Derivado de morfinano.

Derivado de morfinano representado por la siguiente fórmula general (I):

**Fórmula**

(en la que, en la fórmula, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-10, arilo C6-10, alquenilo C2-6, cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilo C3- 6, o heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono),

R2 representa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), alquenilo C2-6, arilalquenilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono), heteroarilalquenilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono), cicloalquilalquenilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono), cicloalquenilo C4-6, cicloalquenilalquilo (el resto cicloalquenilo tiene de 4 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), o cicloalquenilalquenilo (el resto cicloalquenilo tiene de 4 a 6 átomos de carbono, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono),

R3, R4 y R5, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, carbamoílo, alcoxi C1-6, ariloxi C6-10, nitro, amino, o acilamino (el resto acilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono),

R6a y R6b representan hidrógeno,

R7 y R8, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno, flúor o hidroxi,

R9 y R10, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo C6-10, X representa O o CH2, e

Y representa C≥O, C≥S, SO2, C(≥O)O, C(≥O)NR11, C(≥S)NR11, o un enlace atómico, donde R11 representa hidrógeno, alquilo C1-6, aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), o cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), o puede formar un anillo de 4 a 7 miembros junto con el átomo de N al que se une R11 y R2, donde el anillo de 4 a 7 miembros puede contener un heteroátomo o heteroátomos seleccionados entre átomos de N, O, y S como átomos constituyentes del anillo distintos del átomo de N al que se une R11, y puede tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), acilo C2-6, y grupo oxo,

con la condición de que el alquilo C1-10 como R1 o R2, el resto alquileno y el resto cicloalquilo del cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R1 o R2, el resto alquileno del aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R1 o R2, así como el resto alquileno del heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R1 o R2 pueden estar sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre 1 a 6 halógenos, hidroxi, alcoxi C1-6, ariloxi C6-10, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, carboxilo, alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 6 átomos de carbono), carbamoílo, alquilcarbamoílo (el resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), dialquilcarbamoílo (cada resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), alquilsulfonilo (el resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), alquiltio (el resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), alcoxi C1-6 sustituido con 1 a 6 halógenos, arilcarbonilo, y oxetanilo,

el arilo como R1, el resto arilo del aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) 5 como R1, el arilo como R2, el heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo) como R2, o el resto arilo del aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R2, el resto heteroarilo del heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R2, el resto arilo del arilalquenilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono) como R2, el resto heteroarilo del heteroarilalquenilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono) como R2, el resto arilo del ariloxi C6-10 como R3, R4 o R5, y el arilo C6-10 como R9 o R10 pueden estar sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoiloxi C1-6, hidroxi, alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 6 átomos de carbono), carbamoílo, alquilcarbamoílo (el resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), dialquilcarbamoílo (cada resto alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono), halógeno, nitro, ciano, alquilo C1- 6 sustituido con 1 a 3 halógenos, alcoxi C1-6 sustituido con 1 a 3 halógenos, fenilo, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo), fenoxi, fenilalquilo (el alquilo tiene de 1 a 3 átomos de carbono), metilendioxi, y NR12R13, donde R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alcanoílo C1-6, o alcoxicarbonilo (el resto alcoxi tiene de 1 a 6 átomos de carbono), o R12 y R13 pueden formar un anillo de 4 a 7 miembros junto con el átomo de N al que se unen, donde el anillo de 4 a 7 miembros puede contener además un heteroátomo o heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y además,

el resto alquileno del aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono) como R1 o R2 pueden estar sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre fenilo y alquilo C1-6 sustituido con 1 a 3 halógenos), o una sal de adición de ácido farmacológicamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2012/072868.

Solicitante: THE KITASATO INSTITUTE.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 9-1, Shirokane 5-chome Minato-ku Tokyo 108-8641 JAPON.

Inventor/es: NAGASE, HIROSHI, TAKAHASHI, TOSHIHIRO, FUJII,HIDEAKI, WATANABE,YOSHIKAZU, NAKATA,ERIKO.

Fecha de Publicación: 15 de Marzo de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/485 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D471/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
C07D491/18 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2626983_T3.pdf

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