando R4 es diferente de un átomo de hidrógeno, entonces uno de R5 y R6, diferente el uno del otro, es un grupo Ar;

- R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C5);

- R1, R2 y R3, independientemente los unos de los otros, representan un átomo de hidrógeno, un halógeno, un hidroxilo, una amina o un radical alcoxi(C1-C10), fenilo, benciloxi, acetato, metilcarbamato, alcoxi(C1-C10)acetato, estando dicho radical opcionalmente sustituido por al menos un halógeno o un grupo alcoxi(C1-C10);

- R2 y R3 pueden formar con el ciclo de fenilo un heterociclo condensado, como por ejemplo un benzoxazol, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo(C1-C5);

- Ar representa un radical aromático seleccionado entre:**Fórmula**

representando R' un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo ciano, un alquilo(C1-C5) o un alcoxi(C1-C10),

R'' y R'''', independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, un halógeno o un grupo alquilo(C1-C5), y

R''' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alcoxi(C1-C10);**Fórmula**

a condición de que cuando Ar es (B), R4 representa un grupo nitrilo y R1, R3, R5 y R7 representan un átomo de hidrógeno y:

o si la línea discontinua es un enlace insaturado, entonces R2 es diferente de un grupo benciloxi, o

o si la línea discontinua es un enlace saturado, entonces R2 es diferente de un átomo de hidrógeno;**Fórmula**

con:

- Ra y Rc, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo nitro, una amina, una amida o un alcoxi(C1-C5);

- Rb representa un átomo de hidrógeno, un halógeno o un grupo hidroxilo;

- Rb y Rc pueden formar con el ciclo aromático un ciclo saturado condensado en C5, si fuera necesario interrumpido por uno o varios heteroátomos;

a condición de que:

- cuando Ar es (D) representando Ra y Rc un grupo metoxi (-OCH3), Y representa una unidad C(R5)1, R1, R3, R5 y R7 representan un átomo de hidrógeno, R4 representa un grupo nitrilo y Rb representa un grupo hidroxilo, entonces R2 es diferente de un átomo de hidrógeno; y

- cuando Ar es (D) representando Ra, Rb, R1, R2, R3, R5 y R7 un átomo de hidrógeno, Y representa una unidad C(R5)1 y R4 representa un grupo nitrilo, entonces Rc es diferente de un grupo metoxi (-OCH3);**Fórmula**

representando R8 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C5);

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

para la fabricación de una composición farmacéutica destinada al tratamiento del cáncer.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2010/052866.

Solicitante: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.).

Inventor/es: THAL, CLAUDE, GUILLOU, CATHERINE, HUSSON, HENRI-PHILIPPE, KOZIELSKI,FRANK, LABRIERE,CHRISTOPHE, GUERITTE,FRANÇOISE, TCHERNIUK,SERGEY, SKOUFIAS,DIMITRIOS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D209/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D209/20 C07D 209/00 […] › sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2641182_T3.pdf

 

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