Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es cicloalquilalcoxi,
halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno;
R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo;
uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, alquilaminocarbonilalquilo, (alquiloxadiazolilo)(cicloalquilalquilo)alquilo, (alquiloxadiazolilo)(cicloalquil)alquilo, piridazinilalquilo, aminocarbonilalquilo, alquiloxadiazolilalquilo, alquiltetrazolilalquilo, formilo, fenilo, dialquilpirazolilo, alquilcarbonilpiperidinilo o cicloalquilalquilo;
o
R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido;
en el que el heterociclilo es 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]heptilo, oxazolidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, 2-oxa-5- aza-espiro[3]octilo, piperidinilo, 6-aza-biciclo[3.2.1]octilo, imidazolidinilo, 4-aza-espiro[2.4]heptilo, 2-aza- 25 biciclo[2.2.1]heptilo, 2-tia-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptilo, 2-oxa-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, hexahidro-furo[2,3-c]pirrolilo, 2-tia-6-aza-espiro[3.3]heptilo, 1,8-diaza-espiro[4.5]decilo, 1-oxa-7-aza-espiro[4.4]nonilo, 5-oxa-2-aza-espiro[3.4]octilo, 8-oxa-3-aza-biciclo[3.2.1]octilo, 3-oxa-8-aza-biciclo[3.2.1]octilo, tiomorfolinilo, tiazolidinilo, 5-aza-espiro[3.4]octilo, azetidinilo, 5-aza-espiro[2.4]heptilo, 3-aza-biciclo[3.1.0]hexilo o 5-aza- espiro[2.4]heptilo, 1,3,3a,4,6,6a-hexahidrofuro[3,4-c]pirrolilo; y
en el que el heterociclilo sustituido es heterociclilo sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, oxo, hidroxilo, carboxilo, alquilcarbonilamino, alquiloxialquilo, hidroxialquilo, aminocarbonilo, halógeno, fenilalquilo, fenilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilalquilo, fenilalcoxicarbonilo, cicloalquilo, halohidroxialquilo y haloalquilo;
a condición de que R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, no formen piperidinilo no sustituido, tiomorfolinilo no sustituido o hidroxialquilpirrolidinilo; o
una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/075443.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.
Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, KIMBARA,ATSUSHI, BENDELS,STEFANIE, SCHAFFTER,ERNST.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D213/81 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
- C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
- C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
- C07D491/08 C07D 491/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D491/10 C07D 491/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
- C07D495/10 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2643058_T3.pdf
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