Compuestos de heteroarilo bicíclico sustituidos.

Un compuesto de fórmula (I) a (IV):

**(Ver fórmula)**

o un estereoisómero o una sal del mismo,

en donde

R1 es metilo, metoxi, etoxi, OCHF2 o -CH2OCH3;

R2 es F, Cl, CN, metilo, hidroximetilo, metoxi o difluorometilo;

R3 es

**(Ver fórmula)**

R4 es H o F;

El anillo B, junto con los dos átomos de carbono a través de los cuales está unido, es ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o piperadinilo, estando cada uno de estos sustituido con 0-3 Rd;

R5 es C(O)NHR6;

R6 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de estos sustituido con 0-2 R7; R7 es F, Cl, CN, hidroxi, alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4 hidroxialquilo C1-4, C(O)ORa, C(O)NRaRc, -O-alquilo C1-4, - S-alquilo C1-4, -O-hidroxialquilo C1-4, O-fluoroalquilo C1-4, -O-PO3-2, -alquil C1-4-O-PO3-2 u -O-alquil C1-4-O-PO3-2; R8 es H o F;

R9 es H, F, Cl, CH3 o CHF2;

Ra es H o alquilo C1-4;

Rc es H, alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-4;

Rd es F, alquilo C1-4, C(O)O-alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4, alcoxi C1-3 o fluoroalcoxi C1-3 y

n es de 1 a 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2017/041868.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCE LINE ROAD PRINCETON, NJ 08543-4000 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, FU,QINGHONG, HALPERN,OZ SCOTT, REZNIK,SAMUEL KAYE, RICHTER,JEREMY M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/498 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D417/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2800313_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Nuevos inhibidores de FXIa derivados de glicina sustituidos, del 25 de Septiembre de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula** […]

Derivado de quinolina, del 28 de Agosto de 2019, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto representado por la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cinco R11, […]

Aplicación terapéutica de inhibidores de la proteasa de serina de tipo Kazal, del 14 de Agosto de 2019, de CSL BEHRING GMBH: Infestina como un inhibidor de FXII, el cual está ligado a un polipéptido que mejora la semivida en donde el polipéptido que mejora la semivida se obtiene a partir […]

Polipéptidos quiméricos e híbridos del Factor VIII, y métodos de uso de los mismos, del 8 de Agosto de 2019, de Bioverativ Therapeutics Inc: Una composición farmacéutica que comprende (i) un polipéptido quimérico, que comprende una porción de Factor VIII (FVIII) y una segunda porción, y (ii) al menos un excipiente […]

Compuestos anticoagulantes y su uso, del 31 de Julio de 2019, de Haomamedica Limited: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, -ORa, SRa, SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, […]

Derivados de oxopiridina sustituidos con acción antiinflamatoria y antitrombótica, del 12 de Junio de 2019, de Bayer Pharma Aktiengesellschaft: Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula*+ , siendo * el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 […]

Macrociclos de diamida que son inhibidores de FXIa, del 28 de Mayo de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: […]

Formulaciones de apixabán, del 28 de Mayo de 2019, de Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company: Un comprimido que comprende hasta 5 mg de apixaban y un diluyente o un vehiculo farmaceuticamente aceptables, en donde el comprimido se puede obtener mediante un proceso […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .