Derivados de 1,6-diazabiciclo [3,2,1]octan-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;



en la que:

R1 es:

(a) hidrógeno,

(b) (CO)n-R3,

(c) COOR4 o

(d) COCH2COR3;

n es 0, 1 o 2;

R2 es:

(a) SO3M,

(b) SO2NH2,

(c) PO3M,

(d) CH2COOM,

(e) CF2COOM,

(f) CHFCOOM o

(g) CF3;

M es hidrógeno o un catión;

R3 es:

(a) hidrógeno,

(b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, NR5CONR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo,

(c) CN,

(d) NR6R7,

(e) CONR6R7,

(f) NHCONR6R7,

(g) arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2-arilo o NHCONR6R7,

(h) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo, NHC(NH)NR6R7 o NHCONR6R7,

(i) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR6R7,

(j) cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2-arilo o NHCONR6R7,

(k) cicloalquilo sustituido con alquilo C1-C6, en el que alquilo C1-C6 está además sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OR5, NR6R7, halógeno, CN o CONR6R7 o

(l) OR8;

R4 es:

(a) hidrógeno,

(b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo,

(c) arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2-arilo o NHCONR6R7,

(d) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR6R7,

(e) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR6R7 o

(f) cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR6R7;

R5 y R8 son cada uno independientemente:

(a) hidrógeno o

(b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, CN, CONR6R7, NR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo;

R6 y R7 son cada uno independientemente:

(a) hidrógeno,

(b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR5R8, NR5R8, NR5COR8, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo,

(c) arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR5R8, halógeno, CN, CONR5R8, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2-arilo o NHCONR5R8,

(d) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR5R8, halógeno, CN, CONR5R8, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR5R8,

(e) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR5R8, halógeno, CN, CONR5R8, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR5R8,

(f) cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR5R8, halógeno, CN, CONR5R8, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR5R8,

(g) R6 y R7 se unen entre sí para formar un anillo de cuatro a siete miembros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/054290.

Solicitante: WOCKHARDT LIMITED.

Inventor/es: PATEL, MAHESH VITHALBHAI, DR., DESHPANDE,PRASAD KESHAV, BHAGWAT,SACHIN, BHAWSAR,SATISH, JAFRI,MOHAMMAD ALAM, MISHRA,AMIT, PAVASE,LAXMIKANT, GUPTA,SUNIL, KALE,RAJESH, JOSHI,SANJEEV.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D471/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2603198_T3.pdf

 

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