Compuestos opioides de acción periférica.

Un compuesto de Fórmula I, o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que

u es 0, 1 o 2;

t es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;

X es S u O;

R1 se selecciona entre un grupo alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido;

cada R2, R3, R4, R6, R8, y R11 se selecciona independientemente entre ningún grupo, hidrógeno, halógeno, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21, -CF3, -CN, -NO2, -N3, acilo, alcoxi, alcoxi sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, dialquilamino, dialquilamino sustituido, alquiltio, alquiltio sustituido, alquilsulfonilo, alquilsulfonilo sustituido, alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido; o

como alternativa R2 y R3 junto con el carbono al que están unidos forman un grupo C≥X;

como alternativa, dos grupos R11 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo C≥X o C≥CH2;

en las que cada R20 y R21 se selecciona independientemente entre ningún grupo, hidrógeno, halógeno, - alquilo, alquilo sustituido, arilo o arilo sustituido;

R7 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo o arilo sustituido;

R9 se selecciona entre hidrógeno, alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido;

R10 se selecciona entre la Tabla A: **Tabla**

en la que s es 0, 1, 2 o 3;

p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;

q es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;

cada R100, R101, R102, R103, R104 y R105 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, -OR20, - SR20, -NR20R21, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21, -CF3, -CN, -NO2, -N3, acilo, alcoxi, alcoxi sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, dialquilamino, dialquilamino sustituido, alquiltio sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido;

en el que el término "sustituido" se refiere a la sustitución de uno o más radicales hidrógeno en una estructura dada con el radical de un sustituyente especificado seleccionado entre halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, tiol, alquiltio, ariltio, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, arilsulfonilalquilo, alcoxi, ariloxi, aralcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, haloalquilo, amino, trifluorometilo, ciano, nitro, alquilamino, arilamino, alquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, aminoalquilamino, hidroxi, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, aminocarbonilalquilo, acilo, aralcoxicarbonilo, ácido carboxílico, ácido sulfónico, sulfonilo, ácido fosfónico, arilo, heteroarilo, heterocíclico, y alifático.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/044928.

Solicitante: ALKERMES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 852 Winter Street Waltham, MA 02451 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BLUMBERG,LAURA,COOK, ARNELLE,DERRICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D489/02 C07D […] › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.

PDF original: ES-2638329_T3.pdf

 

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