Compuestos heterocíclicos como inhibidores de beta-lactamasas.

Un compuesto de acuerdo con la formula (Ia):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

en la que:

R1 es -CONR'R" o -CN;

R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, halo, -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, -CONR'R", o C(O)2R'; en la que el alquilo, alquenilo, cicloalquilo y alcoxi representados por R2 o R3 estan, independiente y opcionalmente, sustituidos por uno o mas halo, -CN, -OH, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, -NR'R", heterociclo de 5-7 miembros, -C(O)NR'R" o -NR'C(O)R"; y

cada R' y R" se selecciona, independientemente, de hidrogeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros o un heteroarilo de 5 a 6 miembros; en la que cada alquilo, cicloalquilo, fenilo, heterociclilo y heteroarilo esta, opcional e independientemente, sustituido con uno o mas more halo, - CN, -OH, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, -C(O)(alquilo C1-C6), -C(O)(alcoxi C1-C6), -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1-C3)2, un heterociclilo de 5-7 miembros o un heteroarilo de 5-7 miembros;

siempre que R2 y R3 no sean ambos, hidrogeno; y cuando R1 sea -C(O)NR'R", entonces ninguno de R2 o R3 sea -C(O)NR'R".

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/050869.

Solicitante: Entasis Therapeutics Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 2 Kingdom Street London W2 6BD REINO UNIDO.

Inventor/es: WU, YE, BIST,Shanta, XIONG,HUI, ZHAO,LIANG, MCGUIRE,HELEN, BIFULCO,NEIL, HUYNH,HOAN, COMITA-PREVOIR,JANELLE, DUSSAULT,DAEMIAN, GENG,BOLIN, CHEN,BRENDAN, DURAND-REVILLE,THOMAS, GULER,SATENIG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D471/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2663416_T3.pdf

 

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