CIP-2021 : C07D 401/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas.

(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; Z es NR9; R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6; R2 es H; R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13; o R3 y R4 tomados junto…

Procedimiento de compuestos antifúngicos.

(22/07/2020). Solicitante/s: NQP 1598, Ltd. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., WIRTH, DAVID DALE, YATES,CHRISTOPHER M.

Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos: **(Ver fórmula)** comprendiendo el método: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula 6: **(Ver fórmula)** con nitrometano en presencia de un catalizador quiral de fórmula 3 ó 3*: **(Ver fórmula)** en la que R4 y R5 son H; para proporcionar un compuesto de fórmula 7 ó 7*, o una mezcla de los mismos; y **(Ver fórmula)** (b) convertir un compuesto de fórmula 7 ó 7*, o una mezcla de los mismos, en un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos; en la que cada R3 es independientemente halo, -O(C=O)-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, -O(C=O)-O-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono o -O(SO2)-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono.

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Derivados de tetrahidroisoquinolina.

(08/07/2020) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** donde R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno o ciano; o R1, R2 y R3 representan independientemente alquilo C1-6 insustituido o alcoxi C1-6 insustituido; R4 representa-N=S(O)RaRb; o R4 representa alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8 o heterocicloalquilo C3-7, en donde cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxi, amino, (halo)-alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; Ra y Rb representan independientemente alquilo C1-6, en…

Análogos de indolina y usos de los mismos.

(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..

Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.

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Derivados de tetrahidroisoquinolina.

(01/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I-A), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** En donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o hidroxi; alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 o (alquilsulfonilo C1-6)amino, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes; R2 es hidrógeno, ciano o halógeno; o alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, (alquilsulfonilo C1-6)amino(alquilo C1-6), alquilamido C1-6, (alquilacilo C1-6)amino, (alquilacilo C1- 6)amino(alquilo C1-6) o heteroarilo, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes; o R1 y R2 están enlazados entre sí para formar con el grupo aromático adyacente un heterociclo de fórmula…

Forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina con baja proporción molar de cloruro:anamorelina.

(01/07/2020). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: PINES,SEEMON, MANINI,PETER, GARCIA RUBIO,SILVINA, KUWABE,SHIN-ITSU, YANAGIMACHI,TAKEHIKO, YOSHIYAMA,HIDEYUKI, DE GROOT,ELEANOR.

Una forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina (también denominado 'monoclorhidrato de anamorelina'), de manera que el mencionado monohidrocloruro de anamorelina tiene una proporción o relación molar 'cloruro:anamorelina' de entre 0,9 y 0,99.

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Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo.

(01/07/2020) Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, cualquiera de cuyos 1 a 3 átomos de hidrógeno están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo hidroxi; R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; X representa -C(=O)-(CH2)n-R5 o -S(=O)2-R6; n es un número entero de 0 a 5; R5 representa un átomo de hidrógeno, -OR7, -SR7, -S(=O)2-R7,…

Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.

(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (II-A): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R21; R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 R22; R3 es H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R23; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-C8, cicloalquilo…

Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).

(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II): **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico; R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo; R4 es H o F; R5 es H, F, Cl, o -CH3;…

Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.

(10/06/2020) Compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde, Z representa N o CR4; L representa -C(R6a)=C(R6b)-; X1 a X5 son independientemente N o CR8, siempre que al menos uno de X1 y X2 sea N; X6 y X7 son independientemente N o CR9; Y representa N o CR10; R1 representa H, -C(O)R11a o -C(S)R11b; R2 a R4, R8 y R10, en cada caso, independientemente representa: (a) H; (b) halo; (c) CN; (d) C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos…

Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos.

(10/06/2020) Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que **(Ver fórmula)** A es E es uno de los siguientes grupos monovalentes: **(Ver fórmula)** en los que cada Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 es independientemente N o CH; cada T es independientemente -O-, -S-, -NH- o -CH2-; y cada uno de los grupos monovalentes está opcional e independientemente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 R2c independientes; L1 es -O-, -S(=O)t-, -S-, -N(R1)-, -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)O-, -N(R1)-C(=O)-, -C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)- , -OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)-N(R1)-, -C(=S)-N(R1)- o -(CH2)n-C(=O)-; …

Compuestos piperidínicos con actividad multimodal contra el dolor.

(27/05/2020) Compuesto de acuerdo con la fórmula V, **(Ver fórmula)** en la que m es 1 o 2, n es 0 o 1; R1 es -COR6, -CONR8R9, -COCR6R7NR8R9, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, R2 es hidrógeno; R3 es arilo sustituido o no sustituido seleccionado de fenilo y naftilo, o heterociclilo sustituido o no sustituido seleccionado de pirrolidina, imidazol, oxadiazol, tetrazol, piridina, pirimidina, piperidina, benzofurano, bencimidazol, indazol, benzotiazol, indolina, furano, triazol, isoxazol, pirazol, tiofeno, benzotiofeno, pirrol, pirazina, quinolina, isoquinolina, ftalazina, benzo-1,2,5-tiadiazol, indol, benzotriazol, benzodioxolano, benzodioxano, carbazol y quinazolina, R4 es hidrógeno o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, preferentemente es hidrógeno o -CH2OH; R5 es hidrógeno;…

Antagonista del receptor NK1.

(27/05/2020). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NISHIMURA, TOSHIHIRO, Kobayashi,Masahiro, MIYAGI,Takashi.

Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde W es un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; el anillo A es un grupo que se selecciona del grupo que consiste en los siguientes (a) a (d): **(Ver fórmula)** donde enlace con * es un sitio de unión al U2; k representa un número entero de 1 a 5; r es 1 o 2; m y n son independientemente 1, 2 o 3; X1 es N; R es metilo, hidroxi o un átomo de halógeno; Y es 0, 1, o 2; cuando Y es 2, dos R son opcionalmente diferentes entre sí; U1, U2 y U3 son cada uno independientemente un enlace simple, carbonilo o un metileno que puede tener cualquier grupo seleccionado del grupo sustituyente α; cuando el anillo A es un grupo representado por el (a) anterior, uno de U1 o U2 es carbonilo; el grupo sustituyente α es un grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, un alquilo C1-6 y un alcoxi C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.

(20/05/2020). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI.

Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o sal aceptable farmacológicamente del mismo: **(Ver fórmula)** en la que n representa 1, R1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituido, sustituido con uno o más átomos de halógeno o sustituido con un grupo alquiloxilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono y R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno.

PDF original: ES-2794560_T3.pdf

Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.

(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2812244_T3.pdf

Compuesto heterocíclico.

(13/05/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAKAMURA, MINORU, MURAKAMI,MASATAKA, OGURO,YUYA, AIDA,JUMPEI, OKAWA,TOMOHIRO, TOKUHARA,HIDEKAZU, IKEDA,SHUHEI, SUGIYAMA,HIDEYUKI.

Un compuesto **(Ver fórmula)** en donde el Anillo A es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente, el Anillo D es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente, n es 1 o 2, X es -O-, -CR1R2-, -CR1R2-O-, -O-CR1R2- o -NR3-, R1, R2 y R3 son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, y Ra y Rb son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con átomo(s) de halógeno, o una de sus sales.

PDF original: ES-2804580_T3.pdf

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en la que: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2809974_T3.pdf

Derivados de diarilmetilideno piperidina y su uso como agonistas del receptor opioide delta.

(29/04/2020). Solicitante/s: Pharmnovo AB. Inventor/es: STARKE, INGEMAR, BRANDT, PETER, VON MENTZER,BENGT.

Compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2808667_T3.pdf

Derivado de piridina.

(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que, X es O, S o NR4; R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o un solvato del mismo, en donde: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

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Derivados de piperidinil-propanona.

(11/03/2020) Compuestos de formula I **(Ver fórmula)** donde X indica NH u O, Q indica C(CH3)2 o 1,1-ciclopropileno, R1 indica H, A, Cic, Ar o Het, R2 indica H o CH3, R3 indica H o A', Ar indica fenil, que no esta sustituido o esta mono-, di- o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A y/o NR3CON(R3)2, Het indica un heterociclo mono o biciclico saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que no esta sustituido o esta mono o disustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3 S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A y/o NR3CON(R3)2, A indica alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 atomos de C, donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos…

Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.

(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II: **(Ver fórmula)** Fórmula II en la que n es 0 o 1; X1 es CR5 o N; Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6; R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra; R24 se selecciona entre el…

Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.

(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, DESELM,LIZBETH CELESTE, FOGLESONG,ROBERT JAMES.

Compuesto de formula (I-B) **(Ver fórmula)** en la que R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3; R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1; R3, R4 indican H, y R5, R6 indican A; E indica O o un enlace sencillo; A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C, Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA; Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O; Hal indica F, Cl o Br; y m indica 0; y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.

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Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.

(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o una…

Tratamiento de los síntomas asociados a una terapia de privación de andrógenos.

(19/02/2020). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BENSON,CHARLES THOMAS.

Éster isopropílico de ácido (S)-(7-ciano-4-piridin-2-ilmetil-1,2,3,4-tetrahidro-ciclopenta[b]indol-2-il)-carbámico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de los síntomas resultantes de un hipogonadismo secundario inducido por una terapia de privación de andrógenos.

PDF original: ES-2779978_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.

(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2785475_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de intermedios útiles en la síntesis de fármacos antifúngicos.

(29/01/2020). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: BERTOLINI, GIORGIO, SADA,Mara, COLLI,CORRADO, COLOMBO,FEDERICA.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (IV) y del compuesto de fórmula (V), sales, solvatos e hidratos de los mismos **(Ver fórmula)** que comprende (a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (II) **(Ver fórmula)** con el compuesto de fórmula (III) **(Ver fórmula)** y, subsiguientemente, (b) hidrolizar, en un entorno ácido, el compuesto de fórmula (IV) así obtenido para dar el compuesto de fórmula (V).

PDF original: ES-2785157_T3.pdf

2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.

(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re; el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros; R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…

Derivados nuevos de indol para el tratamiento del cáncer, infecciones virales y enfermedades pulmonares.

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: - X representa un átomo de nitrógeno, una unidad C-CN o una unidad N+-O-; - R1 y R1' son tales que uno es H y el otro representa un halógeno; - R2 representa: • un radical alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil (C1-C6)-ariloxi, alquil (C1-C6)- heteroariloxi, y dichos radicales están sustituidos opcionalmente con al menos un halógeno, o un radical tio-alquilo (C1-C6), tio-arilo, tio-heteroarilo, tio-alquil (C1-C6)-arilo o tio-alquil (C1-C6)- heteroarilo, y dichos radicales están sustituidos opcionalmente con al menos un halógeno o con un grupo alcoxi (C1-C6), …

Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.

(15/01/2020). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: TAKAHASHI,KEI, IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, SHIRAKI,MOTOHIRO, MURAKAMI,MASANORI, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI, KOREEDA,TETSURO, OSHIDA,KEIYU, HIGASHI,ERIKO.

Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en el que A representa un grupo representado por una fórmula (IIa) o (IIb), **(Ver fórmula)** en el que la configuración estereoquímica del carbono asimétrico marcado con * es S; R1 representa un grupo alquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; cuando A representa un grupo representado por la fórmula (IIa), n representa 2; y cuando A representa un grupo representado por la fórmula (IIb), n representa 1.

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Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos.

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es: **(Ver fórmula)** en donde: R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH; R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7,…

Forma cristalina de un inhibidor de transcriptasa inversa.

(08/01/2020) Forma II anhidra cristalina de 3-cloro-5-({1-[(4-metil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)metil]-2-oxo-4- (trifluorometil)-1,2-dihidropiridin-3-il}oxi)benzonitrilo: (a) caracterizado por picos de RMN en estado sólido de CPMAS carbono-13 de aproximadamente: 29,1, 40,8, 101,1, 102,6, 113,0, 117,5, 121,0, 125,1, 128,4, 132,0, 137,9, 143,5, 145,0 y 158,6 ppm; o (b) caracterizado por una difracción de rayos-x en forma de polvo, Cu-K alfa, picos que corresponden a espaciados-d de aproximadamente: 9,8, 4,9 y 4,1 angstroms; o (c) que tiene la siguientes endotermas tal y como se determina por medio de DSC: una endoterma asociadas a una transición polimórfica de la Forma II anhidra cristalina del…

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