Análogos de purina y su uso como agentes inmunosupresores.

Un compuesto, que tiene la fórmula general III o IV:

**(Ver fórmula)**

en las cuales

- R12 está representado por la fórmula general V:



**(Ver fórmula)**

y en la cual

representa esquemáticamente un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado con al menos dos átomos de nitrógeno en dicho anillo heterocíclico y con un total de 5 a 7 átomos en dicho anillo heterocíclico y, opcionalmente, con uno o más de otros heteroátomos en dicho anillo heterocíclico o unido a uno más átomos de carbono de dicho anillo heterocíclico, en que uno de dichos al menos dos átomos de nitrógeno en el anillo heterocíclico está unido a un átomo de carbono 6 del anillo de purina;

- cada sustituyente R13 del anillo heterocíclico es un grupo independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, alquilo C1-7 (que contiene opcionalmente una o más funciones o radicales seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, carbonilo, tiocarbonilo, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi C1-7, acetal, tioacetal, imino, oximino, alquiloximino, aminoácido, ciano, ácido (tio)carboxílico, éster o amida de ácido (tio)carboxílico, nitro, amino, alquilamino C1-7, cicloalquilamino, alquenilamino, cicloalquenilamino, alquinilamino, arilamino, arilalquilamino, hidroxialquilamino, mercaptoalquilamino, alquilamino sustituido con heterocíclico, arilamino sustituido con heterocíclico, hidrazino, alquilhidrazino, fenilhidrazino, sulfunilo y sulfonamido), alquenilo C3-7, alquinilo C2-7, halo-alquilo, cicloalquilo C3-10, arilo, arilalquilo, alquilarilo, alquilacilo, arilacilo, hidroxilo, sulfhidrilo, amino, alquilamino C1-7, cicloalquilamino, alquenilamino, cicloalquenilamino, alquinilamino, arilamino, arilalquilamino, hidroxialquilamino, mercaptoalquilamino, alquilamino sustituido con heterocíclico, arilamino sustituido con heterocíclico, hidrazino, alquilhidrazino, fenilhidrazino, alcoxi C1-7, cicloalcoxi C3-10, ariloxi, arilalquiloxi, alquiloxi sustituido con heterocíclico, arilalquiltio, alquiltio sustituido con heterocíclico, formilo, hidroxiamino, ciano, ácido (tio)carboxílico o sus ésteres o tioésteres o amidas o tioamidas;

- n es un número entero de 0 a 6;

- R10 se selecciona entre el grupo que consiste en formilo, acilo, tioacilo, amido, tioamido, sulfonilo, sulfinilo, carboxilato, tiocarboxilato, acilo sustituido con amino, alcoxialquilo, cicloalquil C3-10-alquilo, cicloalquilo C3-10, dialquilaminoalquilo, alquilo sustituido con heterocíclico, alquilo sustituido con acilo, alquilo sustituido con tioacilo, alquilo sustituido con amido, alquilo sustituido con tioamido, alquilo sustituido con carboxilato, alquilo sustituido con tiocarboxilato, (amino sustituido con acilo)alquilo, heterocíclico, éster de ácido carboxílico, ω-cianoalquilo, éster de ácido ω- carboxílico-alquilo, halo-alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, arilalquenilo, ariloxialquilo, arilalquilo y arilo; en que el resto arilo de cada uno de dichos radicales arilalquenilo, ariloxialquilo, arilalquilo y arilo está opcionalmente susti- tuido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, halo-alquilo C1-7, nitro, hidroxilo, sulfhidrilo, amino, alcoxi C1-7, cicloalcoxi C3- 10, ariloxi, arilalquiloxi, alquiloxi sustituido con heterocíclico, arilalquiltio, alquiltio sustituido con heterocíclico, formilo, carbamoilo, tiocarbamoilo, sulfonamido, hidroxilamino, alcoxiamino, mercaptoamino, tioalquilamino, acilamino, tioacilamino, ciano, ácido carboxílico o sus ésteres o tioésteres o anhídridos o amidas, ácido tiocarboxílico o sus ésteres o tioésteres o anhídridos o amidas, alquilamino, cicloalquilamino, alquenilamino, cicloalquenilamino, alquinilamino, arilamino, arilalquilamino, hidroxialquilamino, mercaptoalquilamino, hidrazino, alquilhidrazino y fenilhidrazino; y

- R11 es amino;

- R8 se selecciona entre el grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; alquilo C1-7; halo-alquilo C1-7; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; arilalquiltio; alquiltio sustituido con heterocíclico; sustituyentes aromáticos o heterociclícos sustituidos con un separador alifático entre el anillo de purina y el sustituyente aromático o heterocíclico, en que dichos grupos heteroarilo o arilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, nitro, hidroxilo, sulfhidrilo, amino, alcoxi C1-7, cicloalcoxi C3-10; y en que dicho separador alifático es una cadena alifática lineal o ramificada, saturada o insaturada, de 1 a 7 átomos de carbono que contiene opcionalmente una o más funciones, átomos o radicales independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, carbonilo hidroxilo, tiol, ciano o nitro;

- R7 y R9 se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo C3-7, alquinilo C2-7, halo-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-10, arilo, arilalquilo, alquilarilo, acil-sulfonilo y alquilo C1-7, en que dicho alquilo C1-7 contiene opcionalmente una o más funciones o radicales seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, carbonilo, tiocarbonilo, hidroxilo, sulfhidrilo, alcoxi C1-7, acetal, tioacetal, imino, oximino, alquiloximino, aminoácido, ciano, ácido (tio)carboxílico, éster o amida de ácido (tio)carboxílico, nitro, amino, alquilamino C1-7, cicloalquilamino, alquenilamino, cicloalquenilamino, alquinilamino, arilamino, arilalquilamino, hidroxialquilamino, mercaptoalquilamino, alquilamino sustituido con heterocíclico, arilamino sustituido con heterocíclico, hidrazino, alquilhidrazino, fenilhidrazino, sulfonilo y sulfonamido; en que el grupo acilo se refiere a un grupo carbonilo contiguo a un grupo alquilo C1-7, cicloalquilo C3-10, arilo, arilalquilo o heterocíclico, o se selecciona entre el grupo que comprende alcanoilo, cicloalcanoilo, cicloalquilalcanoilo, alquenoilo, alquiltioalcanoilo, alcanosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbamoilo, alquilcarbamidoilo, alcoxalilo, aroilo, aralcanoilo, aralquenoilo, ariloxialcanoilo, ariltioalcanoilo, arilaminoalcanoilo, ariloxicarbonilo, aralcoxicarbonilo, arilcarbamoilo, arilglioxiloilo, ariltiocarbamoilo, arilcarbamidoilo, heterocíclico-carbonilo, heterocíclicoalcanoilo, en que dicho grupo heterocíclico es un anillo heterocíclico aromático o no aromático de 5 a 7 miembros con uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre en dicho anillo;

y/o una sal por adición farmacéuticamente aceptable del mismo y/o un estereoisómero del mismo y/o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15162142.

Solicitante: KATHOLIEKE UNIVERSITEIT LEUVEN, K.U. LEUVEN R&D.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Waaistraat 6, Bus 5105 3000 Leuven BELGICA.

Inventor/es: HERDEWIJN, PIET, WAER, MARK JOZEF ALBERT, GAO,LING-JIE, DE JONGHE,STEVEN, JANG,MI-YEON, VANDERHOYDONCK,BART, LIN,YUAN, HERMAN,JEAN FERDINAND, LOUAT,THIERRY ANDRÉ MICHEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D513/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2665277_T3.pdf

 

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