Compuestos inhibidores de metaloenzimas.

Un compuesto de fórmula (I), en la que:

R1 es halógeno;

R2 es halógeno;



cada R3 es independientemente ciano, haloalquilo, alcoxi, halógeno, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NR6R9, -SR10, - C(O)R10, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxi opcionalmente sustituido, -C(O)NR6R7, -CH(OH)- haloalquilo, alquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo, alcoxialquilo, isociano, cicloalquilaminocarbonilo, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, arilalquiltio opcionalmente sustituido, haloalquiltio, arilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, arilalquilsulfinilo opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi opcionalmente sustituido, ariltioalquilfeniltioalquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilcarbonilo;

n es 0, 1, 2 o 3;

R4 es fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 o 3 R8 independientes;

R5 es H, alquilo, fosfato, fosfito, alcoxifosfato, o -C(O)alquilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 amino;

R6 es independientemente H o alquilo;

R7 es independientemente H, alquilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido; cada R8 es independientemente ciano, haloalquilo, alcoxi, halógeno o haloalcoxi;

cada R9 es independientemente H, alquilo, -C(O)alquilo, -C(O)H, -C(O)haloalquilo, arilalquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido;

cada R10 es independientemente H, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido;

Ar2 es**Fórmula**

R11 es fenilo opcionalmente sustituido, tienilo opcionalmente sustituido, pirrolilo, furanilo, piridilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, o**Fórmula**

R12 es R4, -C(O)R4, -C(O)R7, -SO2R4;

MBG es tetrazolilo;

en el que "sustituido" en todas las apariciones se refiere a alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, haloalquilo, ciano, nitro, alcoxi, ariloxi, hidroxilo, hidroxilalquilo, oxo (es decir, carbonilo), carboxilo, formilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, ariloxicarbonilo, heteroariloxi, heteroariloxicarbonilo, tio, mercapto, mercaptoalquilo, arilsulfonilo, amino, aminoalquilo, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, alquilamino, arilamino, diarilamino, alquilcarbonilo, o arilo sustituido con arilamino; arilalquilamino, aralquilaminocarbonilo, amido, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, imino, carboxamido, carbamido, carbamilo, tioureido, tiocianato, sulfoamido, sulfonilalquilo, sulfonilarilo, mercaptoalcoxi, Nhidroxiamidinilo, o N'-arilo, N"-hidroxiamidinilo;

"alquilo" en todas las apariciones se refiere a un grupo de hidrocarburo de cadena lineal o ramificado que contiene 1 a 12 átomos de carbono;

"alquenilo" en todas las apariciones se refiere a una cadena de hidrocarburo insaturada que puede ser una cadena lineal o cadena ramificada, que contiene 2 a 12 átomos de carbono y al menos un doble enlace carbono-carbono;

"alquinilo" en todas las apariciones se refiere a una cadena de hidrocarburo insaturada que puede ser una cadena lineal o cadena ramificada, que contiene 2 a 12 átomos de carbono y al menos un triple enlace carbono-carbono;

"arilo" en todas las apariciones se refiere a un sistema de anillos aromáticos de hidrocarburo monocíclico, bicíclico o tricíclico;

"alcoxi" en todas las apariciones se refiere a un sustituyente -O-alquilo;

"cicloalquilo" en todas las apariciones se refiere a un sistema de anillos de hidrocarburo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 7-14 miembros que tiene al menos un anillo saturado o que tiene al menos un anillo no aromático, en el que el anillo no aromático puede tener algún grado de insaturación;

"heteroarilo" en todas las apariciones se refiere a un sistema de anillos aromáticos monocíclico de 5-8 miembros, bicíclico de 8-12 miembros o tricíclico de 11-14 miembros que tiene 1-4 heteroátomos de anillo si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico, o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos seleccionados de O, N o S, y siendo carbono los restantes átomos del anillo; y

"heterocicloalquilo" en todas las apariciones se refiere a un sistema de anillos no aromáticos monocíclico de 3-8 miembros, bicíclico de 7-12 miembros o tricíclico de 10-14 miembros que comprende 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos seleccionados de O, N, S, B, P o Si, en el que el sistema de anillos no aromáticos está completamente saturado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/068818.

Solicitante: Viamet Pharmaceuticals , Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4505 Emperor Boulevard, Suite 300 Durham, NC 27703 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., YATES,CHRISTOPHER M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2671387_T3.pdf

 

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