CIP-2021 : C07D 401/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de bencimidazol como inhibidores de PI3 quinasa.

(28/05/2019). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: RIVERO, RALPH, QU,JUNYA, SANCHEZ,ROBERT, TEDESCO,ROSANNA.

Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1se selecciona de H, alquilo C1-6, alcoxi, hidroxi, halógeno, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -CO2H, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH, y heteroarilo en donde el heteroarilo puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; R2 se selecciona de H, -NHRa, alcoxi, halógeno, -CF3, -CHF2 y alquilo C1-6; R3 se selecciona de arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo puede estar sustituido con uno a tres Rc; R4 se selecciona de H y Ra; Cada R5 se selecciona independientemente de alquilo C1-6; Cada Ra se selecciona independientemente de alquilo C1-3; Rb se selecciona de alquilo C1-3 y SO2Me; Cada Rc se selecciona independientemente de alquilo C1-3, halógeno, -CF3, e hidroxi; y n es 0-2, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2714384_T3.pdf

Macrociclos de diamida que son inhibidores de FXIa.

(28/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-10 4), NC(=NH)NH2, O y S; el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo y un heterociclo de 5 a 10 miembros; L1 se selecciona independientemente entre un enlace, -CR5R5-, -CHR5CHR5-, -CR5=CR5-, -C≡C-, -OCH2-, -CHR5NH-, -CH2O-, -SCH2-, -SO2CH2-…

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(23/05/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi,…

Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.

(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula** R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3; R3 es OH; R4 es H; R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…

Inhibidores de histona desacetilasa.

(14/05/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde: Ar/Het es un heteroarilo de miembros seleccionado del grupo que consiste en pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, 5 imidazolilo, isoxazolilo, 3,5-dimetilpirazolilo e isotiazolilo; X es -Y-[C(Ra)2]a[C(Rb)2]b; en donde: Y es CRc=CRd; a es 1-3; b es 0-3; cada caso de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F y alquilo C1-C6: cada uno de Rc y Rd es H; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y F; R1 es: (i) arilo C6-C10, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; o (ii) heteroarilo monocíclico o bicíclico que incluye 5-10 átomos en el anillo, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; en donde 1-4 de los átomos en el anillo es/son un heteroátomo independientemente seleccionado…

Tetrahidroisoquinolinas que contienen azoles sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia; el anillo C se selecciona independientemente…

Compuesto de difluorometileno.

(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto: la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1; Q1 representa un grupo metileno; A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6); R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2; Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…

Compuestos para el tratamiento de infecciones virales.

(24/04/2019). Solicitante/s: Institut Pasteur Korea. Inventor/es: LEE,JAEHEON, KIM,HEE YOUNG, WINDISCH,MARC P, YANG,JAEWON, HWANG,JONG YEON, JO,SUYEON, KWON,JEONGJIN, PARK,DONGSIK, CHOI,JIHYUN.

Compuesto seleccionado del grupo consistente en los compuestos con las siguientes fórmulas**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2738693_T3.pdf

Gamma-dicetonas como activadores de la ruta de señalización Wnt/beta-catenina.

(17/04/2019). Solicitante/s: Samumed, LLC. Inventor/es: HOOD,JOHN, WALLACE,DAVID MARK, KUMAR KC,SUNIL, BARROGA,CHARLENE.

Compuesto de fórmula: **Fórmula** 5 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2709824_T3.pdf

Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.

(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.

Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula** y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2708981_T3.pdf

Derivados de 2,5-dioxoimidazolidin-1-il-3-fenilurea como moduladores del receptor de tipo 1 de formilpéptidos (FPRL-1).

(10/04/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéutica que comprende como principio activo una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto o dicha sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un adyuvante, diluyentes o portador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor de tipo 1 del receptor de N-formilpéptido:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno, alquilo C1-8 no sustituido, CF3, OR9, CN o SR15; R3 es hidrógeno, arilo C6-10 no sustituido, o junto con R5 forma…

Alquilpirimidinderivados para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(05/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig, JONCKERS,Tim Hugo Maria.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, un solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, o R1 es un grupo heterocíclico C4-7, arilo o un grupo heterocíclico bicíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más alcoxi C1-6; R2 es alquilo C1-6, con la condición de que se excluya N-(2-amino-5-fenetilpirimidin-4-il)-N-pentilamina, para uso en el tratamiento de un trastorno en el que esté implicada la modulación de TLR 7 y/o la modulación de TLR8 para tratar infecciones víricas.

PDF original: ES-2707885_T3.pdf

Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.

(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono; o L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4; Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Derivados de isoindolina.

(03/04/2019) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o hidroxi; alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil(C1-6)sulfanilo, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, (alquil(C1-6)sulfonil)amino o (alquil(C1-6)sulfonil)amino(alquilo C1-6), en que cualquiera de estos grupos puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, amino, acilo, aciloxi, acilamino, amido, alcoxicarbonilo, ureido, carbamato, arilo, heterociclo, heteroarilo, heterocicloalquilo, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo, alcoxi C1-6, sulfanilo, sulfoximinas, halógeno, trihalometilo, ciano e hidroxi; R2 es hidrógeno, ciano, halógeno;…

Sulfonas heterocíclicas como moduladores de ROR gamma.

(25/03/2019) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es un heterociclo de 3-7 miembros que comprende átomos de carbono, y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, con la condición de que A no sea**Fórmula** R1 es**Fórmula** R2 se selecciona entre hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, pirimidinilo, CO2R2b, -C(O)R2d y - C(O)NR11R11; R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra; R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende…

4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.

(22/03/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R6 es H, o halógeno; B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula** en donde n es un entero de 0-2; α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un enlace; Z1 es S, O o N; Z2 es S, O, N o N-R7, en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano; X es C o N; Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son…

1-(6,7-Bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol como inhibidor de CYP17 para el tratamiento de enfermedades dependientes de andrógenos como el cáncer de próstata.

(11/03/2019). Solicitante/s: Innocrin Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., SCHOTZINGER,ROBERT J, RAFFERTY,STEPHEN WILLIAM.

Un compuesto que es el 1-(6,7-bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol , o sal del mismo.

PDF original: ES-2703498_T3.pdf

Compuestos que actúan en receptores de prostaglandina múltiples que dan una respuesta antiinflamatoria general.

(28/02/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula II:**Fórmula** en la que X es N; Y es (CH2)m en el que m es 0 o un número entero de desde 1 hasta 3; Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2 y (CH2)p, en el que p es 0 o un número entero de desde 1 hasta 3; W es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido; R1 es OH; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, halógeno, nitro, amino, ciano y alquilo, arilo, alcoxilo o ariloxilo sustituido con hidroxilo, halógeno, nitro, amino y ciano; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, halógeno, nitro, amino, ciano y alquilo, arilo, alcoxilo o ariloxilo sustituido con hidroxilo, halógeno, nitro, amino y ciano; R4 se selecciona…

Compuestos de dihidroisoquinolinona sustituidos.

(27/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en F, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, C(O)R5, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-12 miembros, en la que cada alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4 está opcionalmente sustituido con uno o más R6, y cada uno de dichos cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más R7; R2 es H, F o alquilo C1-C4; L es un enlace o un alquileno C1-C4; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4,…

Derivados de heterociclil-butanamida.

(22/02/2019) Los compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que W representa**Fórmula** en la que * indica el punto de unión al resto propileno, X representa CO, Y representa Ar o Het1, R1 representa H, F, Cl, CN, CH3, CF3, CHF2, CH2OH u OCH3, R2 representa H o CH3, Ar representa fenilo, que está sin sustituir, o mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A, NR3CON(R3)2 y/o Het2, Het1 representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo,…

Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso.

(18/02/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en la que ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace; R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o alquilo C1-C4; R6 está ausente o presente y, cuando está presente, es H, OH o halógeno;**Fórmula** A está ausente o presente y, cuando está presente, es o B es monociclo, biciclo, heteromonociclo, heterobiciclo o bencilo sustituidos o no sustituidos, en la que, cuando ψ está presente, entonces R6 está ausente, y cuando ψ está ausente, entonces R6 está presente, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2700541_T3.pdf

Compuestos inhibidores de metaloenzimas.

(14/02/2019) Un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo, en donde: **(Ver fórmula)** Fórmula I MBG es tetrazolilo; R1 es halo; R2 es halo; R3 es independientemente H, alquilo, nitro, ciano, haloalquilo, alcoxi, halo, haloalcoxi, alquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alquinilo, haloalquinilo, tioalquilo, SF3, SF6, SCN, SO2R6, -C(O)-alquilo, -C(O)OH, - C(O)O-alquilo, C(O)H, CH≥N-O-alquilo, -CH≥N-O-arilalquilo; R4 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 o 3 R3 independientes; R5 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo, heteroarilo,…

Espiro-indolinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus respiratorio sincitial (VRS).

(13/02/2019). Solicitante/s: Reviral Limited. Inventor/es: LUNN, GRAHAM, MATHEWS, NEIL, WARD,Simon, COCKERILL,STUART, PARADOWSKI,MICHAEL, GASCON SIMORTE,JOSE MIGUEL.

Un compuesto que es un bencimidazol de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - uno de X e Y es un átomo de N o un átomo de C sustituido, y el otro es CH; - L es un enlace simple o alquileno C1-3; - R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo de 3 a 10 elementos, heterociclilo de 5 a 10 elementos o heteroarilo de 5 a 12 elementos, cada uno de los cuales está sustituido o no sustituido; - Z es -N(R2)2; - cada R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, en el que dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están sustituidos o no sustituidos; y - m es 1; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2718976_T3.pdf

Nuevo antifúngico derivado de oxodihidropiridinacarbohidrazida.

(13/02/2019) Un compuesto representado por la fórmula química 1 que sigue, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: Fórmula química 1**Fórmula** en donde, R1 es hidrógeno; o halógeno, R2 es hidrógeno; halógeno; ciano o haloalquilo C1-4, R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; alcoxi C1-4; haloalquilo C1-4 o haloalquilsulfonilo C1-4, X es carbono; o nitrógeno, en donde cuando X es carbono, entonces dicho X es no sustituido o sustituido con halógeno, R4 es hidrógeno; halógeno; alquilo C1-4; o está conectado a R7 para formar**Fórmula** R5 es hidrógeno; halógeno; o haloalquilfenilamino C1-4, R6 es hidrógeno; halógeno; piridinilo; o fenilo no sustituido o sustituido…

Inhibidores de neprilisina.

(12/02/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es -OR10; R10 es H o alquilo C1-6; y (i) R2 es -OH; R3 se elige entre H, Cl y -CF3; X se elige entre furano, tiofeno, imidazol, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, pirrolopirimidina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, dihidrotriazol, dihidroisoxazol, tetrahidropiridazina, hexahidropirroloquinoxalina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5- OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige…

Inhibidor de la producción de melanina.

(16/01/2019) El uso no terapéutico de un compuesto representado por la siguiente fórmula general (excluyendo el clotrimazol) y/o una sal farmacológicamente aceptable del mismo para mejorar la pigmentación, para blanquear la piel, o para mejorar las manchas por la edad a través de la inhibición de la producción de melanina, en donde el compuesto representado por la fórmula general no tiene un anillo de imidazol:**Fórmula** en donde A1, A2 y A3 se seleccionan de forma independiente entre fenilo y piridilo, que pueden tener un sustituyente, y un número total de átomos de carbono incluidos en A1, A2 y A3 es de 6 a 50; m representa un número entero de 0; R3 es, junto a X, un grupo representado por la siguiente fórmula general :**Fórmula** …

Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.

(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Ver fórmula** en la que X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo; • R1 representa → alquilo(C2-6); → alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3); → fluoroalquilo(C1-4); → fluoroalcoxi(C1-3); → pentafluoro-sulfanilo; → cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que • dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…

Compuestos útiles como moduladores de TRPM8.

(09/01/2019) Un compuesto heterocíclico de cinco miembros que tiene la fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo; en la que R1 es arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; y R4 es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; en los que a) cuando la sustitución…

Procedimiento para la preparación de pamoato de pirvinio y sus formas cristalinas.

(13/11/2018). Solicitante/s: URQUIMA, S.A.. Inventor/es: DEL RIO PERICACHO,JOSE LUIS, MARTÍ VIA,JOSEP, CÁNOVAS PAREDES,Antonio De Padua.

Procedimiento para la preparación de pamoato de pirvinio y sus formas cristalinas. La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de pamoato de pirvinio, que comprende la reacción de la sal de metilsulfato de pirvinio de fórmula (II) con pamoato disódico de fórmula (III), en presencia de una base; a procedimientos para la preparación de la forma cristalina A y la forma cristalina III del pamoato de pirvinio; así como a un procedimiento para la purificación de la forma cristalina III. También se refiere a la forma cristalina A y III de pamoato de pirvinio y a las composiciones farmacéuticas que las contienen.

PDF original: ES-2689371_A8.pdf

PDF original: ES-2689371_A1.pdf

Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.

(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo mono-alquilamino C1-6, un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8), o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6); cada uno de L1 y L2 es independientemente…

Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.

(02/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4…

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