Inhibidores heteroarílicos de SYK.

Compuesto de la fórmula 1 **Fórmula**

en las que

A se selecciona del grupo que consiste en N y CH

y en la que

M se selecciona del grupo que consiste en -CH2-,

-O-, -NH- y -N(alquilo C1-4)-;

R3 se selecciona del grupo que consiste en metilo y etilo;

y en la que

R1 se selecciona del grupo que consiste en

arilo C6-10, Het y Hetarilo;

que está opcionalmente sustituido además por un, dos o tres sustituyentes Z,

por lo que cada Z es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en

-OH, oxo, -CN, halógeno, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, cicloalquilo de tres a siete elementos, Het, Hetarilo, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(alquilen C1-3)-O-(alquilo C1-3), -O-Het,

que está opcionalmente sustituido además por un, dos o tres sustituyentes X,

por lo que cada X se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -OH, oxo, -alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -haloalquilo C1-4, -O-(alquilen C1-4)-Het, Het, Hetarilo, -NH2,-NH(CH3), -N(CH3)2,

por lo que el sustituyente X está opcionalmente sustituido además por un, dos o tres sustituyentes de un grupo seleccionado de oxo, -OH, halógeno y alquilo C1-3,

y en la que

Het se selecciona del grupo que consiste en

un heterociclo monocíclico de cinco a seis elementos con 1, 2, 3 o 4 heteroátomos, seleccionados cada uno independientemente entre sí de N, S y O,

un heterociclo bicíclico de nueve a once elementos con 1, 2, 3 o 4 heteroátomos, seleccionados cada uno independientemente entre sí de N, S y O;

Hetarilo se selecciona del grupo que consiste en

un heteroaromático monocíclico de cinco a seis elementos con 1, 2, 3 o 4 heteroátomos, seleccionados cada uno independientemente entre sí de N, S y O;

un heteroaromático bicíclico de nueve a once elementos con 1, 2, 3 o 4 heteroátomos, seleccionados cada uno independientemente entre sí de N, S y O;

y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos mencionados anteriormente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/055228.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: HOFFMANN, MATTHIAS, MCCARTHY, CLIVE, DAHMANN, GEORG, SCOTT,JOHN, KLICIC,JASNA, WALKER,EDWARD, LAMB,DAVID JAMES, NAPIER,SPENCER, PARRISH,KAREN, SWANTEK FITZGERALD,JENNIFER L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • C07D413/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2738416_T3.pdf

 

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