8 patentes, modelos y diseños de Karus Therapeutics Limited

Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.

(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

Nuevos inhibidores de histona deacetilasa y su uso en terapia.

(02/05/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en donde: es un enlace sencillo y X es N; y en donde: R es H; cada R' se selecciona en forma independiente entre H y QR1; cada Q se selecciona en forma independiente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10 heteroarilo, heterocicloalquilo C1-C10 o trifluorometilo; L es un heteroarilo de 5 miembros que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un benceno, con la salvedad que L no es pirrol ni pirrol benzocondensado; Y es un piridilo; W es el grupo de unión a zinc -CONHOH de la estructura: cada arilo o heteroarilo puede estar sustituido con hasta cinco sustituyentes…

Isósteros de Scriptaid y su uso en terapia.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/11/2017). Inventor/es: SHUTTLEWORTH,Stephen,Joseph, TOMASSI,CYRILLE DAVY. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61P1/00, A61P9/00, A61K31/4402, C07D401/12, A61P3/10, C07D401/06, A61K31/444, C07D213/74, C07D213/24.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde: ... es un enlace sencillo y X es N; y en donde: n es 3 a 10; R es H o QR1; cada R/ se selecciona independientemente de H y QR1; cada Q se selecciona independientemente de un enlace, CO, NH, S, SO, SO2 o O; cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, acilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10 o heterocicloalquilo C1-C10; L es un heteroarilo que contiene nitrógeno independientemente seleccionado de piridilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridilo benzofusionado, o quinazolinilo; y W es -CONHOH; cada arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo, y tales grupos incluyendo un heteroátomo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2650810_T3.pdf

Derivados de benzo[e][1,3]oxazin-4-ona como inhibidores de fosfoinositida-3-quinasa.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde W es O; cada X es independientemente CH o N; R1 es **(Ver fórmula)** o R3 es H, alquilo C1-C6, NH2, OH, ≥O o halógeno; R2 es arilo sustituido con al menos un grupo que contiene nitrógeno, en el que el grupo que contiene nitrógeno es amino, C1-C6-monoalquilamino, C1-C6-bisalquilamino C1-C6-acilamino, aminoalquilo C1-C6, mono(C1-C6-alquil)amino-alquilo C1-C6, bis(C1-C6-alquil)amino-alquilo C1-C6; R11 está ausente; y donde arilo significa un radical aromático monovalente monocíclico, bicíclico o tricíclico que puede estar sustituido opcionalmente hasta con cinco sustituyentes, en el que los…

Compuestos heterocíclicos tricíclicos como inhibidores de la fosfoinositol 3-cinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(21/12/2016). Inventor/es: SHUTTLEWORTH,Stephen,Joseph, SILVA,FRANCK ALEXANDRE, CECIL,ALEXANDER RICHARD LIAM. Clasificación: C07D491/14, A61K31/519, A61P35/02.

Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: W es O, N-H, N-(alquilo C1-C10) o S; cada X es independientemente CH o N; R1 es un heterociclo opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 5 a 7 miembros que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado de N u O; R2 es LY; cada L es un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, Y es un heterociclo de 5-12 miembros no aromático opcionalmente sustituido condensado, en puente o espirocíclico que contiene hasta 4 heteroátomos seleccionados de N u O; y cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C10, halógeno, fluoro-alquilo C1-C10, O-alquilo C1-C10, NHalquilo C1-C10, S-alquilo C1-C10, O-fluoro-alquilo C1-C10, NH-acilo, NH-C(O)-NH-alquilo C1-C10, C(O)-NH alquilo C1-C10, arilo o heteroarilo.

PDF original: ES-2673278_T3.pdf

Inhibidores de PI3K para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmuno-inflamatorias.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula I o II**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es**Fórmula** R2 es (LQ)mY cada L es independientemente un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, arileno o cicloalquileno C3-C10; cada Q es independientemente un enlace directo, heteroarileno, -O-, -NR6-, -C(O)-, -C(O)NR6-, -SO2-, - SO2-NR6-, -NC(O)-NR6-, -N-SO2-NR6, -C(halógeno)a(R6 (2-a))-, -NR4R5-, -C(O)NR4R5, donde R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un enlazador heterocíclico de 5 a 7 miembros; m es de 0 a 5; Y es H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, cicloalquilo C3-C10, heteroarilo, -OR6, -N(R6)2, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -SO2-R6, -SO2-N(R6)2, -NC(O)-N(R6)2,…

Compuestos tricíclicos heterocíclicos como inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: W es O, N-H, N-(alquilo C1-C10) o S; cada X es independientemente CH o N; R1 es un heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado entre N u O; R2 es (LQ)mY; cada L es independientemente un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, arileno o cicloalquileno C3-C10; cada Q es independientemente un enlace directo, heteroarileno, un enlazador heterociclo, -O-, -NR3-, -C(O)-, - C(O)NR3-, -SO2-, -SO2-NR3-, -N-C(O)-NR3-, -N-SO2-NR3, halógeno, -C(halógeno)a(R3 (2-a))-, -NR4R5-, -C(O)NR4R5, en donde R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están…

Depsipéptidos y su uso terapéutico.

(11/11/2013) Un compuesto de la estructura IX o X:**Fórmula** Estructura IX Estructura X o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X es -C(≥O)N(R10)- o -CH(OPr3)-; R7, R9 y R10 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un resto de cadena lateral de aminoácido de unaminoácido natural o no natural; Pr1 y Pr2 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un grupo protector de tiol; Pr3 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol; R1, R2, R5 y R6 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un resto de cadena lateral de aminoácido de unaminoácido natural o no natural, o R1 y R2 y/o R5 y R6, considerados junto con el átomo de carbono al…