CIP 2015 : C07D 471/08 : Sistemas puenteados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/08 · · Sistemas puenteados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Dihidropiridona P1 como inhibidores del factor XIA.

(22/02/2017) Un compuesto de Fórmula (XI):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R4; el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R3; G1 se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R8; X1 se selecciona…

Derivado de diazabiciclooctano ópticamente activo y método para preparar el mismo.

(11/01/2017) Procedimiento para preparar un derivado de ácido (2S,5R)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxílico ópticamente activo de fórmula (F):**Fórmula** en la que: R1 es CO2R, CO2M o CONH2, en el que R es metilo, terc-butilo, alilo, bencilo o 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, y M es H, un catión inorgánico o un catión orgánico; y R2 es bencilo o alilo; y dicho procedimiento comprende someter un compuesto de fórmula (E) a formación de urea intramolecular dando como resultado el compuesto (F1), en el que en (E) y (F1) Bn es bencilo y tBu es terc-butilo:**Fórmula** y someter (F1) a al menos una de las siguientes etapas (a)-(g): (a) escindir el éster, (b) convertir el compuesto en la forma de una sal de un catión…

Inhibidores de la C-FMS quinasa.

(14/12/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: ILLIG, CARL, R., CHEN,Jinsheng, MEEGALLA,Sanath K, WALL,MARK J.

Compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** W es en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN; en el que Rd es H o -alquilo C ; Re es H o -alquilo C ; Rf es H o -alquilo C ; y Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ; Z es H, F, Cl o CH3; J es CH o N; X es**Fórmula** en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.

PDF original: ES-2614754_T3.pdf

Derivado de piridona.

(30/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que, en la fórmula , A representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de seis miembros, donde el grupo amino unido a A y el heterociclo que contiene nitrógeno están en la posición para uno con respecto al otro, R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 1, un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, un grupo heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, o un átomo de hidrógeno, R2 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes…

Derivados de 1,6-diazabiciclo[3,2,1]octan-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.

(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Q es heteroarilo; R1 es: (a) hidrógeno, (b) (CO)n-R3, o (c) COOR4, n es 0, 1 o 2; R2 es: (a) SO3M, (b) SO2NH2, (c) PO3M, (d) CH2COOM, (e) CF2COOM, (f) CHFCOOM, o (g) CF3; M es hidrógeno o un catión; R3 es: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, NR5CONR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo, (c) CN, (d) NR6R7, (e) CONR6R7, (f) NHCONR6R7, (g) arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Composición farmacéutica que comprende derivados de piridona.

(23/11/2016). Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: MAENG,CHEOL-YOUNG, JANG,YOUNG KOO, CHA,SU BONG, SHIN,HYE WON, JOUNG,CHAN MI, YI,EUN JUNG.

Compuesto de derivado de piridona representado por fórmula I:**Fórmula** donde, en la fórmula I, A es un grupo heteroarilo C1-C10, opcionalmente sustituido con al menos uno seleccionado del grupo consistente en grupo halo, grupo alquilo C1-C6, grupo cicloalquilo C3-C7, grupo aralquilo C6-C12, grupo alcoxi C1-C6, y un grupo arilo C6-C12; y B es O o NH; o representado por la fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, un isómero R o S, un solvato o un hidrato del mismo.

PDF original: ES-2613728_T3.pdf

Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.

(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es el número 0 o 1; n es el número 0 o 1; p es un número de 0 a 3; q es el número de 0, 1 o 2; r es un número de 1 a 3; A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4; W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-; uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe; Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…

Derivados de 1,6-diazabiciclo [3,2,1]octan-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.

(02/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 es: (a) hidrógeno, (b) (CO)n-R3, (c) COOR4 o (d) COCH2COR3; n es 0, 1 o 2; R2 es: (a) SO3M, (b) SO2NH2, (c) PO3M, (d) CH2COOM, (e) CF2COOM, (f) CHFCOOM o (g) CF3; M es hidrógeno o un catión; R3 es: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, NR5CONR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo, (c) CN, (d) NR6R7, (e) CONR6R7, …

Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.

(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de…

Dihidropiridona como inhibidores del factor XIa.

(12/10/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., YANG, WU, GILLIGAN,PAUL,J, CORTE,JAMES,R, WANG,Yufeng, PINTO,DONALD J.P. PINTO.

Un compuesto de acuerdo con la Formula (VIII):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula** ---- es un enlace opcional; R1 se selecciona independientemente entre H, hidroxi y alquilo C1-4; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre H e hidroxilo; R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, O-alquilo C1-4 y CN; R8a se selecciona independientemente entre H, F, Cl y Br; R8b se selecciona independientemente entre H y F; y R8c se selecciona independientemente entre H, F y Cl.

PDF original: ES-2605824_T3.pdf

Quelatos de manganeso y su uso como agentes de contraste en estudios de imagen por resonacia magnética (IRM).

(05/10/2016). Solicitante/s: GE HEALTHCARE AS. Inventor/es: MEIJER,ANDREAS.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde X es alquilo, C(Y)2COOZ o un ligando; Y es alquilo, -PEG, -COOH, -PO(OH)2, -H o un ligando; R es alquilo, -PEG, -N(alquilo)2, -N(PEG)2, -O(alquilo), -O(PEG), -NMe2, -NH2, -OMe, -OH, -H o un ligando; Z es Mn (II) o -H; con la condición de que dos de los tres grupos X presentes sean C(Y)2COOZ, con una condición adicional de que si Z es Mn (II), dos grupos X que contienen Z comparten un Mn (II); en donde el compuesto está unido a otra molécula a través de un ligando, si hay presente un ligando; en donde el resto ligando se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** en donde n es un número entero de 1 a 7 y * denota la posición a través de la cual el ligando, si está presente, se une al compuesto de fórmula (I) y a la dicha otra molécula.

PDF original: ES-2606165_T3.pdf

Compuestos que contienen nitrógeno y su uso.

(10/08/2016). Solicitante/s: WOCKHARDT LIMITED. Inventor/es: TADIPARTHI,Ravikumar, PATIL,VIJAYKUMAR JAGDISHWAR, BIRAJDAR,SATISH, BHAGWAT,SACHIN.

Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; donde M es hidrógeno, sodio o potasio.

PDF original: ES-2640520_T3.pdf

Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y su uso terapéutico.

(20/07/2016) Un compuesto seleccionado de entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo: en donde: W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N; o W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ; o W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; en donde: -RW es, de forma independiente, -H o -F; -RX es, de forma independiente, -H o -F; -RY es, de forma independiente, -H o -F; y -RZ es, de forma independiente, -H o -F; y en donde: -L3P- es, de forma independiente, un enlace simple covalente o -L3PL-; en donde: -L3PL- es, de forma independiente, -L3PR1-, -C(≥O)-,…

Omega-aminoalquilamidas de ácidos R-2-arilpropiónicos como inhibidores del quimiotactismo de células polimorfonucleares y mononucleares.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Ar se selecciona del grupo consistente en: 4-isobutilfenilo, 2-(2,6-diclorofenilamino)fenilo, 3-isopropilfenilo, 3-pent-3-ilfenilo, 3-fenoxifenilo, 3-benzoilfenilo, 3- acetilfenilo, 3-[CH3-CH(OH)]fenilo, 3-[C6H5-CH(OH)]fenilo y 3(α-metilbencil)fenilo, R es H, X representa: un alquileno C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido en C1 con un grupo -CO2R3 o con un grupo CONHR4 en el que R4 representa hidrógeno, alquilo C2-C6 lineal o ramificado o con un grupo OR3, en el que R3 representa H, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo (CH2)m-B-(CH2)n, en el que B es un grupo CONH o un átomo de oxígeno, m es un…

Compuestos antivirales.

(06/07/2016). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.

Una composición farmacéutica que comprende: un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; un inhibidor de la polimerasa NS5B; y un inhibidor de la proteasa NS3.

PDF original: ES-2596247_T3.pdf

Alifanos, ciclofanos, heterafanos, heterofanos, hetero-heterafanos y metalocenos sustituidos útiles para el tratamiento de las infecciones por VHC.

(22/06/2016) 1. Un compuesto de Fórmula I: T-R-J1 -W-A-W-J1-R-T; T-R-J1-A-J1-R-T; T-R-J2-A-J2-R-T; T-R-J1-W-A-J1-R-T; T-R-J1-W-5 A-J2-R-T; o T-R-J1-A-J2- R-T o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: T está seleccionado independientemente en cada aparición entre T1 y T2; y T1 es -Y-Z, donde Y está unido de forma covalente con R, e Y es un enlace, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; y Z es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, estando cada T1 sustituido con (i) al menos un sustituyente seleccionado entre -(C≥O)OH, -(C≥O)NH2, -(C≥O)H, -alcoxi C1-C4, alcanoílo C2-C4, alquiléster C1-C4, alqueniléster C1-C4, mono- o di-alquilcarboxamida C1-C4 y (ii) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2; T2 está…

Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o una de sus sales, en donde: uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7; R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde: cada R7 se selecciona independientemente…

Derivado de bifenilo y su uso para el tratamiento de trastornos pulmonares.

(27/04/2016). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Inventor/es: MAMMEN, MATHAI, HUGHES,ADAM, CHEN,YEN.

1-[2-(4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)-etilamino]metil}-2-metilfenilcarbamoil)etil] piperidin-4-il ester del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula**Fórmula** o una sal farmaéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2636480_T3.pdf

Compuestos antivirales.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: V es alquilo; L es bencimidazolilo; M es un anillo heteroarilo de 5 miembros; A15 es:**Fórmula** cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo; cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…

Compuestos de morfinano deuterados.

(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GRAHAM,PHILIP B, SILVERMAN,I. ROBERT.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es CD3; y R2 está seleccionado entre CH3 y CD3.

PDF original: ES-2575086_T3.pdf

Complejos metálicos miméticos de SOD.

(09/03/2016). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE VALENCIA. Inventor/es: GARCIA-ESPAÑA MONSONIS,ENRIQUE, CLARES GARCIA,M. PAZ, BLASCO LLOPIS,SALVADOR, SOTO SORIANO,CONCEPCION, GONZALEZ GARCIA,JORGE, VERDEJO VIU,BEGOÑA.

La presente invención comprende un procedimiento para sintetizar complejos metálicos a partir de compuestos macrocíclicos poliazapiridinofanos,caracterizados por ser miméticos de la enzima superóxido dismutasa (SOD). Además la presente invención hace referencia a los propios compuestos metálicos macrocíclicos poliazapiridinofanos, a los complejos metálicos formados a partir de ellos y al uso de éstos en terapia para el tratamiento de enfermedades cuya etiología se basa en anomalías de la actividad de la SOD endógena, principalmente como antiinflamatorios, analgésicos y antioxidantes protectores del estrés oxidativo celular.

PDF original: ES-2569239_T3.pdf

N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.

(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.

El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; n se selecciona entre 0, 1. A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.

PDF original: ES-2618072_T3.pdf

Procesos para preparar compuestos heterocíclicos, incluida trans-7-oxo-6-(sulfooxi)-1,6-diazabiciclo[3,2,1]octano-2-carboxamida y sales de la misma.

(18/02/2016) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato, hidrato, enantiómero o diastereómero farmacéuticamente aceptable de los mismos; que comprende (a) tratar un compuesto de Fórmula (II): **Fórmula** con una fuente de nitrógeno o una amina para preparar un compuesto de Fórmula (III): **Fórmula** y (b) tratar el compuesto de Fórmula (III) con un grupo protector y un agente de carbonilación; en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, oxígeno, nitrógeno, carbonilo, carbamoilo, alquilo, alquenilo,…

Derivados de bifenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2 adrenérgico y actividad antagonista del receptor muscarínico.

(10/02/2016) Unos compuestos de fórmula I:**Fórmula** en la que: a es 0 o un número entero de 1 a 3; cada R1 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1c y -NR1fR1g; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); b es 0 o un número entero de 1 a 3; cada R2 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g. cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3f y R2g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); W está unido en la posición 3 o 4 con respecto al átomo de nitrógeno en el anillo…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1; cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50; cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10; cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…

Compuesto de diamino-carboxamida heterocíclica.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que los símbolos son como se definen a continuación: -X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula** A: cloro, etilo o isopropilo; R1: fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00; Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00; R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos; -W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo; …

USO DE COMPLEJOS METÁLICOS MIMÉTICOS DE SOD COMO AGENTES ALIMENTARIOS Y COMO COSMÉTICOS.

(27/08/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITAT DE VALENCIA. Inventor/es: GARCIA-ESPAÑA MONSONIS,ENRIQUE, BLASCO LLOPIS,SALVADOR, GONZALEZ GARCIA,JORGE, VERDEJO VIU,BEGOÑA, CLARES GARCÍA,María Paz, SORIANO SOTO,Concepción.

La presente invención se refiere al uso de los complejos metálicos miméticos de la enzima superóxido dismutasa (SOD) obtenidos a partir de compuestos macrocíclicos poliazapiridinofanos, de fórmula como agentes alimentarios, así como a su uso como cosméticos.

Compuestos de morfinano.

(01/07/2015) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que: R1 es CD3; y R2 es CH3; para su uso en el tratamiento de un sujeto que sufre una enfermedad o una afección seleccionadas entre labilidad emocional; afección seudobulbar; autismo; trastornos neurológicos; enfermedades neurodegenerativas; lesión cerebral; afecciones de alteraciones de la consciencia; enfermedades cardiovasculares; glaucoma; disquinesia tardía; neuropatía diabética; enfermedades retinopáticas; enfermedades o trastornos causados por apoptosis inducida por homocisteína; enfermedades o trastornos causados por niveles elevados de homocisteína; dolor crónico; dolor…

Antagonistas de receptores opioides periféricos y usos de los mismos.

(06/05/2015) Una composición de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** a) donde el compuesto de fórmula I está en una cantidad de al menos 97 %, 97,5 %, 98 %, 98,5 %, 99 %, 99,5 % o 99,8 % en peso de la composición; o b) donde la composición no contiene más de 2 % por área de HPLC de impurezas orgánicas totales, y preferentemente no más del 1,5 % por área de HPLC de impurezas orgánicas totales en relación con el área total del cromatograma HPLC; y donde R1 y R2 son cada uno independientemente alifático C1-6; y X- es un anión adecuado.

Compuestos de quinazolina como bloqueadores de canales de sodio.

(25/03/2015) Compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato de este farmacéuticamente aceptables, en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, haloalquilo, ciano; amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi, carboxi, alcoxicarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, (alquilsulfonilamino)alquilo, ureido, (aminocarbonil)alquilamino y (carboxialquil)amino; G es G1, G2, G3 o G4, en donde G1 es -NR5R6, en donde R5 es H, alquilo o NH2, R6 es a) H, b) alquilo, c) hidroxialquilo, d) (aminocarbonil)alquilo, e) (aminocarbonil)(hidroxi)alquilo; f) aminoalquilo, g) alquilaminoalquilo, h)…

Compuestos azapolicíclicos condensados con un arilo.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros…

Compuestos de morfina.

(25/02/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es CD3; y R2 es CH3; para su uso en un método de tratamiento o diagnóstico del cuerpo humano o animal.

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