CIP-2021 : C07D 513/04 : Sistemas orto-condensados.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 513/00 › C07D 513/04[2] › Sistemas orto-condensados.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.
C07D 513/04 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Heteroarildihidropirimidinas 6-fusionadas novedosas para el tratamiento y profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.
(27/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ZHU, WEI, SHEN,Hong, Zhang,Weixing, ZHOU,MINGWEI, GUO,LEI, LIN,XIANFENG, HU,TAISHAN, YAN,SHIXIANG, KOU,BUYU, ZHANG,ZHISEN, SHI,HOUGUANG.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno, hidroxialquilo C1-6, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6 o carboxi;
R6 es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-6 o carboxi-CmH2m-;
X es carbonilo o sulfonilo;
Y es -CH2-, -O- o -N(R7)-,
en la que R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquil C3-7-CmH2m-, alcoxicarbonil C1-6-CmH2m-, -CtH2t-COOH, -haloalquil C1-6-COOH, -(alcoxi C1-6)alquil C1-6-COOH, -alquil C1-6-O-alquil C1-6-COOH, -cicloalquil C3-7-CmH2m-COOH, -CmH2m-cicloalquil C3-7-COOH, hidroxi-CtH2t-, carboxiespiro[3.3]heptilo o carboxifenil-CmH2m-, carboxipiridinil-CmH2m-;
W es -CH2-, -C(alquil C1-6)2-, -O- o carbonilo;
n es 0 o 1;
m es 0-7;
t es 1-7;
o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2714110_T3.pdf
Inhibidores heteroarílicos de SYK.
(22/05/2019) Compuesto de la fórmula 1 **Fórmula**
en las que
A se selecciona del grupo que consiste en N y CH
y en la que
M se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -NH- y -N(alquilo C1-4)-;
R3 se selecciona del grupo que consiste en metilo y etilo;
y en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en
arilo C6-10, Het y Hetarilo;
que está opcionalmente sustituido además por un, dos o tres sustituyentes Z,
por lo que cada Z es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en
-OH, oxo, -CN, halógeno, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, cicloalquilo de tres a siete elementos, Het, Hetarilo, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(alquilen C1-3)-O-(alquilo C1-3), -O-Het,
que está opcionalmente sustituido…
Compuestos de heteroarilo bicíclico sustituidos.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) a (IV):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una sal del mismo, en donde
R1 es metilo, metoxi, etoxi, OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es F, Cl, CN, metilo, hidroximetilo, metoxi o difluorometilo;
R3 es
**(Ver fórmula)**
R4 es H o F;
El anillo B, junto con los dos átomos de carbono a través de los cuales está unido, es ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o piperadinilo, estando cada uno de estos sustituido con 0-3 Rd;
R5 es C(O)NHR6;
R6 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de estos sustituido con…
Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.
(20/05/2019) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
uno de A1 y A3 es N-R5, O, o S, y:
i) A2es N, O, o S, y el otro de A1 y A3 es CH; o
ii) A2es C-R6, y el otro de A1 y A3 se selecciona de entre C-R5 y N;
A4 se selecciona de entre C-H y N;
Q1 se selecciona de entre C-R7 y N;
Q2 se selecciona de entre C-R7 y N;
Q3 se selecciona de entre C-R7 y N;
donde, a lo sumo, uno de Q1, Q2, y Q3 es N;
R1 se selecciona de entre -N(R)2, fenilo, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos…
Inhibidores de histona desacetilasa.
(14/05/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en donde:
Ar/Het es un heteroarilo de miembros seleccionado del grupo que consiste en pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, 5 imidazolilo, isoxazolilo, 3,5-dimetilpirazolilo e isotiazolilo;
X es -Y-[C(Ra)2]a[C(Rb)2]b;
en donde:
Y es CRc=CRd;
a es 1-3;
b es 0-3;
cada caso de Ra y Rb se selecciona independientemente de H, F y alquilo C1-C6:
cada uno de Rc y Rd es H;
cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y F;
R1 es:
(i) arilo C6-C10, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; o
(ii) heteroarilo monocíclico o bicíclico que incluye 5-10 átomos en el anillo, que está opcionalmente sustituido con 1-3 Ro; en donde 1-4 de los átomos en el anillo es/son un heteroátomo independientemente seleccionado…
Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
Un derivado de tetrahidropirrolo[3,4-d][1,3]tiazina como inhibidor de BACE.
(17/04/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: COATES,DAVID ANDREW, LOSADA,PABLO GARCIA.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
que es cristalino.
PDF original: ES-2733326_T3.pdf
(09/04/2019). Solicitante/s: THE ROCKEFELLER UNIVERSITY. Inventor/es: COLLER, BARRY S., JIANG,JIAN-KANG, HUANG,WENWEI, THOMAS,CRAIG, FILIZOLA,MARTA, MCCOY,JOSHUA, SHEN,MIN.
Un compuesto de fórmula P:**Fórmula**
en donde:
i) A es carbono y B es nitrógeno, o A es nitrógeno y B es carbono;
ii) con la condición de que cuando B sea nitrógeno, R3 no existe;
iii) R2 es H o halo (por ejemplo, fluoro);
iv) Ra, Ra', Rb, Rb', Rc, Rd, Rd', Re, y Re' son H;
v) R3 y R4 son independientemente, halo (por ejemplo, bromo), C1-4alquilo (por ejemplo, metilo, etilo, o etenilo (- CH=CH2), o propenilo (-C(CH)=CH2) o isoproprilo), haloC1-4alquilo (por ejemplo, CF3), hidroxi-C1-4alquilo (- C(H)(OH)CH3 o-CH2(OH)) o acetilo;
en forma libre o de sal.
PDF original: ES-2708201_T3.pdf
Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.
(03/04/2019) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula**
en el que
Q es**Fórmula**
A es CH, CR1 o N;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1- C4, alquiltio C1-C4 o haloalquiltio C1-C4;
m es 0, 1, 2 o 3;
X1 es CR2, y X2, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; o X2 es CR2, y X1, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3;
R2 es C(=Z)NR6R7, N(R8)C(=Z)R9, C(=NR10)R11 o Qa;
cada Z es independientemente O o S;
cada R3 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4;
Y2 es CR5a;
R5a es H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R6 es H, NR15R16, OR17, C(=NR10)R11,…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
Compuestos bicíclicos como agentes para combatir plagas.
(26/03/2019) Compuestos de la Fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A representa un resto A de la serie (A-b) a (A-f) **Fórmula**
en donde la línea discontinua representa el enlace con el átomo de carbono del biciclo de la Fórmula (I) y
B2 representa un resto de la serie hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi haloalcoxi y cicloalquilo y cicloalquenilo cada uno de ellos sustituido dado el caso,
Q representa oxígeno o a azufre,
R1 representa un resto de la serie hidrógeno, alquilo, alcoxi y ciano,
R2 a) representa un resto B de la serie **Fórmula**
en donde la línea discontinua representa el enlace con el átomo de carbono del biciclo de la Fórmula (I), o
R2 b) representa un resto D de la serie (D-1) a (D-3) **Fórmula**
en donde la…
Nuevos derivados de piridina condensados útiles como inhibidores de c-met tirosina cinasa.
(05/02/2019). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, WANG,YANPING, WANG,YINXIANG, XU,ZHIGUO.
Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde,
B no está o es, O, S, OCH2 o SCH2;
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, o carbamoilo, o
o R1 y R2 a la vez, o R3 y R4 a la vez, forman =O;
A es N o CH;
n es 0, 1, 2 o 3;
cada R5 es independientemente halógeno, o alquilo C1-6,
Z es NHR6 o de fórmula II:**Fórmula**
en donde R18 y R19 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido o arilo C6-8 sustituido o no sustituido;
R6 tiene la fórmula VI:**Fórmula**
en donde:
Q3 es hidrógeno;
R8 es hidrógeno, o fenil sustituido con halógeno; y
R9 es hidrógeno.
PDF original: ES-2698511_T3.pdf
Actividad antiviral de heterociclos bicíclicos.
(21/01/2019) Un compuesto que tiene la fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
en donde
- X es S;
- R1 se selecciona del grupo que consiste en amino, halógeno, ciano, ácido carboxílico, acilo, tioacilo, alcoxicarbonilo, aciloxi, carbonato, carbamato, arilo, acetamido, amino N-protegido, (mono- o di) alquil C1-7 amino, (mono- o di) arilamino, (mono- o di) cicloalquil C3-10 amino, (mono- o di) hidroxialquil C1-7 amino, (mono- o di) alquil C1-4-arilamino, mercaptoalquilo C1-7, alquil C1-7 oxi;
- R2 se selecciona del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; halógeno; alquilo C1-7; alquenilo C2-7; alquinilo C2-7; haloalquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; carboxialquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; oxiheterocíclico; alquiloxi sustituido con heterocíclico; tioalquilo C1-7;…
Derivados novedosos de pirrolidina como inhibidores de MetAP-2.
(27/12/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, HEINRICH, TIMO, ZENKE,FRANK, KRIER,MIREILLE, KNOECHEL,THORSTEN, ENDERLE,HOLGER.
Compuestos elegidos de entre el grupo de**Fórmulas**
las relaciones.
PDF original: ES-2694754_T3.pdf
(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
X es CH, CF, S o N,
Y es CH, S o N,
Z es C o N,
---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente,
n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S,
y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N;
m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N;
R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA;
R5 es H, Hal, CN o C≡CH;
Cyc es fenilo…
Derivados de heterociclilo bicíclicos como inhibidores de IRAK4.
(05/12/2018). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: GUMMADI,VENKATESHWAR RAO, SAMAJDAR,SUSANTA.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde,
X1 y X3 son independientemente CH o N; X2 es CR2 o N; con la condición de que uno y no más de uno de X1, X2 o X3 sea N;
A es O o S;
Y es -CH2- u O;
el anillo Z es arilo o heterociclilo;
R1, en cada aparición, es independientemente halo o heterociclilo sustituido opcionalmente; en donde el sustituyente es alquilo, alcoxi, aminoalquilo, halo, hidroxilo, hidroxialquilo o -NRaRb;
R2 es hidrógeno, cicloalquilo sustituido opcionalmente, arilo sustituido opcionalmente, heterociclilo sustituido opcionalmente o -NRaRb; en donde el sustituyente es alquilo, amino, halo o hidroxilo;
R3, en cada aparición, es alquilo o hidroxilo;
Ra y Rb son independientemente hidrógeno, alquilo, acilo o heterociclilo;
"m" y "n" son independientemente 0, 1 o 2;
"p" es 0 o 1.
PDF original: ES-2692852_T3.pdf
(04/12/2018). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, RUEEDI,GEORG, ZUMBRUNN,CORNELIA, ENDERLIN-PAPUT,STEPHANIE.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo (C1-C3) o cicloalquilo (C3-C5);
U representa CH o N;
V representa O o S; y
A representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2692652_T3.pdf
Compuestos bicíclicos como pesticidas.
(26/11/2018) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa el resto (A-a)**Fórmula**
en el que la línea discontinua significa la unión al átomo de carbono del biciclo de fórmula (I),
G1 representa C-B1,
B1 representa hidrógeno o flúor,
B2 representa hidrógeno,
T representa un par de electrones o representa oxígeno,
Q representa azufre,
R1 representa hidrógeno,
R2 a) representa uno de los restos B siguientes**Fórmula**
en los que la línea discontinua significa la unión al átomo de carbono del biciclo de fórmula (I) o
R2 c) representa un resto de fórmula**Fórmula**
en la que X representa oxígeno o azufre y la línea discontinua significa la unión al átomo de carbono del biciclo de fórmula (I) o
R2 f)…
Tiazolopirimidinonas como moduladores de la actividad del receptor de NMDA.
(20/11/2018) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
en la que
Ra es alquilo C1-6o alquenilo C2-6, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rb; alquinilo C2-6;
halo; -C(O)Rc; -NRdRe; -C(O)NRdRe; -C(S)NRdRe; -C(≥N-OH)-alquilo C1-4; -Oalquilo C1-4; -Ohaloalquilo C1-4; -Salquilo C1-4; -SO2alquilo C1-4; ciano; cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rf; o un fenilo, heteroarilo monocíclico o anillo de heterocicloaquilo, cada anillo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rg;
en el que cada sustituyente Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en -OH, -alcoxi C1-4, -NRdRe, -C(O)NRdRe, -Salquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, ciano, halo, cicloalquilo C3-6 y heteroarilo monocíclico;
Rc es…
Heterociclilpiri(mi)dinilpirazoles como fungicidas.
(08/11/2018) Derivados de heterociclilpiridinilpirazol de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
U representa estructuras de fórmula general**Fórmula**
X1 representa C-H,
X2 representa S u O,
Y representa O o N, estando N opcionalmente sustituido con R5,
W representa C o N, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con sustituyentes idénticos o diferentes del grupo que consiste en R5 o representa O si Y es igual a N,
a, b representan un enlace sencillo o doble con la condición de que "a" y "b" representen un enlace sencillo si W es igual a O,
"a" represente un enlace sencillo si Q es igual a C≥C o C-Si, y "b" represente…
Compuestos, composiciones y procedimientos.
(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.
Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2686357_T3.pdf
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
M es N;
L es -CR4R4C(O)-;
R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…
Compuestos de aminotiazina.
(12/09/2018). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MARTIN, FIONNA, MITCHELL.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.
PDF original: ES-2681285_T3.pdf
Procedimiento para producir derivados de tiazol.
(11/07/2018). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SATO, KOJI, NAGASAWA, HIROSHI, YAGI,TSUTOMU, KITANI,YASUO.
Un procedimiento para producir un compuesto de fórmula o una de sus sales:
**(Ver fórmula)**
en donde el procedimiento se caracteriza porque comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula o una de sus sales:
**(Ver fórmula)**
con polvo de azufre y cianamida en presencia de una amina secundaria, para obtener de ese modo un compuesto de fórmula o una de sus sales:
**(Ver fórmula)**
y hacer reaccionar el compuesto obtenido o una de sus sales con ácido bromhídrico y nitrito de metal alcalino, para obtener de este modo un compuesto de fórmula o una de sus sales:
**(Ver fórmula)**
y hacer reaccionar el compuesto obtenido o una de sus sales con alquil litio y dióxido de carbono.
PDF original: ES-2679744_T3.pdf
Extracto de maca y procedimiento de obtención de compuestos con actividad antiviral a partir de maca.
(29/05/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: ALCAMI PERTEJO,JOSE, BERMEJO BENITO,Paulina, ABAD MARTÍNEZ,María José, BEDOYA DEL OLMO,Luis Miguel, APAZA TICONA,Luis Néstor.
Extracto de maca y procedimiento de obtención de compuestos con actividad antiviral a partir de maca.
La presente invención se refiere a compuestos cíclicos asimétricos derivados de Lepidium meyenii con actividad antiviral, obtenidos a partir de extractos orgánicos altamente apolares de Lepídium meyenii, comúnmente conocida como maca, mediante métodos de extracción específicos y purificaciones por cromatografía de columnas que dan lugar a moléculas tiopirazólicas que contienen un átomo de azufre y nitrógenos en su núcleo (Estructura A), con marcada actividad antiviral. Se describe el proceso de aislamiento y caracterización de dichos compuestos, así como su uso.
PDF original: ES-2669921_A1.pdf
Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.
(18/04/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., MIAO, HUA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, HOPKINS,Brian T, MA,BIN, SUN,LIHONG, CHAN,TIMOTHY RAYMOND.
Un compuesto de fórmula I-21: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2678021_T3.pdf
Compuestos de imino como agentes de protección contra las radiaciones ultravioleta.
(11/04/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula IE: **Fórmula**
en donde,
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo;
R5 es alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo;
R6 es hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; hidroxi; un grupo sulfo; un grupo halo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; un grupo fenilo; un grupo amino; una cadena alquílica de…
Compuestos y métodos para modulación de quinasa, e indicaciones de los mismos.
(28/02/2018) Un compuesto que tiene Fórmula (IVa-2):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que:
R7 es halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4, -C(O)-Ra, -C(O)NHRa, -C(O)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NRaRa, -NHRa, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -SO2Ra, -NHSO2Ra, -NHSO2NHRa, -NHSO2NRaRa, -SO2NHRa, o -SO2NRaRa;
cada Ra se selecciona de forma independiente de alquilo C1-6, arilo, arilo-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterocicloalquilo y heterocicloalquiloalquilo…
Pirimidinas condensadas como inhibidores del complejo p97.
(14/02/2018) Un compuesto de pirimidina condensada de fórmula I**Fórmula**
en la que:
A es CH2, NR1, O o S;
m es un número entero de 1-3;
n es 0 o un número entero of 1-2;
el anillo que contiene A es un anillo de cinco o seis miembros tal que la suma de of m+n es 1 o 2;
Y se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, Rc, ORc, CN, CO2H, CON(Rc)2, C(NRc)N(Rc)2, CH2N(Rc)2, SO2N(Rc)2 y SO2Rc en las que cada Rc se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y cualquiera de sus combinaciones;
Z se selecciona del grupo que consiste en halógeno, alquilo no sustituido de 1 a 6 carbonos, alquilo…
Análogos de purina y su uso como agentes inmunosupresores.
(10/01/2018) Un compuesto, que tiene la fórmula general III o IV:
**(Ver fórmula)**
en las cuales
- R12 está representado por la fórmula general V:
**(Ver fórmula)**
y en la cual
representa esquemáticamente un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado con al menos dos átomos de nitrógeno en dicho anillo heterocíclico y con un total de 5 a 7 átomos en dicho anillo heterocíclico y, opcionalmente, con uno o más de otros heteroátomos en dicho anillo heterocíclico o unido a uno más átomos de carbono de dicho anillo heterocíclico, en que uno de dichos al menos dos átomos de nitrógeno en el anillo heterocíclico está unido a un átomo de carbono 6 del anillo de purina;
…
Derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.
(04/10/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1 es H;
R2 es H;
R3 es C-R7;
R4 es C-R8;
R5 es 2-tienilo, fenilo, fenil-4-acetamida, 4-cloro-3-trifluorometilfenilo, -1-metil-1H-imidazol, 3-piridina, 2 aminofenilo, 1,3-dimetil-1H-pirazol, 1-metil-1H-pirazol, 1-metil-1H-imidazol, 4-(1H-pirazol-1-il)fenilo, 1,3-tiazol-4-il)fenilo, 4-(1,3- oxazol-5-il)fenilo, 2-(metilamino)benzoato, 1-metil-1H-indol, 2-oxoindolina, 1-metil-2,3-dioxoindolina, 1-metil-2- oxoindolina, 2-furano, 4-bifenilo, 3,5-difluorofenilo, 3,5-diclorofenilo, -3,5-dimetilisoxazol,…
Derivados heterocíclicos fusionados como moduladores de S1P.
(20/09/2017) Un derivado heterocícliclo fusionado de fórmula (I)**Fórmula**
donde la fórmula (I) se selecciona entre las fórmulas A, B, C, D y E:**Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre
ciano,
alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alquilo (1-4C), cada uno sustituido opcionalmente con CN o uno o más átomos fluoro,
cicloalquilo (3-6C), cicloalquenilo (4-6C) o un grupo bicíclico (8-10C), cada uno sustituido opcionalmente con halógeno o alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro,
fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente…